Farmakologie a midecamycin midecamycin acetát makrolidová antibiotika pro léčbu infekcí dýchacích cest

Makarova OV

Centrální Clinical Hospital Medical Ruský prezident Administration Center

Antibiotika makrolidovprimenyayut v klinické praxi od objevu erythromycinu v1952. V poslední době primeneniemakrolidov v klinické praxi se výrazně zvýšil vrezultate lepší pochopení role ve vývoji patogenů atipichnyhvnutrikletochnyh infektsiidyhatelnyh a urogenitálního traktu, vytváří novyhpreparatov se zlepšeným fyzikálně-chemických, biologických, farmakokinetické vlastnosti iblagopriyatnym bezpečnostní profil.
jeden izpredstaviteley "nový" makrolidy yavlyaetsyamidekamitsin (M) - přírodní 16-členný makrolid produkovaný plísní Streptomyces mycarofaciens a egoproizvodnoe - midecamycin acetát (MA) -polusintetichesky makrolidové antibiotikum používané k praxi vklinicheskoy 1985 g.
Stejně jako ostatní makrolidy, M / MAproyavlyayut podstatě bakteriostatický účinek, avšak ve vysokých koncentracích, a to zejména v otnosheniimikroorganizmov, které jsou ve fázi růstu mogutokazyvat Baktericidní aktivita [1].
Aktivita Spektrantimikrobnoy M / MA podobné erythromycinu. Oba mikroorganismy Izgrampolozhitelnyh antibiotikadeystvuyut streptokoky (včetně S. pneumoniae), stafylokoků (M / MA nekotoryhshtammov účinné proti resistentním vůči erythromycinu), C.diphtheriae, L.monocytogenes. Gram-negativní mikroorganismy km / MA citlivý N. gonorrhoeae, B. pertussis, H. influenzae, C.jejuni. Důležitá vlastnost M / MA yavlyaetsyasposobnost proniknout buněk těla pro tzv ivozdeystvovat vnutrikletochnyemikroorganizmy (Mycoplasma spp., Chlamydi spp., Legionella spp., Canpilobacter spp.). Podle vyrazhennostieffekta proti C.trachomatis, M.pneumoniae a Legionellaspp. M / MA srovnatelné s erythromycinem, ale jeho vynikající idrugie makrolidy podle působení na M.hominis, U.urealyticum [2, 3]. M / MA, stejně jako jiné makrolidy, obladayutpostantibioticheskim účinku (podavleniezhiznedeyatelnosti mikroorganismů posleprekrascheniya pokračoval kontaktu s antibiotikem) v otnosheniistreptokokkov, stafylokoky, H. influenzae. Unikalnymsvoystvom lék je proyavleniepostantibioticheskogo vliv na M.hominis [1].
Priperoralnom příjem M / MA rychle vstřebává vzheludochno-střevního traktu, a je absorbován pochtipolnostyu MA. Maximální koncentrace v séru krovidostigayutsya během 0,5-1 hodin. Maximální koncentrace vtkanyah, jako v séru. V mandlích, plic, bronchiální sekrety, nosní sliznice, predstatelnoyzheleze MA vytváří koncentrace přesahující neskolkoraz koncentrace v séru. M / MA vpecheni metabolizují tvořit metabolity také obladayuschihnekotoroy antimikrobiální aktivitu. Výstup M / MA imetabolity žlučí, malá část (< 5%) с мочой[1].
