Neostigmin (proserinum). N- (meta-dimetilkarbamoiloksifenil) -trimetilammony methylsulfát. Synonyma: eustigmin, metastigmin, miostin, muastigmine, neoeserin, neostigmani methylsulfas, neostigmin methyisulfate, prostigmin methylsulfát

Neostigmin (Proserinum) .N- (meta Dimetilkarbamoiloksifenil) -trimetilammony metilsulfat.Sinonimy: Eustigmin, Metastigmin, Miostin, Muastigmine, Neoeserin, Neostigmani Methylsulfas, neostigmin Methyisulfate, Prostigmin methylsulfate.Stigmosan, Syntostigmin, Vagostigmin dr.Bely a krystalický prášek bez zápachu , hořká chuť. Gigroskopichen.Na světlo získá narůžovělý odstín. To je velmi dobře rozpustný ve vodě (1: 1O) snadno - alkohol (1: 5). Vodné roztoky (pH 09.05.-05.07.) + 1OO sterilizuyutpri `C po dobu 30 min.Prozerin cholinesteráz je syntetická látka. Podle chemické struktury lze považovat za zjednodušený analog, který obsahoval fysostigmin, zahrnující N-alkyl-substituovanou karbamoiloksifenilnuyu část. Odnakoharakternoy funkce neostigmin (jako oksazil a pyridostigmin), je přítomnost ve své molekule kvarterní amoniová skupina. To se liší od alkaloidu fysostigminu a galanthaminu, který neobsahuje kvartérní atomy azota.Prozerin má silnou reverzibilní cholinesterázy aktivitu. Poperifericheskim účinky podobné fysostigmin a galanthamin. Podobně jako jiné kvartérní amoniové sloučeniny má rozhodující vliv na periferního systému, a je obtížné pronikat gematoentsefalicheskiybarer.Primenyayut myastenie, motorické poruchy po poranění mozku, ochrnutí, během období zotavení po utrpení meningitidě polyA HREF ="des429.htm"> myelitida, encefalitidy a m. b., s oční atrofie, neuritida, dlyapreduprezhdeniya a léčbu atonie močového měchýře a střev. V neostigmin oční praxi někdy předepsané pro zúžení zornice a snížení nitroočního tlaku v otevřeném glaukome.Prozerin antagonizuje antidepolyarizuyuschih curariform přípravky. Nicméně, větší dávky se mohou samy o sobě způsobit narušení neuromuskulární vodivosti v důsledku nahromadění acetylcholinu a trvalé depolarizace u synapsí. Jako antidotum relaxanty neostigmin používá v svalovou slabost a respirační deprese u konce anestézie sispolzovaniem antidepolyarizuyuschih, a v případě, že depolarizujících myorelaxancia (viz. Ditilin), pokud začíná působit potipu antidepolyarizuyushih ("double block") .Insert neostigmin obvykle uvnitř nebo pod kozhu.Vnutr (po dobu 30 minut před jídlem) je přiřazen v prášku nebo tablety pro dospělé 0,01 - 0,015 g (10 - 15 mg), se 2 - 3 x denně nebo u dětí do 10 let 0.001 g (1 mg) po dobu 1 roku bydlení v sutki- děti starší 10 let - není svysheobschey denní dávku 0,01 g (10 mg) .Flowers snadno přiřadit Neostigmine jako granul.Granuly neostigminem pro děti (Granulae Rgoserini pro infantibus) narůžovělé růžovo-bílé nebo krémové barvy rozpustné vode.Vypuskayutsya v lahvičkách o objemu 150 ml. Před použitím voflakon svezheprokipyachennuyu nalije do teplé vody s ochrannou známkou <100 мл>. Полученныйраствор соответствует О,02 % раствору прозерина и содержит в 1 чайной ложке(5 мл) О,ОО1 г, а в 1 десертной ложке (10 мл) - 0,002 г прозерина.Под кожу взрослым вводят по 0,0005 г (0,5 мг = 1 мл 0,05 % раствора)1 - 2 раза в день- детям назначают по 0,1 мл 0,05 % раствора на 1 годжизни, но не более 0,75 мл на 1 инъекцию. Применяют у детей только вусловиях стационара.