Tím sulfanilamides se týká skupiny sloučenin obecného vzorce. Jeden z atomů vodíku aminoskupiny se nachází v poloze 4 může být rovněž substituovány různými skupinami. Chemoterapeutické aktivity sulfa léky chystal

Tím sulfanilamides se týká skupiny sloučenin obecného vzorce. Jeden z atomů vodíku aminoskupiny se nachází v poloze 4 může být také substituovány různými sulfonamidů radikalami.Himioterapevticheskaya aktivita byla detekována v počátku 30. let dvacátého století. Jedná se o první skupina moderní chemoterapie sredstv.Pervym antibakteriálními léky v této skupině obdržel praktická aplikace vmeditsine byl Prontosil [Domagk 1934], nebo červené streptocid. Vskorebylo zjištěno, že "účinná látka" červená streptotsida je produkován metabolismus sulfonamidů (streptocid, bílá streptocid). Červená streptocid šel tak mimo provoz, ale na základě sulfanilamidového molekuly se syntetizuje velký počet jejích derivátů, z nichž část je široce používán v meditsine.S nástupem penicilinu a jinými antibiotiky, a v poslední době vremyaftorhinolonov, použití sulfonamidů poněkud snížil, odnakoznacheniya drog v této skupině nejsou ztratil a v některých případech byly úspěšně použity v infekčních chorob, vyvolaných citlivými mikroorganismy knim. Sulfa léky mají chemoterapeutické aktivnostyupri infekcí způsobených gram-pozitivním a gram-negativních bakterií, určité prvoci (malárie, toxoplazmóza patogenů), Chlamydia (s trachom, paratrahome) .Ih účinku zejména v důsledku vytvoření porušení mikroorganismů pro jejich vývoj růstových faktorů - a kyseliny listové a dihydrolistové jiné látky v molekule, včetně p-aminobenzoové kyseliny. Sulfonamid podobnou chemickou strukturu jako para-aminobenzoové kyseliny, mikrobiální buňky jsou zachyceny na místě para-aminobenzoové kyseliny, a tím ruší tok při výměně se protsessov.Sulfanilamidy vykonávat bakteriostatický účinek. Pro polucheniyaterapevticheskogo efekt, jsou podávány v dávkách dostatečnou možnost dlyapreduprezhdeniya použití mikroorganismů para-aminobenzoové kyseliny, obsažené v tkáních. Příjem sulfanilamidem preparatovv dávky nedostatečnou nebo příliš předčasné ukončení léčby by mohlo vést ke vzniku rezistentních kmenů patogenů, které nemohou být dále sulfonamidy akce. Je třeba mít na paměti, že některé léky v molekule, včetně zbytku para-aminobenzoynoykisloty (např., Prokain) mohou mít výrazný antisulfanilamidnoe deystvie.Imeyuschiesya sulfa činidla se liší farmakologicheskimparametram. . Streptocidová, norsulfazol, sulfazin, sulfadimezin, etazol, sulfapiridazin, Sulfadimethoxin atd poměrně snadno vstřebává ibystro nakaplivatsya krvi a orgánech v bakteriostatických koncentrací pronikat bariérou krev-tkáně (krev-mozek, placentu, atd), - jsou používány při léčbě různých infektsionnyhzabolevany. Další léky, jako je například ftalazol, ftazin, sulgin, trudnovsasyvayutsya, jsou relativně dlouhá ve vysokých koncentracích ve střevě a vylučuje především ve výkalech. Proto platí glavnymobrazom infekčních onemocnění trávicího traktu. Urosulfan uvolní značné množství pochkami- se s výhodou používá v infekcích močových putey.Po přidělování času z těla může být rozdělena sulfonamidy Ha4 skupiny: a) preparety krátkodobě působící (streptocid, norsulfazol, etazol, sulfadimezin atd), - b) střední