Iznezhelatelnyh reakce ve vzácných případech může otmechatsyarasstroystva z trávicího traktu, projevuje bolestmi břicha, nechutenství, nevolnost, zvracení, průjem. U některých pacientů otmechayutsyaizmeneniya aktivita jaterních transamináz a allergicheskiereaktsii vyrážkou [4].
Na rozdíl od 14-členných makrolidů (erythromycin, roxithromycin, klarithromycin) M / MAschitayutsya slabými inhibitory mikrosomálních P450 sistemytsitohroma přes který mnogielekarstvennye metabolizují léky. Tato vlastnost má hodnotu při jmenování vazhnoeprakticheskoe antibiotikovbolnym chronické obstrukční bronchitidy, kotoryedlitelno vzít bronchodilatancia, theofylin vchastnosti. M / MA neovlivnily metabolizmteofillina [5], a proto tyto léky mozhnonaznachat současně, aniž by zapomněla, že prinaznachenii theofylin kontrolsostoyaniya pacient je vždy nutná. Nedoporučuje odnovremennoenaznachenie M / MA a námelových alkaloidů nebo karbamazepin, protože M snižuje jejich metabolismus v játrech. Sleduetsoblyudat opatrnosti při příjmu M / MA stsiklosporinom nebo warfarin, protože M zpomaluje ihvyvedenie vylučuje [2, 6].
M / MA kontraindikován u osob sgiperchuvstvitelnostyu k těmto lékům, kdy tyazheloypechenochnoy selhání. MA vstoupí grudnoemoloko, tak to nemůže trvat zhenschinam.Naznachenie kojení v průběhu těhotenství je přijatelné v případech, kdy potenciální přínos pro matku prevyshaetvozmozhny riziko pro plod. [1]
Indikace pro použití M / MAyavlyayutsya: respirační infekce, mochepolovogotrakta způsobené chlamydií, mykoplasmat, infekce legionellamii U.urealyticum- dýchacích cest, kůže, podkoží a druhý způsobeny bakteriemi chuvstvitelnymik penicilin, pro léčbu citlivosti pacienta spovyshennoy na difterický penitsillinu- léčbu iprofilaktika a koklyusha- enteritis vyzvannyybakteriyami rodu Campylobacter.
Podle mnogotsentrovogoissledovaniya použití M / MA u dětí v ruštině (preparatmakropen), klinické účinnosti v lecheniiinfektsy horních cest dýchacích (angína, tonzilofaryngitidy, rhinopharyngitis, zánět středního ucha, sinusitida) byl 98%. Děti s bronchitidou a neúčinnosti vnebolnichnymipnevmoniyami nachalnoyterapii prostředky (penicilin, ampicilin, ampioks, oleandomycinu, linkomycinu, kotrimoxazolu) klinické effektivnostM / MA není horší než erythromycinu a byl okolo95% [4].
Soubor midecamycins, multicentrická studie v Rusku, u dospělých pacientů k léčbě komunitní získal klinicheskayaeffektivnost pnevmoniisostavila 98,9%, při léčbě exacerbací hronicheskogobronhita - 97,5% [7].
To znamená, že klinická účinnost osnovaniidokazannoy M / MA mogutprimenyatsya jako přípravky na empirických lecheniyavnebolnichnyh infekcí horních a dolních cest otdelovdyhatelnyh.
Reference:
1. Holliday SM andFaulds D. Miocamycin. Přehled jeho antimicrobialactivity, farmakokinetické vlastnosti a therapeuticpotential 1993- 46 (4): 720-45.

