Výborná lékařská encyklopedie IC nevronet. léky

IC Nevronet

URL

Reserpin (Reserrinum). 3,4,5-Trimetoksibenzoat metilrezerpata. Reserpin je alkaloid obsažený v Rauwolfia rostlin. Rauwolfia (Rauwolfia- Rauwolfia serrentina jsme nth.) Trvalka keř z čeledi kutrovyh (Arosunaseae), roste v jižní a jihovýchodní Asii (Indie, Srí Lanka, Java, Malajský poloostrov). Botanická popis zařízení vyrobené v XVI století. Německý lékař Leonhard Rauwolf. Extrakty z kořenů a listů rostliny již dlouho používá v tradiční indické medicíně. Rostlin, zejména kořeny, obsahuje velké množství alkaloidů (reserpin, restsinamin, ajmaline, aymalitsin, aymalinin, rauvolfin, serpinů, serpagin, yohimbin, a další.). Izolované z Rauwolfia alkaloidy mají cenné farmakologické vlastnosti. Některé z nich, zejména reserpin a alespoň restsinamin, mají sedativní a hypotenzní účinek, jiné (aymalitsin, rauvolfin, serpagin, yohimbin) - adrenoliticheskoe. Ajmaline antiarytmické účinky. Reserpin a další alkaloidy z nich se také nacházejí v R. sanessens Linn., R. micrantha Nook- tetrarhulla R. L., R. heterorhulla Roem et Schut a další typy Rauwolfia. V zahraničí reserpin vyráběny pod obchodními názvy: Rausedil, Alserin, Crystoserpin, Escaserp, Hiposerpil, Quiescin, Raupasil, Rau-sed, Rausedan, Rausedyl, Reserpoid, Roxinoid, Sedaraupin, Serfin, Serpasil, Serpate, Serpen, Serpiloid, serpin, Tenserpine atd . Bílý nebo žlutý krystalický prášek. Snadno rozpustný v ledové kyselině octové a chloroformu byla velmi malá - ve vodě, alkoholu, etheru. Hlavní farmakologické vlastnosti reserpinu je jeho sympatolytický účinek vzhledem k tomu, že pod jeho vlivem rychle vylučuje (propuštěn) katecholaminů z granulované depotní presynaptických nervových zakončení. Uvolněné katecholaminy podstoupit inaktivační účinek monoaminooxidázy, který snižuje uvolňování katecholaminů v synaptické štěrbině a oslabení adrenergní účinky na efektor periferních orgánů, včetně krevních cév adrenoceptory. Reserpin účinek platí i pro CNS. Pod jeho vliv snížen obsah v mozkové tkáni neurotransmiter noradrenalin, dopamin, serotonin, kvůli jeho schopnosti narušit transport těchto látek z plazmatické buňky (tam, kde je jejich biosyntéza) do granulí, kde jsou uloženy. V plazmě, jsou vystaveny působení monoaminooxidázy v něm obsažených, a stát se neaktivní (deaminovány) metabolity. Reserpin má komplexní účinek na organismus. Vzhledem k tomu, vliv na periferní nervový systém je do značné míry jeho antihypertenzní účinek, a vlivu centrálních neurochemických procesů - neuroleptiky. Zpočátku, před příchodem moderních neuroleptika, reserpin, který se používá k léčbě duševních onemocnění. V současné době reserpin jako antipsychotikum se používá jen zřídka, většinou se používá jako antihypertenzivní činidlo pro léčbu hypertenze. Přiřazení často v kombinaci s jinými antihypertenzivy (diuretika a kol.). Pod vlivem reserpinu se postupně snižuje systolický a diastolický krevní tlak v různých formách a stupních hypertenze. Nejlepší účinek je pozorován v časných stádiích hypertenze v nepřítomnosti těžkých organických změn v kardiovaskulárním systému. Hypotenzní účinek poměrně dlouhou dobu se uloží po zastavení reserpin. Spolu s poklesem krevního tlaku se zlepšuje funkci ledvin: tok krve zvyšuje ledvin, zvýšené glomerulární filtraci. Tam je pozitivní účinek reserpinu na lipidů a bílkovin metabolismu u pacientů s hypertenzí a koronární aterosklerózy. Reserpin Přiřazení uvnitř pilulku (po jídle). Dávka a trvání léčby vybral jednotlivě. Při hypertenzi v počátečních fázích se obvykle podává reserpin na 0,05 - 0,1 mg 2 - 3 krát za den. V některých případech postačí, aby pokračovat v užívání léku v dávkách, zatímco v jiných zemích - postupně zvyšovat dávku. Typicky, aby se zabránilo depresi omezena na denní dávce 0,5 mg, ale s dobrou odolností, se zvýšil na 1 mg. Pokud během 10 -14 dnů nenastane hypotenzní účinek, převrátil lék. Po dosažení účinku dávky se postupně sníží na 0,5 - 0,2 0,1 mg za den. Léčba malých (podpůrných) dávkách dlouhodobě (2 kurzy na 3 měsíce, pokud je to nutné 3 - 4 krát do roka) pod lékařským dohledem. Aplikovat i reserpin s mírnější formy srdečního selhání s tachykardií (včetně srdečních glykosidů), hypersympathicotonia pozdním těhotenství toxikózy. V tireotoksikozah podáváno reserpin tireostaticheskimi látek (viz. Merkazolil). Sam reserpin thyreostatickými akce není, ale to snižuje nepořádek neuro je ischemie puls. Aplikace reserpin snižuje dávku Tyreostatika. V psychiatrických a neurologických praxi s výhodou podává reserpin v neuropsychiatrické poruchy, která má základ pro vysoký krevní tlak, jakož i přetrvávající nespavosti a dalších nemocí. Při léčbě schizofrenie reserpinu někdy používá v kombinaci s jinými antipsychotiky. Doporučuje se také při léčbě reserpinem alkoholických psychóz. Při duševní onemocnění reserpin perorálně první den mezi 0,25 a 2 mg se dávka zvýší na 10 - 15 mg denně. V nervozity podává v malých dávkách, počínaje 0,25 mg 2 - 3 krát za den až 0,5 mg 3 - 4 krát za den. Vyšší dávky d a e h pro dospělé uvnitř: jediné 0,002 g (2 mg) denně 0,01 g (10 mg). Děti reserpin se podává v dávce od O, 1 do 0,4 mg denně (2 - 4 dílčích dávek), v závislosti na věku. V malých dávkách, reserpin nežádoucí účinky obvykle nezpůsobí. Při vysokých dávkách a vysoké citlivosti lze pozorovat překrvení sliznic očí, kožní vyrážka, bolesti břicha, průjem, bradykardií, slabost, závratě, dušnost, nevolnost, zvracení, noční můry. Při dlouhodobém používání může jev parkinsonismus. Výměnou léčby u pacientů s duševním onemocněním se může vyvinout pocity úzkosti, obavy, přetrvávající nespavost, deprese. U pacientů s bronchiální obstrukcí reserpin mohou způsobit akutní záchvat bronchospasmu. Bronchospazmus se odstraní atropinu. Pokud nežádoucí účinky by měla být snížena dávka reserpinu nebo dočasně zrušit. Je-li bolest v břiše a průjem jmenovat holinoliticheskie prostředky. S rozvojem extrapyramidových poruch používaných tsiklodol, tropatsin nebo jiných antiparkinsonik. Přičemž lék ambulantně by měl zvážit možnost ospalosti a celkovou slabostí. Pacienti trpící koronaroskleroza, doporučuje se začít s nízkými dávkami a současně přijímat finanční prostředky koronarorasshiryayuschee. Kontraindikace: těžké organické srdeční choroby akce s dekompenzace a závažné bradykardie, nefroskleróza, mozková skleróza, žaludečního vředu a duodenálního vředu. Reserpin má schopnost zvýšit sekreci prolaktinu. Za těchto experimentálních podmínek na konkrétní kmen