Výborná lékařská encyklopedie IC nevronet. léky

IC Nevronet

URL

Methotrexát (Methotrexatum). kyselina 4-amino-N10-metilpteroilglutaminovaya nebo (deoxy-4-amino-N kyseliny metilfolievaya). Synonyma: Abifrexate, A-methopterin, Antifolan, Folex, methotrexát, Methylaminorterinum, Mexate atd žlutá nebo oranžová-žlutý krystalický prášek .. Je prakticky nerozpustný ve vodě a alkoholu. Také k dispozici ve formě sodné soli (pro injekce) - leofilizirovannoy žluté suché porézní hmoty (0,005 g) a z tmavě žluté až žlutohnědá (0,05 a 0,1 g) barvy rozpustné ve vodě. Lék je hygroskopický. Nestabilní světla. Chemická struktura methotrexátu podobné kyseliny listové (cm). A je antimetabolit antagonista. V souvislosti s účinností antifolievym léčivo inhibuje buněčné mitózy, zvýšení aktivně proliferující tkáně (včetně kostní dřeně), inhibuje růst zhoubných novotvarů. Aplikovaná methotrexát dovnitř, a také ve formě sodné soli intramuskulárně, intratekálně a intravenózně. Když se podává v maximální sérová koncentrace po 2 - 4 hodinách, po intramuskulární a intravenózní - během první hodiny. To se rychle vylučuje močí. Přiřazení methotrexát a jeho sodnou sůl, a to buď samostatně, nebo v kombinované chemoterapii pro akutní lymfoblastické leukémie a myeloidní, v pozdějších fázích chronické myeloidní leukémie, s limfosarkome- s kombinované chemoterapie u pacientů s karcinomem prsu, plic, vaječníků. Při vyšších dávkách (utajení kalcium-folinát -. Cm), jsou také použity v osteogenní sarkom, nádor Ewingův, sarkomy měkkých tkání, děložní choriokarcinomu. Uvnitř jmenovat methotrexátem ve formě tablet. Při léčení leukemií předepsaných pro dospělé 0,03 G- (30 mg), 2 krát týdně. Maximální denní dávka pro děti 0,02 g (20 mg) na 1 m2 povrchu těla. Průběh léčby 2 týdny. Za intenzivního předmětu předepsaného pro dospělé O 02 - 0,025 g (20 - 25 mg) denně po dobu 5 dnů. Intervaly mezi kurzy 2 - 3 týdny. Když děložní choriokarcinom jmenovat 0,05 g (50 mg), 1 až 5 dní. Na léčbu 0,3 - 0,4 g kurzů opakovat v intervalech ne méně než 1 měsíc. Přiřazení také při vyšších dávkách: 15 - 30 mg denně po dobu 5 dnů s intervaly 1 - 2 týdny. Sodná sůl methotrexátu je podáván intramuskulárně, intravenózně (bolus nebo infuze), nebo v páteřního kanálu. Obsah ampulí se rozpustí ve sterilním izotonickém roztoku chloridu sodného. Dospělí se solí leukémie sodné metotrexátu podávány parenterálně, obvykle v dávce 0,01 - 0,03 g-denní dávce - 0,03 g (30 mg). Zadejte 1 nebo 2 krát týdně nebo 1 krát za 4 dny. Děti ve věku 7 let podáván parenterálně v jednotce a denní dávce 0,003 - 0,005 g (3-5 mg), 7-14 - 0,005-0,015 g (5 - 15 mg) - Doba léčby podává dětem ve věku 7 0,009 až 0,015 g (9-15 mg), 7 - 14 - ,015-,045 g (15 až 45 mg). Když děložní choriokarcinom sodná sůl methotrexátu se používá intramuskulárně nebo intravenózně v jedné dávce 0,02 g (20 mg) denně po dobu 5 dnů. Předměty jsou opakovány 2 - 4 krát v primární léčbě v intervalu 2 - 4 týdny, s udržovací terapii - 1 - 2 krát. Celková dávka metotrexátu a jeho sodné soli byly 0,2 do 0,4g (200 až 400 mg) u dříve neléčených pacientů, a 0,1 až 0,2 g pro pacientů podstupujících udržovací terapii. Když neuroleukemia (meningeální leukémie), sodná