2. Bryskier A, Butzler JP.Macrolides. V: antibiotika a chemoterapie: protiinfekční látky, a jejich použití v terapii. O`GradyF, Lambert HP, Finch RC, Greenwood D. (eds.). ChurcillLivingstone. New York, 1997- 377-393.
3. Ridgway GL. In vitro activityagainst Mycoplasma spp. a intracelulární organismy. In: Nové makrolidy Azalides a streptograminů -Pharmacology a klinické aplikace. Neu HC Yong LS, Zinner SH. (Eds.). New York, 1993- 25-30.
4. Strachunsky LS Zharkova LP, Avdeeva EG atd. První v ruském kontroliruemoesravnitelnoe studie antibiotik u dětí :. Macropen vs. Eritromitsin.-Pediatrics 1995- 4: 123-8.
5. Dal Negro R, Turco P, Pomari C, deConti F. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1988- 26: 127-9.
6. Periti P, Mazzei T, Mini E. a kol. Farmakokinetické druginteractions makrolidů. Clin Pharmacokin, 1992- 23 :. 106-31
7. MakarovaO.V. Midecamycin a midecamycin acetát - makrolidnyeantibiotiki k léčbě infekcí dýchacích putey.Kremlevsky Gazette 2001- v tisku.

Makarova OV

Centrální Clinical Hospital Medical Ruský prezident Administration Center

Antibiotika makrolidovprimenyayut v klinické praxi od objevu erythromycinu v1952. V poslední době primeneniemakrolidov v klinické praxi se výrazně zvýšil vrezultate lepší pochopení role ve vývoji patogenů atipichnyhvnutrikletochnyh infektsiidyhatelnyh a urogenitálního traktu, vytváří novyhpreparatov se zlepšeným fyzikálně-chemických, biologických, farmakokinetické vlastnosti iblagopriyatnym bezpečnostní profil.
jeden izpredstaviteley "nový" makrolidy yavlyaetsyamidekamitsin (M) - přírodní 16-členný makrolid produkovaný plísní Streptomyces mycarofaciens a egoproizvodnoe - midecamycin acetát (MA) -polusintetichesky makrolidové antibiotikum používané k praxi vklinicheskoy 1985 g.
Stejně jako ostatní makrolidy, M / MAproyavlyayut podstatě bakteriostatický účinek, avšak ve vysokých koncentracích, a to zejména v otnosheniimikroorganizmov, které jsou ve fázi růstu mogutokazyvat Baktericidní aktivita [1].
Aktivita Spektrantimikrobnoy M / MA podobné erythromycinu. Oba mikroorganismy Izgrampolozhitelnyh antibiotikadeystvuyut streptokoky (včetně S. pneumoniae), stafylokoků (M / MA nekotoryhshtammov účinné proti resistentním vůči erythromycinu), C.diphtheriae, L.monocytogenes. Gram-negativní mikroorganismy km / MA citlivý N. gonorrhoeae, B. pertussis, H. influenzae, C.jejuni. Důležitá vlastnost M / MA yavlyaetsyasposobnost proniknout buněk těla pro tzv ivozdeystvovat vnutrikletochnyemikroorganizmy (Mycoplasma spp., Chlamydi spp., Legionella spp., Canpilobacter spp.). Podle vyrazhennostieffekta proti C.trachomatis, M.pneumoniae a Legionellaspp. M / MA srovnatelné s erythromycinem, ale jeho vynikající idrugie makrolidy podle působení na M.hominis, U.urealyticum [2, 3]. M / MA, stejně jako jiné makrolidy, obladayutpostantibioticheskim účinku (podavleniezhiznedeyatelnosti mikroorganismů posleprekrascheniya pokračoval kontaktu s antibiotikem) v otnosheniistreptokokkov, stafylokoky, H. influenzae. Unikalnymsvoystvom lék je proyavleniepostantibioticheskogo vliv na M.hominis [1].
Priperoralnom příjem M / MA rychle vstřebává vzheludochno-střevního traktu, a je absorbován pochtipolnostyu MA. Maximální koncentrace v séru krovidostigayutsya během 0,5-1 hodin. Maximální koncentrace vtkanyah, jako v séru. V mandlích, plic, bronchiální sekrety, nosní sliznice, predstatelnoyzheleze MA vytváří koncentrace přesahující neskolkoraz koncentrace v séru. M / MA vpecheni metabolizují tvořit metabolity také obladayuschihnekotoroy antimikrobiální aktivitu. Výstup M / MA imetabolity žlučí, malá část (< 5%) с мочой[1].
