Výborná lékařská encyklopedie IC nevronet. léky

IC Nevronet

URL

Tím sulfanilamides se týká skupiny sloučenin obecného vzorce. Jeden z atomů vodíku aminoskupiny se nachází v poloze 4 může být rovněž substituovány různými skupinami. Chemoterapeutické aktivity sulfa léky, byla objevena na počátku 30-tých let XX století. Jedná se o první skupina moderních chemoterapeutických antibakteriálních látek. První droga v této skupině, získal praktické uplatnění v medicíně, bylo Prontosil [Domagk 1934], nebo červené streptocid. Brzy se ukázalo, že "účinná látka" červená streptotsida je produkován metabolismus sulfonamidů (streptocid, bílá streptocid). Red streptocid šel tak mimo provoz, a velký počet derivátů byly syntetizovány na základě sulfanilamidového molekuly, z nichž část byla široce používán v lékařství. S příchodem penicilinu a jiných antibiotik, a více nedávno, fluorochinolony, sulfonamidy použití mírně poklesla, ale hodnota drog v této skupině nejsou ztraceny, a v některých případech byly úspěšně použity u infekčních onemocnění, vyvolaných citlivými mikroorganismy na nich. Sulfa léky mají chemoterapeutickou účinnost proti infekcí způsobených gram-pozitivním a gram-negativních bakterií, určité prvoci (malárie, toxoplazmóza patogenů), chlamydie (s trachom, paratrahome). Jejich působení je spojeno především s poruchou tvorby mikroorganismů k rozvoji jejich růstových faktorů - a dihydrofolátreduktázy, kyseliny listové a dalších látek v molekule, včetně p-aminobenzoové kyseliny. Sulfonamid podobnou chemickou strukturu jako para-aminobenzoové kyseliny, mikrobiální buňky jsou zachyceny na místě para-aminobenzoové kyseliny, a tím poruší v ní pro metabolické procesy. Sulfonamidy mají bakteriostatický účinek. Pro terapeutický účinek, jsou podávány v dávkách dostatečných, aby se zabránilo možnosti využití mikroorganismů para-aminobenzoové kyseliny, obsažené v tkáních. Příjem sulfa léky v dávkách nedostatečná nebo příliš předčasného ukončení léčby by mohlo vést ke vzniku rezistentních kmenů patogenů, které nemohou být dále sulfonamidy akce. Je třeba mít na paměti, že některé léky v molekule, která obsahuje zbytek p-aminobenzoové kyseliny (např., Prokain) mohou mít výrazný účinek antisulfanilamidnoe. K dispozici sulfa agenti se liší farmakologických parametrů. . Streptocidová, norsulfazol, sulfazin, sulfadimezin, etazol, sulfapiridazin, Sulfadimethoxin atd poměrně snadno vstřebává a rychle nakaplivatsya krvi a orgánech v bakteriostatických koncentrací pronikat bariérou krev-tkáně (krev-mozek, placentu, atd) - jsou používány při léčbě různých infekčních choroby. Další léky, jako je například ftalazol, ftazin, sulgin obtížné absorbovány, jsou relativně dlouhá ve vysokých koncentracích ve střevě a vylučuje především ve výkalech. Z tohoto důvodu se používají hlavně při infekčních onemocněních trávicího traktu. Urosulfan uvolní značné množství pochkami- se používá především k infekcím močových cest. Podle časového rozlišení tělních sulfonamidů mohou být rozděleny do 4 skupin: a.) Preparety krátkodobě působící (streptocid, norsulfazol, etazol, sulfadimezin atd), - b) střední dobou (sulfazin atd) - a) dlouhodobě působícího (sulfapiridazin, sulfamonomethoxine,. sulfadimetoksin a kol.) - d) kroky extrémně dlouhé (sulfalen atd.) .. Léky, které se pomalu uvolňují z těla, se nazývá "Depo-sulfonamid", Jejich pomalá eliminace je do značné míry v důsledku schopnosti být absorbován zpět (vstřebává) v renální glomerulu kanálku po filtraci. Absorpce a rychlost vylučování do značné míry určují velikost dávky a frekvence léčby. Maximální koncentrace v krvi krátkodobě působící léčivo je snížena na 50%, obvykle méně než 8 hodin a přidělení 50% moči dochází v době kratší než 16 hodin Snížení maximální koncentrace v krvi 50% léčiva středně a dlouhodobě působící dochází v tomto pořadí až 8. - 16 a 24 - 48 h, přidělení 50% moči - v 16 - 24 a 24 - 56 hodin, což umožňuje přiřadit těchto činidel méně často a při nižších dávkách. Stále pomalu uvolňují drogy extrémně dlouhou akce: jejich maximální koncentrace v krvi je uložen až 7 dnů. Sulfa léky mohou být použity v různých kombinacích podle potřeby. Špatně absorbován léčiva mohou být podávána ve stejnou dobu je dobře absorbován. Sulfonamidy lze kombinovat s antibiotiky. Kombinovaný přípravek byl vysoce vyvinuté 70s, které obsahují přípravu Sulfanilamid (sulfamethoxazol) v kombinaci s trimethoprimu (viz. Bactrim a Sulfaton). Droga má široké spektrum antibakteriální aktivity a je široce používán. Některé sulfa léky mají speciální použití jako antimikrobiální činidla pro lokální léčení hnisavých ran (sm.Sulfazina stříbrná sůl), a očních infekcí - (. Viz Sulfatsil sodný, Sulfapiridazin) ve formě roztoků. Ze sulfonamidů systémové účinky jsou nyní široce použité Bactrim (Biseptolum), což odpovídá zcela výkon ohřev Sulfaton. Aplikovat i sulfadimetoksin, sulfalen, sulfapiridazin, mafenid, etazol, salazopiA section"/lib/lit/encikl/bme/drug2058.htm"> ridazin. Sulfa léky mohou vyvolat alergické reakce a jiné nežádoucí účinky :. nevolnost, zvracení, dermatitidy, leukopenie, neuritida, atd. Někdy tam jsou porušení centrálního nervového systému. Relativně často označovány renální dysfunkce. Vzhledem k nízké rozpustnosti, zejména sulfonamid a jejich acetylace produkty vyrobené v těle nahrazením vodíku aminoskupiny zbytku kyseliny octové, se může vysrážet v ledvinách ve formě krystalů (krystalurie) a ucpat močových cest. Obzvláště špatně rozpustné sulfonamidy a jejich acetylové deriváty v kyselé moči. Aby se předešlo těmto komplikacím, pacienti při nástupu sulfa léky by měli dostat bohaté alkalické vody. Při použití dlouhodobě působící léky, vedlejší účinky jsou typicky exprimovány v menší míře, v důsledku podávání těchto léčiv při nižších dávkách. Je však třeba mít na paměti, že vzhledem k pomalému uvolňování těla a možnost kumulace vedlejších účinků (dyspeptické symptomy, alergické reakce, změny v krvi a další.), Může být odolnější než při užívání krátkodobě působící sulfonamidy. S ohledem na možnost výskytu nežádoucích účinků a mikrobiální odolnosti vůči sulfonamidů léků, je nutné použít tyto finanční prostředky pouze na lékařský předpis. Pacienti s toxickými a alergickými reakcemi, které se vyskytují při užívání jakýchkoli drog sulfa, jmenování jiné sulfonamidy potivopakazano. Jmenování sulfa léky na těhotné ženy by si měli uvědomit, že tyto léky přecházejí přes placentární bariéru.