Ionty vápníku hrají důležitou roli v regulaci životě organismu. Proniká do buněk, aktivují intracelulární bioenergetická procesy (konverzi ATP na cAMP, fosforylace proteinů a dalších.), Které používají fyziologické funkce

Ionty vápníku hrají důležitou roli v regulaci zhiznedeyatelnostiorganizma. Proniká do buněk, aktivují intracelulární bioenergetická procesy (konverzi ATP na cAMP fosforylace proteinového kol.), Zajištění realizace těchto fyziologických funkcí doprava kletok.Transmembranny vápníkových iontů dochází prostřednictvím speciální kanály, které jsou makromolekulární proteiny pitevní peptid biosloi buněčnou membránou a obsahující spetsificheskieuchastki (receptory), které rozpoznávají vápenaté ionty. Říkejme jim kaltsievymiili "pomalý", Kanály (na rozdíl od "rychlý" kanály cherezkotorye přepravovány jiné ionty) .V tělesné Ca2 proud + přes membránu se řídí několik endogenních faktorů (neurogenní, mediátory - .. acetylcholin, katecholaminy, serotonin, histamin, atd.) v pozdních 60-tých letech minulého století bylo zjištěno sposobnostnekotoryh exogenní farmakologických činidel inhibovat prohozhdenieSa2 + skrze "pomalý" kanály. První z těchto látek proizvodnyefenilalkilamina - prenylamin (difril) a verapamil, predlozhennyepervonachalno jako koronární dilatátory prostředky. V nastoyascheevremya známé řady sloučenin, které mají takový účinek. Ihobedinyayut pod názvem skupiny "blokátory kalciových kanálů","blokátory "pomalý" kanály", "vstup vápníku blokátory" a název dr.Prinyato "antagonisty vápenatých iontů"Aby vyhovovaly (typicky) v této skupině jsou katalyzátory jsou v současné době léky čas verapamil, nifedipin (fenigidin) diltiazem.V podle chemické struktury tyto a příbuzné preparatydelyat do 3 skupin: 1) phenylalkylamines (verapamil, gallopamil atd) - 2) dihydropyridiny. (nifedipin, nikardipin, atd.). -... 3) benzothiazepiny (diltiazem, atd.), jak je cinnarizin (cm) se odkazuje na antagonisty vápenatých iontů, flunarizin (cm), a další léky, ale akce, že nejsou uvedeny připojení sneizbiratelnostyu k. "typický" preparatametoy gruppy.V posledních letech, antagonisté vápníkových iontů nalézt shirokoeprimenenie v různých oblastech medicíny. Široká škála potrubí deystviyaobyasnyaetsya fiziologicheskihprotsessov upraveno ionty vápníku. vápenaté ionty přispěla ke zvýšení kontraktility myokardu, vliv na aktivitu sinusovém uzlu a atrioventrikulární vedení způsobí vazokonstrikci a zvýšení cévní odpor, zvýšit a bronchiální tonus gastrointestinálního traktu, močovodu a močových routes- stimulují sekreci hormonů hypofýzy a nadledvin uvolňování katecholaminů, a také agregatsiyutrombotsitov et al., ionty vápníku se podílejí na neurotransmiter uvolnění presynaptických nervových okonchaniyami.Pri Pathol ogicheskih stavy (ischemie, hypoxie, atd.). Sa` + iontů, a to zejména při vyšších koncentracích, mohou nadměrně usilivatprotsessy buněčný metabolismus, zvýšení spotřeby kyslíku tkáně a vyvolat různé rozkladné procesy. V těchto usloviyahantagonisty vápenatých iontů, mohou působit patogenních farmakoterapeutické effekt.Nesmotrya obecnosti základních vlastností (blok "pomalý"kanály) Ca2 + antagonisty liší farmakologický účinek, který se vztahuje k vlastnostem jejich chemické struktury a fyzikálně-himicheskihsvoystv, schopnost přímo ovlivňovat vnutrikletochnyeprotsessy.V v současné době vysílají různé typy kalciových kanálů (L, T, N, P), které mají různé biofyzikální vlastnosti , Předpokládá se, že různé typy kanálů obsahovat diskrétní receptory