Výborná lékařská encyklopedie IC nevronet. léky

IC Nevronet

URL

Isoproterenol (Isadrinum). 1- (3,4-dihydroxyfenyl) -2-izopropilaminoetanola-hydrochlorid, nebo N-izopropilnoradrenalina hydrochlorid. V zahraničí vyrábí ve formě hydrochloridu nebo sulfátu pod názvy: isoproterenol, Izuprel, Novodrin, Euspiran, Aleudrin, Aludrin, Antasthmin, Bronchodilatin, Euspiran, Iludrin, Isodrenal, Isonorin, Isoprenalini HYDROCHLORIDUM, isoprenalinu hydrochloridu, Isopropylarterenol, isoproterenol, Isorenin, Isuprel, Neodrenal , Neoepinephrine, Norisodrin, Novodrin et al. Bílý krystalický prášek. Snadno rozpustný ve vodě. Vodné roztoky jsou mírně nazelenalý odstín. Izopropilnoradrenalin (izadrin) byla získána v roce 1938, v průběhu syntézy adrenalinu. Chemicky izopropilnoradrenalin týká skupiny katecholaminů a svou strukturou liší od adrenalinu v tom, že methylovou skupinu na aminoskupině [NH - CH] nahrazuje isopropyl [NH - CH (CH) 2]. Když izopropilnoradrenalina farmakologické studie bylo zjištěno, že při zachování některé vlastnosti adrenalinu, on přesto charakterizovány působením druhé. Tím přispívá k relaxaci bronchiální, ale nezpůsobuje vazokonstrikci a zvýšení periferní krve tlakově však, stejně jako adrenalin, to způsobuje zvýšenou frekvenci a zvýšenou srdeční frekvenci. V této souvislosti bylo navrženo přítomnost v organismu různých druhů adrenergních receptorů, které mohou být s výhodou interagují adrenalinu izopropilnoradrenalin a sloučeniny jim podobné. A konečně, nápad, že existují dvě hlavní skupiny adrenoreceptorů (z A a B-adrenergních receptorů) byly formulovány v roce 1948 (Ahlquist). Následně byly identifikovány tyto podskupiny receptorů: A1- a A2-, B1- B2 a-adrenoceptory. Izopropilnoradrenalin byl rozpoznán jako první zástupce nové skupiny adrenergní látky - B-adrenergní, nebo B-agonisty. V návaznosti na to, že se začaly objevovat nové b-adrenostimulyatorov. Charakteristickým strukturní znak těchto sloučenin je to, že mají vedlejší řetězec (alkilizopropilnoy alkyl terc-butyl nebo jiné) přivádí blíže k struktury izopropilnoradrenalina. Farmakologické a terapeutický účinek izopropilnoradrenalina (izadrina) vzhledem k jeho stimulační účinek na receptory b-adrenergní. Akční izadrina distribuovány současně B1- a b2-adrenergní receptory, takže vliv na průdušky, kardiovaskulárního systému a dalších orgánů vybavené b-adrenergní receptory, není selektivní. V současné době existuje řada nových beta-agonistů, které mají selektivní účinek na B1- a B2-adrenergní receptory. V souvislosti s charakteristickou stimulační účinek na b-adrenergní receptory izadrin kterými působí silný bronchodilatační účinek, způsobuje zvýšenou frekvenci a zvýšenou srdeční frekvenci, zvýšený srdeční výdej. Nicméně, to snižuje celkový periferní cévní odpor (v důsledku arteriální vazoplegii), snižuje krevní tlak, snižuje plnění srdečních komor. Droga se zvyšuje poptávka infarkt kyslíku. Pod vlivem drogy snižuje průtok krve ledvinami, poněkud rozšířené břišní cévy, kůže, sliznice (nosní), inhibice kontrakcí dělohy dochází, a mohou existovat i jiné účinky spojené s excitaci b-adrenergní receptory. Izadrin, přes vytvoření volebních B2 agonistů (ortsiprenalina, fenoterol, salbutamol a tak dále.), Stále se používá k úlevě a prevenci astmatických záchvatů, stejně jako astmatické a emfyzématózní bronchitidy, pnevmoskleroze a dalších nemocí zahrnující zhoršení bronchiální obstrukcí , Může být použit jako bronchodilatační činidla pro bronchography a bronchoskopie. Mechanismus působení izadrina bronchodilatační a jiných beta-agonistů (orciprenalin, fenoterol, salbutamol, atd) hraje roli schopnosti těchto sloučenin stimulovat adenylátcyklázu, což vede k akumulaci cAMP v buňkách. Poslední, ovlivňující kinázy systém protein, zbavit myosin schopnost spojit se s aktinu, která inhibuje kontrakci hladkého svalstva a pomáhá uvolnit průdušky a odstranění bronhiolospazma. Kromě toho, podle posledních údajů, b-adrenostimulyatorov inhibují uvolňování chemických faktorů žírných buněk (histamin, "slow-záležitost" SRS-A, nebo