Kurare a Curariform léky používané v medicíně k uvolnění kosterního svalstva, zejména v chirurgii. Účinek těchto látek je spojena s jejich specifickými účinky na cholinergní receptory na svorkách motoru nejsou

Kurare a Curariform léky používané v medicíně dlyarasslableniya kosterních svalů, především v chirurgii. Účinek těchto látek je spojena s jejich specifickými účinky na cholinergních terminálů v dvigatelnyhnervov.Kurare je směs kondenzovaných extraktů jihoamerického druhu rostlin Strychnos (S.toxifera et al.) A Shondodendron (Ch tomentosum, Ch Rlatyphyllum atd ....), - s dlouho porprimenyaetsya místní obyvatelstvo jako jed pro strel.Ranenie otrávené šipky způsobí, že imobilizace ilismert zvířat jako následek asfyxie způsobené ukončení sokrascheniydyhatelnoy svalstvo. I v polovině minulého století byloustanovleno že volaná kurare imobilizace pomocí zavisitot zastavení přenosu excitace motorické nervy namyshtsy (Claude Bernard, E.W. Pelikan). V současné době je považován za důsledek deystviekurare blokování n-holinoretseptorovskeletnyh svaly. To omezuje jejich schopnost interagovat s acetylcholinem, který je prostředníkem nervového vzruchu, vytvořeného v motorové svorky nervov.V 1935 g.byl zjištěno, že hlavní účinnou látku"trubka" kurare a Shondodendron tomentosum - alkaloidd-tubokurarin.d-tubokurarin našel použití v medicíně jako prostředek k uvolnění kosterního svalstva (periferní svalové relaxans) .V jako svalová relaxancia se také používají sinteticheskiesoedineniya alkaloidů a jejich proizvodnye.Raznye relaxanty mají různé mechanismy působení, a vzhledem k povaze vlivu na proces synaptického přenosu se dělí na dvě hlavní gruppy.A. D H e l e I n o p a s w u y a f (antidepolyarizuyuschego), svalová relaxancia (pahikurare). Mezi ně patří d-tubokurarin, diplatsin, kvalidil a další léky, které jsou antagonisty acetylcholinu, jsou paralyzována nervosvalového přenosu vzhledem k citlivosti chtoumenshayut n-cholinergní receptory oblastik synaptické acetylcholin tím brání depolyarizatsiikontsevoy desku a buzení svalového vlákna. Sloučeniny jsou pravdivé etoygruppy kurarepodobnymi látky. Farmakologické antagonisté jsou tyto sloučeniny antiholinesteraznyeveschestva: vhodné dávky v inhibici aktivity cholinesterázy, vedou k akumulaci acetylcholinu v synapsi, kotoryys zvýšení koncentrace oslabuje interakce kurarepodobnyhveschestv n-holinoretseptorami a neuro-regeneruje myshechnuyuprovodimost.B. D o o l i p a y v th e u a přípravky (leptokurare) způsobují uvolnění svalů, poskytující cholinomimetickému akci doprovázen trvalé depolarizace, tj, působí stejným způsobem jako nadměrné množství acetylcholinu akt, který také narushaetprovedenie excitace z nervu do svalu. Drogy v této gruppyotnositelno rychle hydrolyzován cholinesterázy a odnokratnomvvedenii mají krátkodobý akční antiholinesteraznyepreparaty posílit svou činnost. Zástupcem této skupiny je ditilin.Otdelnye relaxancia mohou mít smíšený akční antidepolyarizuyuschego a depolyarizuyuschee.d-tubokurarin, diplatsin, ditilin et al. Bischetvertichnymiammonievymi soedineniyami- jsou charakteristické pro jejich přítomnost je dvuhonievyh skupiny. V procesu hledání curariform látek bylo zjištěno, že kurarepodobnymi činnost může mít tretichnyeaminy. Nebo různé rostliny larkspur (Delphinium), tou. Ranunculaceae (Ranunculaseae) izolované alkaloidy (kondelfin, metillikakonitin a kol.), Jsou terciární báze, ale mají vyrazhennymikurarepodobnymi vlastnosti.