Výborná lékařská encyklopedie IC nevronet. léky

IC Nevronet

URL

Heparin (Nerarinum). Synonyma :. Liquaemin, Rularin, Thromboliquine, Vetren atd. Heparin je kyselý mukopolysacharid, tvořená zbytky kyseliny glukuronové a glukosamin esterifikované kyselinou sírovou. Relativní molekulová hmotnost přibližně 16 000. To je produkován v lidské a zvířecí tělo bazofilní (žírné buňky). Největší množství v játrech a plicích, menší - v kosterním svalu, slezině, srdečního svalu. Extrahované z hovězích plic. Pro lékařské použití vyrobené ve formě sodné soli - amorfní bílý prášek s nažloutlý odstín, bez zápachu, rozpustný ve vodě a izotonický sodného hlorida- pH 1% vodného roztoku je 6,0 až 7,5. Aktivita heparinu biologické metody k určení jejich schopnost prodloužit plazmy dobu srážení krovi- vyjádřený v jednotkách (U), 1 mg heparinu mezinárodní standard obsahuje 130 IU (1 IU = 0,0077 mg). Prakticky výsledného produktu s aktivitou ne menší než 120 U na 1 mg. heparin injekční roztok se vyrábí s aktivitou 5 000 až 10 000 a 20 000 jednotek 1 ml. Heparin je přirozeně se vyskytující antikoagulant faktorem. Spolu s fibrinolizinom, že je součástí fyziologického antisvertyvayuscheyy systému. Odkazuje na přímým působením antikoagulanty, t. E. přímo ovlivňují faktory srážení nalezené v krvi (XII, XI, X, IX, VII a II). Je to také blokuje biosyntézu trombina- snižuje agregaci destiček. Antikoagulační účinek heparinu je ukázáno in vitro a in vivo. Heparin má nejen antikoagulační akce, ale inhibuje aktivitu hyaluronidázy aktivuje poněkud fibrinolytické vlastnosti krve, zlepšení koronární průtok krve. Heparin v těle je doprovázen určité snížení cholesterolu a b-lipoproteinů v krevním séru. To má antireflexní účinek na lipemická plazmy. Hypolipidemická účinek heparinu je především z důvodu zvýšení aktivity lipoproteinové lipázy, podílející se na odstraňování chylomikronů z krve [viz. Gipolipoproteidemicheskie (antisclerosic) znamená.]. Vzhledem k riziku krvácení heparin jako léky na snížení cholesterolu, ale neplatí. Existují důkazy o přítomnosti heparinu má imunosupresivní vlastnosti, což dává základ pro jeho možné použití v určitých autoimunitních chorob (glomerulonefritidy, hemolytická anémie a kol.), Stejně jako pro prevenci rejekce krizí při transplantaci ledvin u člověka. Jeden mechanismus působení je imunosupresivní, zřejmě potlačení kooperativní interakci T a B-buněk (viz. Formulace nápravných procesů imunity). heparin antikoagulační efekt nastává, když je podáván do žíly, svalu a pod kůži. Heparin působí rychle, ale relativně krátký. Když jsou podávány jednou intravenózně, inhibice srážení krve dochází téměř okamžitě a pokračuje 4 - 5 hodin intramuskulární účinku po 15 - 30 min., A pokračující až 6 hodin, a když byl podáván subkutánně efekt nastává během 40 - 60 minut a trvá 8 - 12 hodin. nejvíce trvalý hypocoagulation účinek je pozorován po intravenózní aplikaci. Nicméně, pro preventivní účely heparin často se podává intramuskulárně a subkutánně. Používá se k prevenci a léčbě různých tromboembolických onemocnění a jejich komplikací: k zabránění nebo omezení (lokalizace) tvorby trombu u akutního infarktu myokardu, trombózy a embolie velkých tepnách a žilách, mozkových cév, očí, v operacích srdce a krevních cév, pro udržování kapaliny stav krve v mimotělním oběhu a hemodialýze zařízení, jakož i pro zabránění srážení krve v laboratorních studiích. Heparin se často podává v kombinaci s fibrinolytickým enzymatických přípravků (viz. Fibrinolizin Streptoliaza, Streptodekaza). Dávky a způsoby použití heparinu by mělo být individuální. Při akutním infarktu myokardu se doporučuje, v podmínkách akutní léčbě, začít (v nepřítomnosti kontraindikace) zavedením heparinu do žíly v dávce 15 000 - 20 000 U a pokračovat v nemocnici nastavení po dobu nejméně 5 - 6 dnů po intramuskulární injekci heparinových 40 000 jednotek den (5000 - 10.000 jednotek každé 4 