Výborná lékařská encyklopedie IC nevronet. léky

IC Nevronet

URL

termín antipsychotika (Neuroleptika) byla navržena v roce 1967, když vyvinul první klasifikaci psychotropních látek. Jsou určena prostředky pro léčení závažných poruch CNS (psychózy). V poslední době se řada zemí začala zvažovat vhodný termín nahradit tento termín antipsychotika, jako neuroleptický syndrom To není hlavním a boční - nežádoucí - účinek komplikující léčebný účinek léků v této skupině. Moderní objekt je poskytnout antipsychotikum, neuroleptikum zbaven složku. Nicméně, termín antipsychotika i nadále široce používaný k označení této skupiny léků. Počet skupina neuroleptik zahrnují deriváty fenothiazinu (chlorpromazin et al.), Butyrofenony (haloperidol a kol.), Deriváty difenilbutilpiperidina (flushpirilen a kol.), A další chemické skupiny. Jedním z prvních neuroleptika byl také alkaloid reserpin. V současné době, vzhledem k relativně nízkému antipsychotické aktivity dal efektivnější moderní léky, ale udržel hodnotu jako antihypertenzivum. Antipsychotika mají mnohostranný účinek na organismus. Jedním z hlavních farmakologických vlastností - druh uklidňující účinek, doprovázen poklesem v reakci na vnější podněty, oslabení míchání a emocionálního napětí, potlačení strachu, útlum agrese. Jejich hlavní vlastností je schopnost potlačit delirium, halucinace, automatismu a další psychopatologické syndromy a poskytovat léčebný účinek u pacientů se schizofrenií a jiné duševní choroby. Výrazný hypnotický účinek konvenční antipsychotika v dávkách nemá, ale může způsobit ospalost a usnadnění nástupu spánku. Zvyšují účinnosti jiných hypnotika a sedativa (uklidňující) znamená také zesilovat účinek léčiva, analgetika, lokální anestetika a zmírnění účinků psychostimulancií (amfetamin, atd). Několik antipsychotika (fenothiazin skupina, butyrofenonu a kol.) Obsahuje antiemetické aktivnostyu- tento efekt je spojen s selektivní inhibice chemorecepční nosných raket (trigger) prodloužené míše a zón. U řady neuroleptik charakterizovaných schopností poskytnout kataleptogennoe akci. Rozlišit neuroleptika, antipsychotický účinek, který je doprovázen sedativum (alifatické deriváty fenothiazinu, reserpin, atd) nebo aktivaci (budicí) účinku (piperazinové deriváty fenothiazinu, některé butyrofenony). Některá neuroleptika jsou inherentní prvky antidepresivního účinku. Tyto a další farmakologické vlastnosti v různých neuroleptiky jsou vyjádřeny v různé míře. Kombinace těchto a dalších vlastnostech hlavního antipsychotický účinek definuje profil účinku a indikace pro použití v psychiatrických a dalších lékařských oborů. Ve fyziologických mechanismů centrálního působení neuroleptik je nezbytné jejich vliv na retikulární formace mozga- vyvinout depresivní účinek na mozek, že neuroleptika eliminovat jeho aktivační účinek na mozkové kůry. Účinek neuroleptik není omezen, avšak vliv na retikulární formace. Jsou také paleta účinků spojených s expozicí vzestupu a drží excitace v různých vazeb centrálního a periferního nervového systému. Od neuroleptika neurochemické mechanismy působení nejvíce studoval jejich vliv na mediátorů procesy v mozku. V současné době existuje velké množství údajů o účinku neuroleptika (a dalšími psychotropními látkami) na adrenergní, dopaminergní, serotonergní, GABAergních, cholinergním a dalších neurotransmiterů procesů, včetně vlivu na mozek neuropeptid systému. Různé skupiny antipsychotik a některých léků, jakož i další skupiny psychotropních léků se liší v jejich účinku na tvorbu, akumulaci, metabolismus je uvolňování různých neurotransmiterů a jejich interakce s receptory v různých mozkových struktur, které výrazně ovlivňuje jejich farmakologické vlastnosti a terapeutická účinnost. V poslední době, zejména velká pozornost je věnována interakci antipsychotik s dopamin mozkových struktur. Podle posledních