Výborná lékařská encyklopedie IC nevronet. léky

IC Nevronet

URL

Fosfestrol (Rhosphoestrolum). Tetrasodné soli kyseliny difosforečné kyseliny trans-3,4-di-p-oksifenilgeksena-3. Synonyma: Honvan, Sutonal, Difostilben, Fosfestrol, Fosfostiben, Honvan, Nonvol, Stibostatin, Stilphostrol atd bílá nebo bílá s kremovatam krystalického prášku .. Snadno rozpustný ve vodě, prakticky nerozpustný v alkoholu. Podle konstrukce je fosfor Fosfestrol ether diethylstilbestrol (cm.). Aplikovaná Fosfestrol (honvan) pro léčbu rakoviny (včetně případů s metastázami) prostaty. To je považováno za zvláštní způsoby jednání ve všech stádiích rakoviny této lokalizace je citlivý na estrogeny. Když Nádor formy estrogenrezistentnyh Fosfestrol neúčinné. Fosfestrol byl syntetizován vytvořit léčbu estrogen se selektivní protinádorové aktivity, a to, že je to aktivní v průběhu cirkulace v krvi, ale pronikání do nádorové tkáně prostaty se rozkládá pod vlivem v nich obsažené fosfatázy (aktivita je zvýšena v nádorových buňkách) s release diethylstilbestrol má cytostatické vliv. Tak Fosfestrol lze považovat za proléčiva, provádění <транспортную> функцию, т.е. доставляющее активное вещество в опухолевую ткань. По принципу построения, фосфэстрол имеет, таким образом, сходство с циклофосфаном (см.). Фосфэстрол применяют внутривенно в виде 6% раствора и внутрь в виде таблеток. Существуют разные схемы применения фосфэстрола (хонвана). Обычно лечение начинают с ежедневного внутривенного введения по 1,2 г (4 ампулы по 0,3 г). Вводят медленно или капельно, разводя в 5% растворе глюкозы (при положении больного лежа), в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула в день) в течение 10 - 20 дней. В особых случаях, применяют препарат ежедневно длительно. Ослабленным больным, людям с сердечной недостаточностью, нарушениями функций печени и почек, препарат начинают вводить в меньших дозах - 0,6 г (2 ампулы по 0,3 г) в день в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула) в день. Снижение дозы фосфэстрола (хонвана) должно проводиться под контролем клинических и биохимических показателей- следует определять уровень кислой фосфатазы в сыворотке крови. При невозможности внутривенного введения, назначают фосфэстрол (хонван) внутрь в виде таблеток (до еды с небольшим количеством жидкости). Принимают по 3 - 4 таблетки (по 0,1 г в таблетке) 3 раза в день. В случае развития диспепсических явлений, рекомендуется задерживать таблетки за щекой или под языком до полного рассасывания. Для поддерживающей терапии назначают по 1 - 2 таблетки 3 раза в день, затем по 1 таблетке 2 раза в день (не меньше). Можно проводить поддерживающую терапию инъекциями фосфэстрола (хонвана) по 0,3 г 4 - 3 - 2 - 1 раз в неделю (под контролем клинических и биохимических показателей). Можно также осуществлять поддерживающую терапию назначением пролонгированных эстрогенных препаратов (инъекции полиэстрадиол-фосфата - эстрадурина) или пероральным приемом антиандрогенов (см. Флутамид). Лечение фосфэстролом обычно хорошо переносится больными. В начале лечения иногда отмечаются тошнота, рвота, ухудшение общего состояния- эти явления проходят в процессе дальнейшего лечения. Возможно появление зуда и боли в области заднего прохода и половых органов, реже - лица и шеи. В этих случаях можно применять противогистаминные препараты. В процессе лечения могут возникнуть боли в области расположения метастатических узлов. Возможно также снижение свертывания крови с геморрагическими явлениями. Могут наблюдаться явления феминизации (гинекомастия). Препарат противопоказан при пониженной свертываемости крови, склонности к геморрагиям, при выраженных поражениях печени. Для предупреждения снижения свертывания крови рекомендуется вводить в вену раствор кальция хлорида. Формы выпуска: 6% раствор в ампулах по 5 мл- таблетки по 0,1 г в упаковке по 30 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Растворы фосфэстрола (хонвана) нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими соли кальция или магния.