hodiny). Vstoupit drogu pod kontrolou srážení krve, ujistěte se, že doba srážení byla 2 - 2,5 krát vyšší, než je obvyklé. U 1 - 2 dny, jak zrušit heparinu denní dávka se postupně snižuje (5000 - 2500 IU při každé injekci bez zvýšení intervaly mezi dávkami). C 3. - 4. den léčby přidán nepřímé antikoagulancia (neodikumarin, fenilin et al.). Po událostech pokračovat v léčbě s nepřímými antikoagulancii. Někdy použití chodit úplně antikoagulancia po 3 - 4 dny po podání heparinu. Heparin je také možno podávat ve formě infúze. Při masivní plicní trombóza obvykle podáván po kapkách v dávce 40000 - 60000 IU po dobu 4 - 6 hodin, s následnými intramuskulární 40 000 jednotek za den. A zejména v periferních žilních trombóz podávat nejprve 20.000 - 30.000 jednotek heparinu intravenózně, pak 60 000 až 80000 IU denně (pod kontrolou vlastnosti krve koagulačních). Heparin poskytuje zlepšení nejen přímým účinkem na trombu, ale také kvůli vývoji zajištění oběhu, k omezení dalšího rozvoje trombu a antispastickou akci. Ve všech případech je použití heparinu na 1 - 2 - 3 dny před koncem jeho vlády začínají antikoagulancia, příjem, který pokračoval po vysazení heparinu. Pro prevenci tromboembolických příhod se typicky podávají heparin v podkožního tuku v dávce 5000 U 1 - 2 krát denně před a po operaci. Působení jednom podání trvá 12 - 14 hodin, k přímé transfuzi krve dárců heparin podáván intravenózně v dávce 7500 -. 10000 IU. Účinek heparinu se sleduje stanovením doby srážení krve. Pozorovaným po podání významné zpomalení plazmového rekalcifikace, nižší tolerance k heparinu, prodloužení trombinového času, prudký nárůst volné heparinu (kvůli zavedení antikoagulantu). Pravidelné změny v indexu protrombinu a obsahu prokonvertina a fibrinogenu byly pozorovány pod vlivem heparinu. Doba srážení je určen po dobu prvních 7 dní léčby, není menší než 1 krát za 2 dny, a pak 1 každé 3 dny. V případě heparinu při chirurgické léčbě akutní venózní nebo arteriální obstrukce (v trombektomií), doba srážení krve se stanoví 1. den po operaci alespoň 2-krát, v 2. a 3. den - ne méně než 1 krát za den. Když frakční heparin, odeberou vzorky krve před další injekcí léku. Uplatnění heparin, je třeba zvážit možnost krvácení. Aby se předešlo komplikacím podávaného léku pouze v nemocničním prostředí, omezit množství injekcí jiných léků (kromě heparinu) za ohrožující hypocoagulation nižší dávku heparinu (bez zvýšení intervaly mezi injekcemi). V případě jednotlivých nesnášenlivosti a alergických reakcí okamžitě ukončena heparin, podávané znecitlivující činidla, a v případě potřeby pokračovat antikoagulační terapie podávána nepřímé antikoagulancia. Heparin je kontraindikován u hemoragické diatéza a jiných onemocnění zahrnujících zpomalení srážení krve, při zvýšené propustnosti cév, krvácení z jakéhokoliv místa (kromě hemoragie s embolické myokardu plic nebo ledvin), subakutní bakteriální endokarditida, těžkou jaterní a renální funkce, akutní a chronické leukémie, aplastická anémie a hypoplastická, která se vyvinula akutní srdeční aneurysma, žilní gangréna. je nutná opatrnost při nákazy a neoplastické léze gastrointestinálního traktu, kachexie, vysoký krevní tlak (180/90 mmHg) .. V bezprostřední poporodní a pooperačním období (první 3-8 d), s výjimkou, kdy heparin nezbytná ze zdravotních důvodů. Heparin antagonista je protaminsulfát. Odformovací v hermeticky uzavřených lahvičkách o objemu 5 ml s aktivitou: 000- 10 000 a 20 000 jednotek 1 ml. Skladování: Skladujte na chladném a tmavém místě. V zahraničí spolu se sodná sůl heparinu se vyrábí vápenatá sůl Sa1sii heparinas- Kaltsiparin (Salciparine- synonyma: Neracalin, Rularin Ca, Uniparin-Ca, atd). Indikace kaltsiparina jsou stejné jako v případě sodné soli. Droga je méně pravděpodobné, že způsobí lokální hematom. K dispozici ve formě vodného roztoku, obsahujícího 1 ml 25 000 IU. Zvláštní stříkačky, které obsahují 0,2 ml (5000 IU).