dobou (sulfazin. atd.) - a) dlouhodobě působící (sulfapiridazin, sulfamonomethoxine, Sulfadimethoxin, atd.), -... z) extrémně dlouhá akce (sulfalen atd.), prostředky pomalu uvolňuje z těla, tzv "Depo-sulfonamid", Jejich pomalá eliminace je do značné míry absorbován sposobnostyuobratno (vstřebává) v renálních tubulech po filtraci klubochkami.Vsasyvanie a rychlosti vylučování do značné míry určují velikost dávky a frekvence přijímací koncentrace preparatov.Maksimalnaya v krevních přípravků krátkodobě působících je snížena o 50%, obvykle méně než 8 hodin a 50% jejich vylučování močí za méně než 16 hodin. Snížení maximální koncentrace v krvi o 50% médium bez obsahu léčiv a dlouhodobě působící dochází COO tvetstvenno cherez8 - 16 a 24 - 48 h, přičemž přidělení 50% moči - 16 - 24 a 24 - 56 hodin, chtodaet tyto léky možnost přiřadit méně a v menší dávky. Stále pomalu uvolňují drogy extrémně dlouhou akce: jejich maximální koncentrace v krvi je uložen až 7 dnů. Sulfa léky mohou být použity v raznyhsochetaniyah-li to nutné. Špatně absorbován léky mohou být podávány současně s dobrým odsávání. vysoce účinný kombinovaný přípravek byl navržen tak, mohou být kombinovány s sulfonamidů antibiotikami.V 70. obsahujících přípravek Sulfanilamid (sulfamethoxazol) v kombinaci s trimethoprimu (viz. Bactrim a Sulfaton). Droga má široký spektromantibakterialnoy aktivitu a je široce primenenie.Nekotorye sulfa léky mají speciální aplikace vkachestve zahrnovat antimikrobiální činidla pro léčení hnisavých ran (sm.Sulfazina stříbrná sůl), a oční infekce - ve formě roztoků (viz Sulfatsil sodný, Sulfapiridazin.). ze sulfonamidů systémové používaných v současné době vremyashiroko Bactrim (Biseptolum), což odpovídá zcela výkon ohřev Sulfaton. Aplikovat i sulfadimetoksin, sulfalen, sulfapiridazin, mafenid, etazol, salazopiA HREF ="drug2058.htm"> ridazin. Sulfa léky mohou vyvolat alergické reakce a jiné nežádoucí účinky: nevolnost, zvracení, dermatitidy, leukopenie, neuritis a pr.Inogda pozorováno porušení centrálního nervového systému. Otmechayutsyanarusheniya funkce ledvin relativně běžné. Vzhledem k nízké rozpustnosti, sulfonamidy iosobenno jejich acetylaci produkty produkované v těle substitucí aminokyselinový zbytek vodíku kyseliny octové může spadnout v ledvinách ve formě krystalů (krystalurie) a ucpat močových cest. Osobennoploho rozpustit sulfonamidy a jejich deriváty, acetylové v kyselém moche.Dlya zabránit těmto komplikacím pacientů při příjmu sulfonamidy by měl obdržet bohaté alkalické vody. Při použití dlouhodobě působící léky vedlejší účinky obvykle vyjádřena v menší míře vzhledem k přijímání těchto léků v menším dozah.Vmeste Je třeba mít na paměti, že v pomalém uvolňování těla a možností kumulace vedlejších účinků (dyspeptických symptomů, alergické reakce, změny v krvi a kol.), může být odolnější, než, když se vezme krátký sulfonamidy deystviya.Uchityvaya možnost vedlejších účinků a mikrobiální odolnost proti sulfanilamidového n eparatam, je nutné použít pouze tak, jak etimisredstvami vracha.Bolnym s toxickými a alergickými reakcemi, které vznikají při priemekakogo nějaké drogy sulfa, jmenování jiné sulfonamidy potivopakazano.Pri je třeba jmenovat sulfa léky těhotné ženy by si měli uvědomit, že tyto léky pronikají platsentarnyybarer.