dlyaraznyh skupiny iontů vápníku antagonistů než opredelennoystepeni s příslušnými vlastnostmi svého působení na fyziologické protsessy.V nejobecnější formě je základní rozdíl v provozu antagonistovSa2 + na kardiovaskulární systém jsou vyjádřeny ve více silnomvliyanii verapamil na atrioventrikulární vedení a méně na hladké svalstvo sosudov- nifedipin mnohem více ovlivňuje myshtsysosudov a méně - přibližně stejná jako diltiazem heart-Ste vodivý systém Yeni účinek na cévní svaloviny a vodivou System nitrenA HREF ="drug1628.htm"> DIPINu téměř selektivně ovlivňuje periferních cév a vliyaetna vzrušivost a převodního systému serdtsa.Krome léků této skupiny se liší v ukazatelích drugimfarmakologicheskim, farmakokinetiky, boční effektam.Tak, většina léků má krátký poločas, andtheir vzít 3 - 4 krát denně a nitrendipin etotperiod y je 8 - 12 hodin, a to tak, aby došlo 1 nebo 2 krát denně. Založeno přípravu amlodipinu s poločasem 35 - 50 ch.Iz vedlejších účinků během léčby verapamil zácpu často pozorované (statistiky, více než 40% pacientů), - po obdržení nifedipinem - proplachování, zrudnutí obličeje (na LP% pacientů), bolesti hlavy bolest (80%) - tyto události jsou podobné vedlejší účinky pozorované po obdržení nitroglycerinu (cm.). Ačkoli jsou údaje teratogenicity Ca2 + antagonisty mají tyto léky (a drugieotnositelno nové léky) by neměl být podáván těhotné a prsu grudyu.Osnovnoe použití antagonistů vápenatých iontů muset kachestveserdechno kardiovaskulární činidla. Což způsobuje vazodilataci a umenshayaperifericheskoe cévního odporu, snižují krevní tlak, průtok krve uluchshayutkoronarny vyvíjet proti angině pectoris. Látky působící na vzrušivost a vodivost srdce, jsou použity INAS antiarytmik. Vyzařují speciální (IV) antiarytmika skupiny (viz. Antiarytmická činidla.). Významné vlastnosti antagonistů vápníku jsou jejich Antiagregační účinnost, schopnost snižovat agregaci krevních destiček, podporuje jejich dezagregatsii- zvyšují flexibilitu (tvarovatelnost) erytrocytů, snižuje viskozitu krve. Tam je důkaz ogipolipidemicheskom a antisklerotická účinek preparatov.Obschim Ca2 + antagonisty nemovitost otritsatelnoeinotropnoe deystvie.Po hromadění nových údajů o úloze vápenatých iontů v patologických procesech a vytváření nových antagonistů Ca2 + irasshiryayutsya stanovených indikací pro jejich použití. Existují důkazy o tom polozhitelnomdeystvii antagonisty vápníku s bronchospasmem (Podle zpráv, baňkování opatření v bronhiolospazmah těchto léků (nifedipin, verapamil) nemají, ale mohou být použity jako prostředek k udržovací terapii, a to zejména u pacientů s bronchiálním astmatem, v kombinaci s ischemickou chorobou srdeční. Jsou také uvedeny pacienti se zvýšenou reaktivitou bronchokonstrikčního - v chladu, po cvičení bronhiolospazma atd) a cerebrovaskulárních onemocnění .. Zavedené přípravky s cerebrovaskulární relativně selektivním působením (nimodipinu) Účinnost verapamil, nifedipin, nimodipin migrény. Možnost uplatnění této skupiny léčiv pro epilepsie, dyskineze u schizofrenie a dalších nemocí TSNS.V nedávno vyvinuli řadu nových antagonistů iontů vápníku (nisoldipin, amlodipin, felodipin, atd). Obecně platí, že antagonisté vápníkových iontů byly široce používány v medicíně. Nicméně, cizí (a částečně v ruštině) literaturepoyavilis příspěvky zpochybnění bezpečnosti nifedipinu (a případně další antagonisty vápenatých iontů) s hypertenzí, koronární onemocnění srdce a srdeční selhání. Tento problém je vystavena však další hloubkovou studii.