Methotrexát (methotrexatum). kyselina 4-amino-N10-metilpteroilglutaminovaya nebo (kyselina deoxy-4-amino-n metilfolievaya). Synonyma: abifrexate a-methopterin, antifolan, FOLEX, methotrexát, methylaminorterinum, mexate atd.

Methotrexát kyselina (Methotrexatum) 0,4-amino-N10-metilpteroilglutaminovaya nebo (deoxy-4-amino-Nmetilfolievaya kyselina) .Sinonimy: Abifrexate, A-methopterin, Antifolan, Folex, methotrexát, Methylaminorterinum, Mexate a dr.Zhelty nebo oranžově žlutý krystalický prášek. Prakticheskinerastvorim spirte.Vypuskaetsya ve vodě, a rovněž ve formě sodné soli (pro injekce) - leofilizirovannoy žluté suché porézní hmoty (0,005 g) tmavě žlutohnědého dozhelto (0,05 a 0,1 g) Color rozpustný voda. Preparatgigroskopichen. Rezistentní k působení metotrexátu sveta.Po podobnou chemickou strukturu jako kyseliny listové (viz.) Iyavlyaetsya jeho antimetabolit-antagonistom.V antifolievym účinek, léčivo inhibuje buněčné mitózy, zvýšení aktivně proliferujících tkáních (včetně kostní dřeně), inhibuje růst zhoubných nádorů .Insert methotrexát dovnitř, a také ve formě sodné soli intramuskulárně, intratekálně a intravenózně. Když se podává v maximální sérová koncentrace po 2 - 4 hodinách, po intramuskulární a intravenózní - během první hodiny. Se rychle vylučuje z těla mochoy.Naznachayut methotrexátu a její sodné soli a to buď samostatně nebo v kombinaci chemoterapie pro akutní lymfoblastické leukémie a myeloidní, v pozdějších fázích chronické myeloidní leukémie, s limfosarkome- prikombinirovannoy chemoterapií u pacientů s karcinomem prsu, plic, vaječníků. Při vyšších dávkách (utajení kalcium-folinát -. Cm), jsou také používány v osteogenní sarkom, Ewingův nádor, Kaposiho myagkihtkaney, choriokarcinom matki.Vnutr podáván methotrexát jako kombinované terapie leukemií tabletok.Pri předepsaných pro dospělé 0,03 g- (30 mg ) 2 krát týdně. Maximální denní dávka pro děti 0,02 g (20 mg) NA1 m2 povrchu těla. Průběh léčby 2 týdny. Za intenzivního předmětu předepsaného pro dospělé O 02 - 0,025 g (20 - 25 mg) denně po dobu 5 dney.Pereryvy mezi chody 2-3 Ned.pri děložní choriokarcinom jmenovat 0,05 g (50 mg), 1 až 5 dní .Na ošetření 0,3 - 0,4, kurzy se opakují přerušovaně alespoň 1 mes.Naznachayut také při vyšších dávkách: 15 - 30 mg denně přerušovaně techenie5 dny 1 - 2 ned.Natrievuyu sůl methotrexátu se podává intramuskulárně intravenózně (struynoili odkapávací), nebo do páteřního kanálu. Obsah ampulí rastvoryayutv sterilní isotonický hlorida.Vzroslym sodný v leukémie roztok podáván sodná sůl methotrexátu je typicky podáván parenterálně v dávce 0,01 až 0,03 g-denní dávce - 0,03 g (30 mg) .Vvodyat 1 nebo 2 krát týdně nebo 1 každé 4 dny. Děti ve věku 7 letvvodyat parenterálně ve jednotkou a denní dávce 0,003 - 0,005 g (3-5 mg), 7 - 14 - 0,005-0,015 g (5 - 15 mg) - Doba léčby podává dětem ve věku 7 let 0,009 - 0,015 g (9-15 mg), 7 - 14 - 0,015 - 0,045 g (15 až 45 mg) .Pokud děložní choriokarcinom sodná sůl methotrexátu se používá intramuskulárně nebo intravenózně v jedné dávce 0,02 g (20 mg) denně po dobu 5 dnů. Předměty jsou opakovány 2 - 4 krát v primární léčbě v intervalu 2 - 4 týdny, s udržovací terapii - 1-2 raza.Summarnye dávky methotrexátu a její sodné soli se 0,2 až 0,4 g (200 - 400 mg) za