sůl methotrexátu se podává do páteřního kanálu (0,25% roztoku v jedné dávce 0,005 g 0,01 nebo 10 mg na 1 m2 povrchu těla v intervalech 3 - 4 dny). V těžkých forem onemocnění, a v případech, kdy konvenční dávky methotrexátu nejsou dostatečně účinné (např., Osteosarkom), methotrexát a jeho sodná sůl, se někdy používají ve vysokých dávkách. Taková léčba je umožněna objevem folinátu vápenatého antidotní vlastnosti, snižuje toxické účinky methotrexatu, bez významného snížení protinádorové aktivity. Při použití methotrexatu sodné soli ve vysokých dávkách, se rozpustí obsah ampule (0,05 nebo 0,1 g) v 400 ml isotonického roztoku chloridu sodného. Přikape během 3 - 4 hodiny k dospělým v dávkách v rozmezí od 200 mg / m2 až 3 g / m2, 1 krát za týden. Průběh léčby 1 až 3 podáních. Opakované kurzy jsou možné po 3 - 4 týdny. V průběhu léčby methotrexatem ve vysokých dávkách, nezbytné pro kontrolu mochi- pH za den podání, a v dalších 2 - 3 dnech se reakční moči by měla být alkalická. Toho je dosaženo tím, intravenózní kapáním směsi, sestávající z 40 ml 4,2% roztoku hydrogenuhličitanu sodného a 400 - 800 ml isotonického roztoku chloridu sodného, ​​den před, v den ošetření a následné 2 - 3 dny. Metotrexát při zvýšených a vysokých dávkách, musí být podáván v kombinaci s další hydrataci 2 litry za den (Ringerův roztok, 5% roztoku glukózy s přídavkem panangina nebo 20 ml 10% roztoku chloridu draselného). Methotrexat se jediná dávka 2 g a více, vložen pod kontrolou přípravy séra. Methotrexát se také používá při léčbě lupénky. Typicky je předepsáno 2,5 - 5,0 mg perorálně 2 - 3 x denně 1 každý nedelyu- někdy podávány v dávce 2,5 mg 3 - 4 krát denně po dobu 5 - 7 dní po 3-denních intervalech. Methotrexat se také používá v léčbě psoriázy v kombinaci s pirogenalom. Droga je také účinný v angioretikuleze sarkom houbovou avium a dalších dermatóz. V posledních letech, methotrexát navrženo použít jako jeden z <базисных> средств в комплексной терапии ревматоидного артрита. Применяют перорально или парентерально в дозах 5,0 - 7,5 - 15,0 мг 1 раз в неделю (с интервалами 12 - 24 ч между приемами отдельных доз). Курс лечения 18 мес. Во всех случаях применения метотрексата следует учитывать, что препарат может вызывать побочные явления: тошноту, диарею, стоматит, а при более длительном применении - язвенные поражения слизистой оболочки полости рта с кровотечениями, выпадение волос, тромбоцитопению с общей кровоточивостью, анемию, возможно присоединение вторичной инфекции- возможны токсический гепатит, поражение почек и др. Применяют препарат под тщательным врачебным наблюдением. Препарат противопоказн при беременности, заболеваниях печени и почек, костного мозга. В период лечения метотрексатом необходимо проводить исследование содержания в крови лейкоцитов и тромбоцитов 3 раза в неделю, а по окончании лечения - 1 раз в неделю в течение месяца. Одновременно с метотрексатом не следует назначать антикоагулянты, салицилаты и препараты, которые могут угнетать кроветворение (сульфаниламиды и др.). Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 50 штук- в ампулах (для инъекций) по 0,005- 0,05 и 0,1 г (Methotrexatum 0,005- 0,05 et 0,1 pro injectionibus).