Izadrin (isadrinum). 1- (3,4-dihydroxyfenyl) -2-izopropilaminoetanola-hydrochlorid, nebo n-izopropilnoradrenalina hydrochlorid. V zahraničí vyrábí ve formě hydrochloridu nebo sulfátu pod názvy: isoproterenol, izuprel, novodrin, euspiran, aleudrin, aludrin

Isoproterenol (Isadrinum) .1- (3,4-dihydroxyfenyl) -2-izopropilaminoetanola-hydrochlorid, nebo N-izopropilnoradrenalina gidrohlorid.Za zahraničí vyrábí ve formě hydrochloridu nebo sulfátu pod názvy: isoproterenol, Izuprel, Novodrin, Euspiran, Aleudrin, Aludrin, Antasthmin , Bronchodilatin, Euspiran, Iludrin, Isodrenal, Isonorin, Isoprenalini hydrochloridum, isoprenalinu hydrochlorid, Isopropylarterenol, isoproterenol, Isorenin, Isuprel, Neodrenal, Neoepinephrine, Norisodrin, Novodrin a dr.Bely krystalický prášek. Snadno rozpustný ve vodě. Voda rastvoryimeyut lehce nazelenalá ottenok.Izopropilnoradrenalin (izadrin) byla získána v roce 1938, v procesu sintezaproizvodnyh adrenalina.Himicheski izopropilnoradrenalin týká skupiny katecholaminů a svou strukturou liší od adrenalinu v tom, že methylovou skupinu na aminoskupině [NH - CH] nahrazuje isopropyl [NH - CH (CH) 2] .Pokud izopropilnoradrenalina farmakologické studie bylo zjištěno, že přesto udržet některé vlastnosti adrenalinu, to otlichaetsyapo působení druhé. Tím přispívá k relaxaci bronchiální, ale nezpůsobuje vazokonstrikci a zvýšení periferní krve tlakově však, stejně jako adrenalin, že se zvyšuje a posilování srdce sokrascheniy.V Bylo proto navrženo přítomnost v organismu různých druhů adrenergních receptorů, které může být s výhodou vzájemně adrenalinu izopropilnoradrenalin a sloučeniny jim podobné. A konečně, nápad, že existují dvě hlavní skupiny adrenoreceptorů (z A a B-adrenergních receptorů) byly formulovány v roce 1948 (Ahlquist). V dalneyshembyli izolované podskupině těchto receptorů: A1- a A2-, B1- a b2 -adrenoretseptory.Izopropilnoradrenalin byl rozpoznán jako první zástupce nové gruppyadrenergicheskih látky - b-adrenergní, nebo b-adrenostimulyatorov.Vsled za ní se začaly objevovat nové b-adrenostimulyatorov. Harakternoystrukturnoy rysem těchto sloučenin je to, že mají vedlejší řetězec (alkilizopropilnoy alkyl terc-butyl nebo jiné) přivádí blíže sostrukturoy izopropilnoradrenalina.Farmakologicheskoe a terapeutický účinek izopropilnoradrenalina (izadrina) vzhledem k jeho stimulační účinek na b-adrenoretseptory.Deystvie izadrina distribuci současně b1 - a B2-adrenergní receptory, takže dopad na průdušky, kardiovaskulárního systému a drugieorgany vybaven b-adrenergních receptorů není izbiratelnym.V nás oyaschee existuje řada nových beta-agonistů, které mají selektivní účinek na B1- b2-adrenoretseptory.V a stimulační vliv na charakteristiky B-adrenoretseptoryizadrin vyvíjí silný bronchodilatační účinek, způsobuje těžké zesílení srdeční frekvenci, zvyšuje srdeční vybros.Vmeste tak snižuje celkové periferní vaskulární rezistence (vzhledem k arteriální vazoplegii), snižuje krevní tlak, srdeční komory umenshaetnapolnenie. Droga se zvyšuje poptávka infarkt kyslíku. Pod vlivem drogy snižuje průtok krve ledvinami, poněkud rozšířené břišní cévy, kůže, sliznice (nosní), inhibice kontrakcí dělohy dochází, a mohou existovat i jiné účinky spojené s excitaci b-adrenoretseptorov.Izadrin, přes vytvoření volebních b2-agonisté (orciprenalin , fenoterol, salbutamol a tak dále.), ještě najde primeneniedlya otok a prevenci astmatických záchvatů a takzhepri astmatický a emphysematosa bronchitidu a další pnevmoskleroze Zab Levan, doprovázený zhoršení bronchiální obstrukcí. Může být použit jako bronchodilatační činidla pro bronchography a bronchodilatační mechanismu účinku bronhoskopii.V izadrina a jiných beta-agonistů (orciprenalin, fenoterol, salbutamol, atd) Specifická roligraet schopnosti těchto sloučenin stimulovat adenylátcyklázu, což vede k akumulaci cAMP v buňkách. Poslední, ovlivňující kinázy systém protein, zbavit myosin schopnost spojit se s aktinu, která inhibuje kontrakci hladkého svalstva a pomáhá uvolnit průdušky a snyatiyubronhiolospazma. Kromě toho, podle posledních údajů, b-adrenostimulyatorov inhibují uvolňování chemických faktorů žírných buněk (histamin, "slow-záležitost" SRS-A, nebo leukotrienu D4, a kol.), A jevy přispívají bronhiolospazmu vospaleniya.Naznachayut izadrin jako bronchodilatační činidla ve formě 0,5% nebo 1% vodného roztoku pro inhalaci, tak ve formě tablet, které obsahují 0,005 gpreparata, pro nasávání ústní dutiny. Inhalace vyrábět pripomoschi kapsu (nebo jiné) čerpadla Jedna inhalace dávky, 1, 0,2 ml. Opakované vdechování v případě potřeby 2 - 3 krát více za den. Poltabletki tableta nebo drženy v ústech (pod jazyk) pro dokončení resorpci bez polykání. Naneste 3 - 4 krát den.V jako bronchodilatační činidla izadrin horší účinnost v posledních letech vyvinuté léky. Podle J. P. a L. N. Zamotaeva Maksimovoy` účinnost koeficient euspirana (izadrina) je roven 22, alupenta (orciprenalin) - 34 a fenoterol - 39.Izopropilnoradrenalin také nachází uplatnění při léčbě pacientů snarusheniyami atrioventrikulární vedení pro odstraňování atrioventrikulární blokovat a zabránit útokům na syndrom Adams - Stokes - Morgan. Účinek je spojena se zvýšenou vodivostí vlivem sympatického inervace srdce, se zvýšenou dráždivost isokratitelnoy funkce myokardu. Podobný účinek má razlichnyesimpatomimeticheskie látek včetně norepinefrinu, epinefrinu, efedrin, ale tyto léky vyvolat zvýšení krevního tlaku, bolesti stenokardicheskie, zvýšenou dráždivost ektopické ložisek a jiných pobochnyeyavleniya, což omezuje jejich široké využití v atrioventrikulární blokade.Izadrin a další b-adrenostimulyatorov vhodnější pro tento účel, protože zvýšení Kaknau krevního tlaku a jsou méně schopné způsobit fibrilaci zheludochkov.Izopropilnoradre Aline také použity v některých formách kardiogenního šoku (normovolemic se sníženými emisemi a vysokou periferní rezistence). Odkapávací podává intravenózně v 5% roztoku glukózy na 0,5 - 5 mg (0,0005 - 0,005 mg) minutu.Pri isoproterenol kardiochirurgické operace rezkogosnizheniya použít v případech kontraktility myokardu v nepřítomnosti významného hypovolemii itahikardii a bradykardie proti pozadí a uzlem komorová frekvence (v neúčinnosti atropinu) .Pokud použití izadrina (zejména v kardiologické praxi) sleduetuchityvat, že způsobuje tachykardii, může aktivovat ektopickou ložiska, arytmie způsobit nebezpečí fibrilace zhelu dcerou. Při uplatňování izadrina, podobně jako jiné beta-agonisty, pro léčbu bronhialnoyastmy by také zvážit možnost porušení kardiovaskulárního systému, vznikem nevolnost, třes rukou, suché rtu.V těchto případech snížit dávku. Opatrnosti je třeba při podávání izadrina pacientů s anginou pectoris a tireotoksikozom.Pri dlouhodobém používání tohoto léku může vyvinout odolnost sumensheniem bronchodilatační effekta.Aerozol izadrina (a další b-agonisty) nesmí klesnout vglaza, a to zejména u pacientů glaukomoy.Ne doporučeném způsobu použití a dalších izadrina b- agonisté v prvních 3 měsících těhotenství, a vzhledem k jejich inhibiční účinek na generických aktivit (viz. fenoterol), by měly být krátce před porodem, aby zastavil používání n reparatov.Formy Výroba: poroshok- 0,5% a 1% roztok v lahvičkách při 25 a 1OO ml (pro inhalaci) - tablety, které obsahují 0,005 g preparata.Hranenie: seznamu B. v suchém, chladném a temném místě. Rp:. Sol. Isadrini 0,5% 25 mlD.S. Pro ingalyatsiyRr:. Tab. O Isadrini, 005 N. 20D.S. 1 tableta (udržování v ústí do polnogorassasyvaniya), jsou k dispozici v Německu přípravě "Novodrin" (Novodrin) * je izopropilnoradrenalina sulfát (isoprenalin sulfát). Působením uvolňování odpovídá izadrinu.Forma 1% roztok v lahvičkách pro inhalaci 1OO ml a 0,5% roztoku v 1 ml ampulí. Také produkoval aerosolu hliníkových plechovek kapacitu 25 ml s dávkovací rozprašovací ventil. Každá dávka, rozprašováním jediným stisknutím obsahuje 0,075 mg jemně rozptýleného (velikost částic asi 10 mikronů) léku. V jednom balení obsahuje jediný okolo350 doz.Pri ohrožující astmatický záchvat nebo začátkem vdyhayutodnu dávky. Není-li k tomuto účinku došlo, pak po 3 - 5 minut inhalovat další dozu.Povtornye ingyalyatsii možné po 3 -. 4 hodiny Celkový počet inhalace v denne být 12.Preparat "Euspiran" odpovídá i izadrinu.Forma produkt: 0,5% a 1% vodné roztoky v lahvičkách pro ingalyatsiypo 25 ml.