leukotrienu D4, a kol.), Což přispívá bronhiolospazmu a zánětlivé jevy. Přiřazení izadrin jako bronchodilatační činidla ve formě 0,5% nebo 1% vodného roztoku pro inhalaci, a ve formě tablet s obsahem 0,005 g účinné látky, pro nasávání v ústech. Inhalace se provádí za použití kapsu (nebo jiný) čerpadla Jedna inhalace dávky, 1, 0,2 ml. Opakované vdechování v případě potřeby 2 - 3 krát více za den. Poltabletki tableta nebo drženy v ústech (pod jazyk) pro dokončení resorpci bez polykání. Naneste 3 - 4 krát denně. Jako bronchodilatační činidla, izadrin méně účinná než v posledních letech, léky. Podle J. P. a L. N. Zamotaeva Maksimovoy` účinnost koeficient euspirana (izadrina) je roven 22, alupenta (orciprenalin) - 34 a fenoterol - 39. Izopropilnoradrenalin nalezne rovněž uplatnění při léčbě pacientů s poruchou atrioventrikulární vedení, k odstranění atrioventrikulární blok a zabránit útokům na syndrom Adams - Stokes - Morgan. Účinek je spojena se zvýšenou vodivostí vlivem sympatického inervace srdce, se zvýšenou dráždivost a kontraktility myokardu. Podobný účinek má různé sympatomimetikum, včetně norepinefrin, epinefrin, efedrin- ale tyto léky vyvolat zvýšení krevního tlaku, bolesti stenokardicheskie, zvýšenou dráždivost ektopické ložisek a jiných vedlejších účinků, což omezuje jejich široké využití v AV bloku. Izadrin a ostatní b-adrenostimulyatorov vhodnější pro tento účel, protože není zvýšení krevního tlaku, a alespoň schopný indukovat fibrilaci komor. Izopropilnoradrenalin také použity v některých formách kardiogenního šoku (normovolemic se sníženými emisemi a vysokou periferní rezistence). Odkapávací podává intravenózně v 5% roztoku glukózy v dávce 0,5 - 5 mg (0,0005 až 0,005 mg) za minutu. Při operaci použití srdeční isoproterenol v případě náhlého snížení kontraktility myokardu v nepřítomnosti významného hypovolemii a tachykardie a bradykardie proti pozadí uzlového a ventrikulární rytmus (po selhání atropinu). Při uplatňování izadrina (zejména v kardiologické praxi), je třeba mít na paměti, že to způsobuje tachykardie, lze aktivovat ektopickou ohniska, arytmie způsobit nebezpečí fibrilace komor. Při uplatňování izadrina, stejně jako ostatní beta-agonisté, pro léčení bronchiálního astmatu by měl také brát v úvahu možnost porušení kardiovaskulárního systému, vznik nevolnost, třes rukou, sucho v ústech. V těchto případech je snížení dávky. Je třeba opatrnosti při podávání pacientům s anginou izadrina a tyreotoxikózy. Při dlouhodobějším užívání léku může vyvinout rezistenci ke snížení bronchodilatační účinek. Aerosol izadrina (a jiných B-agonisté) se nesmí dostat do oka, a to zejména u pacientů s glaukomem. Nedoporučujeme používat izadrina a jiných beta-agonistů v prvních 3 měsících těhotenství, a vzhledem k jejich inhibiční účinek na generických aktivit (viz. Fenoterol), by měly být krátce před dodáním k zastavení užívání těchto léků. Formy produktu: poroshok- 0,5% a 1% roztok v lahvičkách při 25 a 1OO ml (pro inhalaci) - tablet s obsahem 0,005 g účinné látky. Skladování: Seznam B. V chladném, suchém a tmavém místě. Rp:. Sol. Isadrini 0,5% 25 ml D.S. Inhalace Rp:. Tab. O Isadrini, 005 N. 20. D.S. 1 tableta (udržování v ústech až do resorpce), jsou k dispozici v Německu přípravě "Novodrin" (Novodrin) * je izopropilnoradrenalina sulfát (isoprenalin sulfát). V akci odpovídá izadrinu. Produkt: 1% roztok v lahvičkách pro inhalaci 1OO ml a 0,5% roztoku v 1 ml ampulí. Také produkoval aerosolu hliníkových plechovek kapacitu 25 ml s dávkovací rozprašovací ventil. Každá dávka, rozprašováním jediným stisknutím obsahuje 0,075 mg jemně rozptýleného (velikost částic asi 10 mikronů) léku. V jednom zásobníku obsahuje asi 350 jednotlivých dávek. V ohrožující astmatický záchvat nebo na začátku inhalovat jednu dávku. V případě, že efekt nepřijde, pak po 3 - 5 minut, inhalovat další dávku. Opakované ingyalyatsii možné po 3 -. 4 h Celkový počet inhalací za den by měla být více než 12. přípravy "Euspiran" odpovídá i izadrinu. Forma produktu: 0,5% a 1% vodné roztoky v lahvičkách pro inhalaci 25 ml.