Výborná lékařská encyklopedie IC nevronet. léky

IC Nevronet

URL

Ionty vápníku hrají důležitou roli v regulaci životě organismu. Proniká do buněk, aktivují intracelulární bioenergetická procesy (konverze z ATP na cAMP, fosforylace proteinů, atd ..), zajištění realizace fyziologických funkcí těchto buněk. Transportní transmembránová vápenatých iontů dochází prostřednictvím speciální kanály, které jsou makromolekulární proteiny pitevní peptid biosloi buněčnou membránou a obsahující specifická místa (receptory), které rozpoznávají ionty vápníku. Říkejme jim nebo vápník "pomalý", Kanály (na rozdíl od "rychlý" kanály, které ionty jsou přepravovány jiné). V těle Ca2 + toku skrz membránu se řídí několik endogenních faktorů (neurogenní, mediátory - acetylcholin, katecholaminy, serotonin, histamin, atd.). Na konci 60-tých letech minulého století bylo zjištěno, schopnost některých exogenních farmakologických činidel inhibovat průchod Ca2 + skrze "pomalý" kanály. První z těchto látek phenylalkylamine deriváty - prenylamin (difril) a verapamil, původně navržený jako koronární dilatátory prostředky. V současné době je známo mnoho sloučenin, které mají podobný účinek. Jsou sjednoceny pod názvem skupiny "blokátory kalciových kanálů", "blokátory "pomalý" kanály", "vstup vápníku blokátory" a další. Přijaté název "antagonisty vápenatých iontů", Hlavními (typické) zástupci této skupiny jsou nyní léky verapamil, nifedipin (fenigidin) diltiazem. V souladu s chemickou strukturou těchto a příbuzných léků jsou rozděleny do 3 skupin:. 1) phenylalkylamines (verapamil, gallopamil atd) - 2) dihydropyridiny (nifedipin, nikardipin, atd.), - 3) benzothiazepiny (diltiazem, atd) .... Antagonistů vápníkových iontových místy cinnarizin (cm.), Flunarizin (cm.), A další léky, ale vzhledem k jejich svévolného působení se označuje jako "typický" drog v této skupině. V posledních letech, antagonisté vápníkových iontů byly široce používány v různých oblastech medicíny. Široká škála jejich činnosti se vysvětluje rozmanitost regulována ionty vápníku fyziologických procesů. vápenaté ionty přispěla ke zvýšení kontraktility myokardu, vliv na aktivitu sinusovém uzlu a atrioventrikulární vedení způsobí vazokonstrikci a zvýšení cévní odpor, zvýšit a bronchiální tonus gastrointestinálního traktu, močovodu a močových routes- stimulují sekreci hormonů hypofýzy a nadledvin uvolňování katecholaminů, a jako agregace krevních destiček, a další. ionty vápníku se podílejí na neurotransmiter uvolňováním presynaptických nervových zakončení. V patologických stavů (ischemie, hypoxie, atd.). Sa` + ionty, a to zejména při vyšších koncentracích, může nadměrně zvýšit proces buněčného metabolismu, zvýšení spotřeby kyslíku tkáně a vyvolat různé rozkladné procesy. Za těchto podmínek, antagonisty vápníkových iontů může mít patogenetickou farmakoterapeutických účinek. Přes společné základní vlastnosti (blok "pomalý" kanály) Ca2 + antagonisty liší farmakologický účinek, který se vztahuje k vlastnostem jejich chemické struktury a fyzikálně-chemických vlastností, schopnosti přímo ovlivnit intracelulárních procesů. V současné době vysílají různé typy kalciových kanálů (L, T, N, P), které mají různé biofyzikální vlastnosti. Předpokládá se, že různé typy kanálů obsahovat diskrétní receptory pro různé skupiny antagonistů vápníkových iontů, s nimiž je určitý stupeň související s rysy jejich působení na