При развитии миастенического криза у взрослых прозерин вводят внутривенно - 0,5 - 1 мл 0,05 % раствора, затем под кожу в обычных дозах с небольшимиинтервалами. Для потенцирования действия прозерина иногда вводят под кожу дополнительно эфедрин - 1 мл 5 % раствора.Лечение прозерином миастении проводят длительно. При других заболеванияхкурс лечения продолжается 25 - 30 дней- при необходимости курс лечения повторяют после 3 - 4 - недельного перерыва.Дозы при лечении миастении следует подбирать индивидуально. При недостаточной дозировке может наступить ухудшение состояния, а избыточные дозымогут привести к развитию холинергических кризов и стойкого нарушениянервно-мышечной проводимости с расстройствами дыхания .Прозерин и другие антихолинэстеразные препараты при лечении миастенииприменяют при необходимости в сочетании с антагонистами альдостерона(см. Спиронолактон), кортикостероидами и анаболическими гормонами. Основными средствами патогенетической терапии миастении продолжают оставатьсяантихолинэстеразные препараты (прозерин, оксазил, пиридостигминабромид и др.).Иногда назначают прозерин при слабости родовой деятельности- даютвнутрь по О,003 г (3 мг) на прием 4 - 6 раз с промежутками между приемами40 мин. Для стимулирования родов можно вводить прозерин под кожу по 1 мл0,05 % раствора 1 - 2 раза с промежутками 1 ч, одновременно с первойинъекцией вводят однократно под кожу 1 мл О,1 % раствора атропина.В последние годы в связи с появлением новых средств и методовстимуляции родовой деятельности прозерин для этой цели применяют редко.В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,015 г (15 мг),суточная 0,05 г (50 мг)- под кожу: разовая 0,002 г (2 мг), суточная0,006 г (6 мг).В глазной практике для снижения внутриглазного давления при глаукомеприменяют 0,5 % раствор: вводят в конъюктивальный мешок по 1 - 2 капли1 - 4 раза в день.При применении прозерина для купирования действия миорелаксантов вводят предварительно атропина сульфат внутривенно в дозе0,5 -0,7 мг (0,5 0,7 мл О,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1/2-2 мин вводятвнутривенно 1,5 мг (3 мл О,05 % раствора) прозерина. Если эффект оказалсянедостаточным, повторяют введене такой же дозы прозерина (при появлениибрадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5 - 6 мг (10 - 12 мл 0,О5 % раствора) прозерина в течение 20 - 30 мин.При передозировке прозерина или повышенной чувствительности к немумогут возникнуть побочные явления, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. Для снятия побочныхявлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата, при необходимости водят атропин или другие холинолитические препараты.Прозерин противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме,стенокардии, выраженном атеросклерозе. При передозировке и плохой переносимости применяют в качестве антагониста атропин, метацин или другие холинолитические препараты.Формы выпуска: порошок- таблетки по 0,015 г- 0,05 % раствор в ампулах по1 мл- гранулы для детей (во флаконах по 60 гранул).Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла илив стеклянных ампулах в защищенном от света месте.Rp.: Tab. Proserini 0,015 N.20D.S. По 1 таблетке 2 раза в день (взрослому)Rp.: Sol. Proserini 0,05 % 1 mlD.t.d. N. 6 in ampull.S. По 1 мл 1 - 2 раза в день взрослому-по 0,4 мл под кожу ребенку 5 летRp.: Granulae Proserini pro infntibus 6О,ОD.S. Растворить в свежепрокипяченной теплой воде - до 100 мл.Принимать по 1 десертной ложке (10 мл) ребенку 2 летП р и м е ч а н и е. Готовый раствор гранул может хранитьсяв холодильнике до 10 сут.