Výborná lékařská encyklopedie IC nevronet. léky

IC Nevronet

URL

KOFEIN (Coffeinum). 1,3,7-Trimethylxanthine. Synonyma: Kofein, Guaranin, Theinum. Alkaloid nalezený v čajových lístků (asi 2%), káva semena (1-2%), kola ořechy. Byly také připraveny synteticky. Hedvábné bílé jehličkovité krystaly nebo bílý krystalický prášek, hořké chuti, bez zápachu. Pomalu rozpustná ve vodě (1:60), je snadné - v horké vodě (1: 2) je špatně rozpustný v alkoholu (1:50). Roztoky jsou neutrální reaktsiyu- sterilizovány při teplotě + 100 ° C po dobu 30 minut. Budováním a farmakologické vlastnosti podobné kofeinu theobromin (cm.) A theofylinem (viz.) - všechny tři alkaloidy jsou skupinou methylxanthinů. Z těchto alkaloidů nejsilnější stimulační účinek na centrální nervový systém má kofein. Trochu akce má theofylin, ještě méně - teobromin- Theofylin silnější stimuluje srdeční funkce a výstup moči je nižší než provozní theobromin, pak kofein. Vzhledem k těmto rozdílům v účinnosti kofeinu se používá především jako CNS stimulant, theobromin a theofylin a - jako kardiovaskulární činidla. Fyziologické vlastnosti kofeinu na CNS byly studovány působením IP Pavlov a jeho spolupracovníci ukázaly, že kofein zlepšuje a reguluje budicí procesy v mozku mozga- v odpovídajících dávkách, a tím se zvyšuje pozitivní podmíněných reflexů a zvyšuje účinnost motoru. Stimulační účinek zvyšuje psychickou i fyzickou výkonnost, snižuje únavu a ospalost. Velké dávky však může vést k úbytku nervových buněk. Účinky kofeinu (a dalších psychoaktivních prostředků) je do značné míry závislá na typu vyšší nervové activity- dávka kofeinu by proto měla být předmětem individualnyh rysy nervové aktivity. Kofein snižuje účinek hypnotik, a narkotika, zvyšuje reflexní vzrušivost míchy, stimuluje respirační a vazomotorické center. Srdeční činnost pod vlivem nárůstu kofeinu, snížení infarktu stále intenzivnější a častější. Když collaptoid a šokové stavy krevní tlak pod vlivem kofeinu zvýšila, za normálního krevního tlaku nebyly pozorovány žádné významné změny jak současně s buzením vazomotorické centrum a srdce pod vlivem kofeinu rozšiřují krevní cévy v kosterním svalu a dalších oblastí těla (cév mozku, srdce, ledvin ), avšak nádoby břišních orgánů (kromě ledviny) zúžení. Diuréza pod vlivem kofeinu mírně zvýšené, zejména v důsledku poklesu reabsorpce elektrolytů v renálních tubulech. Kofein snižuje agregaci krevních destiček. Pod vlivem kofeinu je stimulace žaludeční sekreční aktivitu. Podle aktuálních údajů, mechanismu účinku kofeinu významnou úlohu jeho inhibiční účinek na enzym fosfodiesterázy, což vede k akumulaci intracelulárního cyklického adenosin-monofosfátu. Cyklický AMP je považován za zprostředkovatele látky (sekundární mediátorů), kterým účinky různé fyziologické prováděné biogenní drogy. Pod vlivem cyklického AMP zvýšenou procesu glykogenolýzy, stimulovány metabolické procesy v různých orgánech a tkáních, včetně svalové tkáně a v CNS. Předpokládá se, že kofein stimulace žaludeční sekrece je také spojena se zvýšeným obsahem cyklického AMP v žaludeční sliznici (viz. Také Theofylin, cimetidin). Neurochemická mechanismus stimulační účinek kofeinu důležitou úlohu podle své schopnosti vázat se na specifické (<пуриновыми>, или аденозиновыми) рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которых является пуриновый нуклеозид - аденозин. Структурное сходство молекулы кофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещение его кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем при внезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступные рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др. Применяют кофеин (и кофеин-бензоат натрия) при инфекционных и других заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости. Применяют также кофеин при энурезе у детей. Назначают кофеин внутрь (независимо от времени приема пищи) часто в сочетании с аналгетиками (см таблетки askofen, Novomigrofen, Kofitsil, Piramein, Pirkofen, tsitramon). by měla být individuální dávkování a délka užívání kofeinu. Průměrná dávka kofeinu pro dospělé 0,05 - 0,1 g na recepci 2 - 3 krát denně. Děti nad 2 roky jmenovat 0.03 - 0075 gramů přijetí, v závislosti na věku (až 2 roky jsou nepřístupné). Vyšší dávky pro dospělé uvnitř: jediné 0,3 g denně 1 rok kofein, jakož i jiné stimulanty CNS, je kontraindikován u zvýšené rozrušení, nespavost, těžká hypertenze a aterosklerózy, a organické onemocnění kardiovaskulárního systému, ve stáří, glaukom , Výrobek: prášek. Skladování: Seznam B. Dobře uzavřené nádoby. tablety Kofetamin (Tabulettae Coffetaminum). Tablety potažené (bílá), obsahující 0,1 g kofeinu a ergotamin tartrát 0,001 g (1 mg). Používá se v migrény (vazoparaliticheskaya forma), hypertenze, stejně jako prostředek pro snížení intrakraniálního tlaku při vaskulární, traumatické, infekční léze CNS. Účinky spojené s vasokonstrikční působení ergotaminu (cm.) A zlepšila pod vlivem kofeinu mozkových funkcí. Přiřadit vnitřek 1 - 2 tablety na recepci během útoku hlavy 2 krát denně, pak 1 tabletu 2 - 3 krát denně po dobu několika dnů (do 1 měsíce). Podobný výrobek vyrobený v zahraničí pod názvy: Cofergot, Ergofein, Ergoffin. Produkt: ve skleněných zkumavkách po dobu 10 tablety. Skladování: Seznam B. V temném místě.