lineární potkanů ​​může stimulovat rozvoj rakoviny prsu. Pečlivé klinické a experimentální studie z All-unie onkologického výzkumným centrem Akademie lékařských věd (od roku 1992 - Cancer Research Center, Ruské akademie lékařských věd) potvrdily, nicméně, porucha reprezentací že rakovina prsu u lidí může dojít vlivem reserpinu. Formy produktu: poroshok- pilulky OOO1 g (0,1 mg) a 0,00025 g (0,25 mg). Skladování: prášek - Seznam A, v těsně uzavřené banky oranžového skla v chladném a tmavém místě, seznam pilulky B, na chladném a tmavém místě. 3a zahraničí reserpin vyroben ve formě tablet, které obsahují O, 1, a 0,25 mg účinné látky, v ampulích po 1 ml 0,1% a 0,25% roztoku (m. E. s obsahem 1 nebo 2,5 mg ampulka). Roztoky byly podávány intramuskulární injekcí (nebo injekčně pomalu intravenózně) pro vytahování hypertenzní krizi v závažných forem hypertenze, a někdy - pro těžkou psychózou s budicími jevů. Reserpin je součástí řady kombinovaných léků používaných pro léčbu hypertenze. Adelfan (Adelphan) * - tablety obsahující reserpin O OOO1 g (0,1 mg) a digidralazina O, O1 g (10 mg). Dihydralazin, podobný ve struktuře a provozu na apressinu (cm.), Je periferním vasodilatátorem. Používá se při hypertenzi na 1 - 2 tablety 3x denně (po jídle). Adelfan-ezidreks (Adelphan-Esidrex) zahrnuje reserpin, 1 mg, 10 mg a dihydralazin dihlotiazida 10 mg a Adelphanum-ezidreks-K (Adelphan-Esidrex K) - reserpin, 1 mg, 10 mg digidralizina, hydrochlorothiazid 10 mg a chlorid draselný 0,6 g, a pelety. Přidání chloridu draselného jsou navrženy tak, aby se zabránilo možnosti použití gidrohlotiazida hypokalemii. Přiřazení 1/2 - 1 tableta 1 - 2 - 3 krát denně. Brinerdin (Vrinerdin) *. Dražé s obsahem 0,0001 g reserpinu (0,1 mg), dihydroergokristin 0,0005 g (0,5 mg), clopamide (brinaldiksa) 0,005 g (5 mg). Dihydroergokristin je periferní a centrální adrenoblokiruyuschim sredstvom- clopamide - saluretikami. Nanáší se hypertenze a sekundární hypertenze. Vnitřek 1 tablety 1 až 3 krát za den (v závislosti na povaze onemocnění a pacienta). Průběh léčby - od 10 dnů do několika měsíců. Výrobek: pilulek v balení 30 kusů. Skladování: Seznam B. Kristepin (Srusterin) *. Dražé, obsahující O, 1 mg reserpinu, dihydroergokristin 0,5 mg a 5 mg diuretikum clopamide. Při aplikaci v různých formách vysokého krevního tlaku. Příjem, od 1 pilulek denně, pak podle potřeby zvýšení dávky na 2 - 3 tablety denně ve 2 - 3 dílčích dávkách. Udržovací dávka - 1 tableta denně nebo obden. Neokristepin (Neocrystepin) *. Dražé s obsahem O, 1 mg reserpinu, 0,58 mg dihydroergokristin (mesylát) a 25 mg diuretické chlorthalidon (viz. Oksodolin). Užívejte jednu tabletu denně nebo obden, v těžších případech - 1 tableta 2 - 3 krát denně. Trirezid (Triresid) * a Triniton (Triniton) * - tablet stejného složení: reserpin, 1 mg dihydralazin sulfátu (viz Apressin.) 10 mg hydrochlorothiazidu a 10 mg. Trirezid také přichází s další obsah v každé tablety 0,35 g chloridu draselného (viz. Také Adelfan-ezidreks-K). Indikace trirezida trinitona a jsou stejné jako pro kristepina a kol. Při obdržení všech těchto tablet (s výjimkou těch, obsahující chlorid draselný) pacienti by měli být podporovány, aby se potraviny bohaté na draslík. Je třeba dbát s draslíkem.