fyziologické procesy. V nejobecnějším formě je základní rozdíl v provozu Ca2 + antagonisty na kardiovaskulární systém jsou vyjádřeny v silnějším účinku verapamilu na atrioventrikulární vedení a méně na hladké svalstvo sosudov- nifedipin mnohem větší účinek na vaskulární sval a méně - pro vedení soustavy diltiazem přibližně heart- stejně ovlivňuje svaly a cévy vodivé System nitrenA href ="/lib/lit/encikl/bme/drug1628.htm"> DIPINu téměř selektivně ovlivňuje periferních cév a nemá vliv na dráždivost a Převodní systém srdce. Kromě toho, léky z této skupiny se liší v jiné farmakologické parametry, farmakokinetiky, vedlejších účinků. Vzhledem k tomu, většina léků má krátký poločas a je třeba brát 3 - 4 krát denně, a nitrendipin v tomto období je 8 - 12 hodin, a to je dost, aby se 1 až 2 krát denně. Založeno přípravu amlodipinu s poločasem 35 -. 50 hodin nežádoucí účinky při užívání verapamil často pozoruje zácpu (na základě statistických údajů, více než 40% pacientů), - po obdržení nifedipin - proplachování, splachovací obličeje (na LP% pacientů), bolesti hlavy bolest (80%) - tyto události jsou podobné vedlejší účinky pozorované po obdržení nitroglycerinu (cm.). I když údaje o antagonisty teratogenity Ca2 + není přítomen, tyto léky (a jiné relativně nové léky) by neměl být podáván těhotné a kojení. Hlavní použití antagonistů vápníku, mají jako kardiovaskulární činidla. Což způsobuje vazodilataci a snižuje periferní vaskulární rezistenci, že snížení krevního tlaku, zlepšení koronární průtok krve, vyvíjet anti-anginózní akci. Činidla ovlivňující srdeční vodivost a dráždivost, jsou vhodné jako antiarytmická činidla. Vyzařují zvláštní skupinu (IV) antiarytmika (viz. Antiarytmická činidla.). Důležité vlastnosti antagonistů vápníku jsou jejich Antiagregační účinnost, schopnost snižovat agregaci krevních destiček, podporuje jejich dezagregatsii- zvyšují flexibilitu (tvarovatelnost) erytrocytů, snižuje viskozitu krve. Existují důkazy o hypolipidemické a antisklerotická účinku těchto léků. Společnou vlastností Ca2 + antagonisty je negativní inotropní účinek. S akumulací nových údajů o úloze vápenatých iontů v patologických procesů a vytvoření nových antagonistů Ca2 + rafinovaný a rozšířené označení pro jejich použití. K dispozici je pozitivní účinek antagonistů vápníku s bronchospazmu (Podle zpráv, vytahování opatření v bronhiolospazmah těchto léků (nifedipin, verapamil) nemají, ale může být použit jako prostředek pro udržovací terapie, zejména u pacientů s bronchiálním astmatem, v kombinaci s ischemickou chorobou srdeční. Jsou znázorněny také pacienti se zvýšenou reaktivitou bronchokonstrikčního - v chladu, po cvičení bronhiolospazme atd) a cerebrovaskulárních onemocnění .. Zavedené přípravky s cerebrovaskulární relativně selektivním působením (nimodipinu) Účinnost verapamil, nifedipin, nimodipin migrény. Možnost uplatnění této skupiny léčiv pro epilepsie, dyskineze u pacientů se schizofrenií a dalších nemocí CNS. V poslední době se řada nových antagonistů iontů vápníku (nisoldipin, amlodipin, felodipin, atd). Obecně platí, že antagonisté vápníkových iontů byly široce používány v medicíně. Nicméně, cizí (a částečně v ruštině) literatuře existují zprávy ptát bezpečnosti nifedipinu (a případně další antagonisty vápenatých iontů) s hypertenzí, koronární onemocnění srdce a srdeční selhání. Tento problém je vystavena však další hloubkovou studii.