Kofein (Coffeinum). 1,3,7-Trimethylxanthine. Synonyma: kofein, guaranin, theinum

KOFEIN (Coffeinum) .1,3,7-Trimetilksantin.Sinonimy: Kofein, Guaranin, Theinum.Alkaloid obsažený v čajových lístků (asi 2%), káva semena (1-2%), kola ořechy. Připraven jako syntetický putem.Belye hedvábně jehličky nebo bílý kristallicheskiyporoshok hořké chuti, bez zápachu. Pomalu rozpustná ve vodě (1:60), je snadné - v horké vodě (1: 2) je špatně rozpustný v alkoholu (01:50) Roztok se neutrální reaktsiyu- sterilizován při + 100 ° C techenie30 min.Po struktura a farmakologické vlastnosti kofeinu v blízkosti jsou theobrominu (cm.) a theofylin (viz.) - všechny tři alkaloidy jsou skupinou alkaloidů metilksantinov.Iz nejsilnější stimulační účinek na centrální nervový systém, který má kofein. Trochu akce má theofylin, ještě méně - teobromin- Theofylin silnější stimuluje srdeční funkce a výstup moči je nižší než provozní theobromin, pak kofein. Vzhledem k těmto rozdílům vsilu kofeinu akci používané zejména jako stimulant CNS, theobromin a theofylin a - jako kardiovaskulární sredstv.Fiziologicheskie zejména kofein akce na CNS byli izuchenyI.P.Pavlovym a jeho spolupracovníci prokázali, že kofein zlepšuje proces a nastavení buzení v mozkové mozga- v odpovídajících dávkách, a tím se zvyšuje pozitivní podmíněných reflexů a zvyšuje účinnost motoru. Stimulační účinek vede ke zvýšení psychické a fyzické výkonnosti, snižuje únavu a sonlivosti.Bolshie dávky může však vést k depleci nervových buněk. Deystviekofeina (a jiné psychoaktivní látky) do významné stepenizavisit typ vyšší nervové activity- dávkování kofeinu dolzhnopoetomu individualnyh místo s rysy nervové aktivity. Kofein snižuje účinek hypnotik, a narkotika, zvyšuje reflexní vzrušivost míchy, stimuluje dyhatelnyyi vazomotorických center. Srdeční činnost pod vlivem kofeinausilivaetsya, snížení infarktu stále intenzivnější a častější. Když collaptoid a šokové stavy krevní tlak pod vlivem kofeinu zvýšila, za normálního krevního tlaku nebyly pozorovány žádné významné změny jak současně s buzením vazomotorické centrum a srdce pod vlivem kofeinu rozšiřují krevní cévy v kosterním svalu a dalších oblastí těla (cév mozku, srdce, ledvin ), avšak nádoby břišních orgánů (kromě ledviny) zúžení. Diuréza ovlivněna kofein více zesílen glavnymobrazom v důsledku snížení renální reabsorpci elektrolytů kanaltsah.Kofein trombotsitov.Pod agregace snižuje vliv kofeinu stimuluje sekreční deyatelnostizheludka.Po aktuální data, mechanismus účinku kofeinu suschestvennuyurol hraje jeho inhibiční účinek na enzym fosfodiesterázy, což vede intracelulární akumulace cyklického AMP adenozinmonofosfata.Tsiklichesky považován za zprostředkovatele látky (vtorichnyymediator) s oschi koho nějaké fyziologické effektyrazlichnyh biogenní drogy. Ovlivnily tsiklicheskogoAMF posiluje procesy glykogenolýzy metabolicheskieprotsessy stimulovány v různých orgánech a tkáních, včetně svalů ive CNS. Předpokládá se, že kofein stimulace sekrece žaludeční tozhesvyazana se vzrůstajícím obsahem cyklického AMP v žaludeční sliznici (viz. Také Theofylin, cimetidin) .V neurochemickou mechanismu stimulační účinek kofeinu vazhnuyurol hraje svoji schopnost vázat se na specifické (<пуриновыми>,или аденозиновыми) рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которыхявляется пуриновый нуклеозид - аденозин. Структурное сходство молекулыкофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещениеего кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновыхрецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем привнезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступныерецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.Применяют кофеин (и кофеин-бензоат натрия) при инфекционных и другихзаболеваниях, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), дляповышения психической и физической работоспособности, для устранениясонливости. Применяют также кофеин при энурезе у детей.Назначают кофеин внутрь (независимо от времени приема пищи) часто всочетании с аналгетиками (см таблетки <<Аскофен>>, <<Новомигрофен>>,<<Кофицил>>, <<Пирамеин>>, <<Пиркофен>>, <<Цитрамон>>). Дозы и длительность применения кофеина следует индивидуализировать. Средняя дозакофеина для взрослых 0,05 - 0,1 г на прием 2 - 3 раза в день.Детям старше 2 лет назначают по 0,03 - 0,075 г на прием в зависимостиот возраста (до 2 лет не назначают).Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1 г.Кофеин, как и другие стимуляторы ЦНС, противопоказан при повышеннойвозбудимости, бессоннице, выраженной гипертензии и атеросклерозе, приорганических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в старческомвозрасте, при глаукоме.Форма выпуска: порошок.Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.Таблетки <<Кофетамин>> (Tabulettae <>). Tablety potažené (bílá) s obsahem kofeinu a 0,1 g ergotaminatartrata 0,001 g (1 mg) .Insert migréna (vazoparaliticheskaya forma), vysoký krevní tlak, jakož i prostředky k snížení intrakraniálního tlaku při cévní, traumatické, infekční léze CNS .Effekt spojené s vasokonstrikční působení ergotaminu (cm.) a zlepšila pod vlivem kofeinu funkcí mozga.Naznachayut mozku uvnitř 1 - 2 tablety na recepci během útoku bolesti hlavy 2 krát denně, pak se 1 tableta 2 - 3 krát denně techeniene vedl ve dnech (až 1 měsíc) analogického produktu vyrobeného v zahraničí pod názvy:<>, <>, <>Tvar vydání: ve skleněných trubic 10 tabletok.Hranenie: Seznam B. V tmavém místě.