údajů, dopaminu, je prekurzor v biosyntéze noradrenalinu, má samostatnou hodnotu jako chemický mediátor nervových impulsů v určitých struktur mozku a hraje důležitou roli v procesech nervové aktivity. Bylo zjištěno, že k porušení mediátor funkce dopaminu je jedním z patogenních mechanismů vývoje parkinsonismu a jiných extrapyramidových motorických poruch (viz. Dopamin, prostředky pro léčbu Parkinsonovy nemoci). Změny v oblasti vzdělávání a funkci dopaminu je také pozorován v různých psychopatologických stavů. Tam je důvod předpokládat, že účinek na dopaminergních procesech hraje důležitou roli v mechanismu účinku antipsychotik, i když zároveň jednají o dalších neurotransmiterů systémů. Je prokázáno, že neuroleptika různých skupin (fenothiaziny, butyrofenony a kol.) Blokují dopaminové receptory různých mozkových struktur. Předpokládá se, že tato akce způsobí, že antipsychotickou aktivitu a inhibici centrálních noradrenergních receptorů (zejména v retikulární formace) způsobuje převážně útlum, a také v klinických hypotenzních účinků. cílená pro neuroleptika, jsou v podstatě D receptory (viz. dopamin). Vzhledem k tomu, inhibice mediátoru dopaminu aktivity spojené do značné míry, a to nejen neuroleptický antipsychotické aktivity, ale také mohou způsobit vedlejší účinky substantivní - <нейролептический синдром (Extrapyramidové poruchy podobné Parkinsonovy nemoci). Tato akce je vysvětlena vlivem blokující neuroleptik v subkortikální struktury mozku (substantia nigra a corpus striatum, bugornaya, mezhlimbicheskaya a mezokortikálních kraji), kde významná část lokalizovaných receptory citlivé na dopamin. Mezi nejznámější neuroleptika na noradrenergních receptorů silněji ovlivňován chlorpromazinu, Levomepromazin, thioridazin, na dopaminergním - Ftorfenazin, haloperidol, sulpirid. Extrapyramidové vedlejší účinky nejsou plně v korelaci s antipsychotickým účinkem různých dávek s uvedením odlišnou citlivost různých dopaminergní mozkových struktur s rozdílnými chemickými soedineniyam- vytváří možnosti pro antipsychotika s volebním antipsychotického účinku bez významných extrapyramidálních vedlejších účinků. Bylo rovněž zjištěno, že méně extrapyramidové vedlejší účinky obvykle pozorován u antipsychotik větší anticholinergní aktivitou. Skutečně, sloučeniny s holinoliticheskimi vlastnostmi, mají antiparkinsonik účinek. Jeden z neuroleptik s výrazným antipsychotické aktivity, prakticky bez způsobení extrapyramidální vedlejší účinky, je léčivo azaleptin (syn: klozapin leponeks.) - piperazin derivát dibenzodiazepina. Je třeba poznamenat, že neuroleptika, způsobující vážnější extrapyramidové účinky, experimentální podmínky mají nejsilnější aktivitu kataleptogennoy, které mohou najít vysvětlení v blokování dopaminové receptory a umožňuje předvídat možnost extrapyramidových motorických poruch na základě našich experimentálních studiích. Účinky na centrální dopaminové receptory vysvětlit mechanismus některých endokrinních poruch způsobené neyroleptikamn, včetně stimulace laktace. Blokování dopaminové receptory v hypofýze, antipsychotika zvyšují sekreci prolaktinu. Působením na hypothalamus, neuroleptika také inhibují sekreci kortikotropinu a růstového hormonu. Farmakokinetické většina neuroleptika vyznačuje dobrou sání na různé způsoby podávání (orální, intramuskulární). Pronikají přes hematoencefalickou bariéru, nicméně, se hromadí v mozku, v mnohem menším množství, než ve vnitřních orgánech (játra, plíce). To je metabolizován v játrech a vylučován ve významném množství v moči, částečně - ve výkalech. většina konvenční antipsychotika mají relativně krátký poločas v organismu a mají po jednom podání krátkodobý účinek. Vytvořeno formulace zejména s prodlouženým uvolňováním (viz. Ftorfenazin-dekanoát, Flushpirilen, pimozid a další.) Poskytování při parenterální aplikaci nebo požití trvající účinek.