předem pacienti léčení a 0,1-0,2 g pro pacienty údržby terapiyu.Pri neuroleukemia (meningeální leukémie) sodnou sůl methotrexátu se podává do páteřního kanálu (0,25% roztoku v jedné dávce 0,005 g 0,01 nebo 10 mg na 1 m2 povrchu těla v intervalech 3 - 4 dny) .Pokud závažných onemocnění, a v případech, kdy je obvyklá dávka metotrexátu není dostatečně účinná (např., osteosarkom), methotrexát a jeho sodná sůl, se někdy používají ve vysokých dávkách. Taková léčba je možné díky objevu kaltsiyafolinata antidotní vlastnosti, snižuje toxické účinky methotrexatu, aniž by podstatně snížit protinádorovou aktivnosti.Pri aplikace methotrexát sodné soli ve vysokých dávkách, se rozpustí obsah ampule (0,05 nebo 0,1 g) ve 400 ml izotonického roztok chloridu sodného. Přikape po dobu 3 - 4 hodiny vzroslymv dávky v rozmezí od 200 mg / m2 až 3 g / m2, 1 krát za týden. Průběh léčby 1 až 3vvedeny. Opakované kurzy jsou možné po 3 - 4 ned.Vo při léčbě methotrexatem ve vysokých dávkách nutné sleditza pH mochi- za den podávání, a v další 2 - 3 dny alkalické moči reakční dolzhnabyt. Toho je dosaženo tím, intravenózní kapáním směsi, sestávající z 40 ml 4,2% roztoku hydrogenuhličitanu sodného a 400 - 800 mlizotonicheskogo roztokem chloridu sodného, ​​den před, v den ošetření a následné 2 - 3 dny. Methotrexat ve vysokých dávkách a vysokou neobhodimovvodit ve spojení s další hydrataci 2 litry tekutiny za den (Ringerův roztok, 5% roztoku glukózy s přídavkem chloridu panangina nebo 20 ML10% draselný) .Metotreksat jediné dávce 2 g nebo více, podáván pod dohledem soderzhaniyapreparata sérum krovi.Metotreksat také použity v léčbě psoriázy. Typicky předepsané po2,5 - 5,0 mg po 2 - 3 x denně 1 každý nedelyu- vdoze někdy předepsaný 2,5 mg 3 - 4x denně po dobu 5 - 7 dní po 3 denní pereryvami.Primenyayut je methotrexát komplexní terapie psoriázy v kombinaci s pirogenalom.Preparat také účinné při angioretikuleze sarkom, hub a dalších avium dermatozah.V posledních let navrženo použít jako methotrexát<базисных> средств в комплексной терапии ревматоидного артрита. Применяютперорально или парентерально в дозах 5,0 - 7,5 - 15,0 мг 1 раз в неделю(с интервалами 12 - 24 ч между приемами отдельных доз). Курс лечения 18 мес.Во всех случаях применения метотрексата следует учитывать, что препаратможет вызывать побочные явления: тошноту, диарею, стоматит, а при болеедлительном применении - язвенные поражения слизистой оболочки полости ртас кровотечениями, выпадение волос, тромбоцитопению с общей кровоточивостью,анемию, возможно присоединение вторичной инфекции- возможны токсический гепатит, поражение почек и др.Применяют препарат под тщательным врачебным наблюдением. Препарат противопоказн при беременности, заболеваниях печени и почек, костного мозга.В период лечения метотрексатом необходимо проводить исследование содержания в крови лейкоцитов и тромбоцитов 3 раза в неделю, а по окончании лечения - 1 раз в неделю в течение месяца.Одновременно с метотрексатом не следует назначать антикоагулянты, салицилаты и препараты, которые могут угнетать кроветворение (сульфаниламиды идр.).Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 50 штук- в ампулах (для инъекций) по 0,005- 0,05 и 0,1 г (Methotrexatum 0,005- 0,05 et 0,1 pro injectionibus).