Iznezhelatelnyh reakce ve vzácných případech může otmechatsyarasstroystva z trávicího traktu, projevuje bolestmi břicha, nechutenství, nevolnost, zvracení, průjem. U některých pacientů otmechayutsyaizmeneniya aktivita jaterních transamináz a allergicheskiereaktsii vyrážkou [4].
Na rozdíl od 14-členných makrolidů (erythromycin, roxithromycin, klarithromycin) M / MAschitayutsya slabými inhibitory mikrosomálních P450 sistemytsitohroma přes který mnogielekarstvennye metabolizují léky. Tato vlastnost má hodnotu při jmenování vazhnoeprakticheskoe antibiotikovbolnym chronické obstrukční bronchitidy, kotoryedlitelno vzít bronchodilatancia, theofylin vchastnosti. M / MA neovlivnily metabolizmteofillina [5], a proto tyto léky mozhnonaznachat současně, aniž by zapomněla, že prinaznachenii theofylin kontrolsostoyaniya pacient je vždy nutná. Nedoporučuje odnovremennoenaznachenie M / MA a námelových alkaloidů nebo karbamazepin, protože M snižuje jejich metabolismus v játrech. Sleduetsoblyudat opatrnosti při příjmu M / MA stsiklosporinom nebo warfarin, protože M zpomaluje ihvyvedenie vylučuje [2, 6].
M / MA kontraindikován u osob sgiperchuvstvitelnostyu k těmto lékům, kdy tyazheloypechenochnoy selhání. MA vstoupí grudnoemoloko, tak to nemůže trvat zhenschinam.Naznachenie kojení v průběhu těhotenství je přijatelné v případech, kdy potenciální přínos pro matku prevyshaetvozmozhny riziko pro plod. [1]
Indikace pro použití M / MAyavlyayutsya: respirační infekce, mochepolovogotrakta způsobené chlamydií, mykoplasmat, infekce legionellamii U.urealyticum- dýchacích cest, kůže, podkoží a druhý způsobeny bakteriemi chuvstvitelnymik penicilin, pro léčbu citlivosti pacienta spovyshennoy na difterický penitsillinu- léčbu iprofilaktika a koklyusha- enteritis vyzvannyybakteriyami rodu Campylobacter.
Podle mnogotsentrovogoissledovaniya použití M / MA u dětí v ruštině (preparatmakropen), klinické účinnosti v lecheniiinfektsy horních cest dýchacích (angína, tonzilofaryngitidy, rhinopharyngitis, zánět středního ucha, sinusitida) byl 98%. Děti s bronchitidou a neúčinnosti vnebolnichnymipnevmoniyami nachalnoyterapii prostředky (penicilin, ampicilin, ampioks, oleandomycinu, linkomycinu, kotrimoxazolu) klinické effektivnostM / MA není horší než erythromycinu a byl okolo95% [4].
Soubor midecamycins, multicentrická studie v Rusku, u dospělých pacientů k léčbě komunitní získal klinicheskayaeffektivnost pnevmoniisostavila 98,9%, při léčbě exacerbací hronicheskogobronhita - 97,5% [7].
To znamená, že klinická účinnost osnovaniidokazannoy M / MA mogutprimenyatsya jako přípravky na empirických lecheniyavnebolnichnyh infekcí horních a dolních cest otdelovdyhatelnyh.
Reference:
1. Holliday SM andFaulds D. Miocamycin. Přehled jeho antimicrobialactivity, farmakokinetické vlastnosti a therapeuticpotential 1993- 46 (4): 720-45.
2. Bryskier A, Butzler JP.Macrolides. V: antibiotika a chemoterapie: protiinfekční látky, a jejich použití v terapii. O`GradyF, Lambert HP, Finch RC, Greenwood D. (eds.). ChurcillLivingstone. New York, 1997- 377-393.
3. Ridgway GL. In vitro activityagainst Mycoplasma spp. a intracelulární organismy. In: Nové makrolidy Azalides a streptograminů -Pharmacology a klinické aplikace. Neu HC Yong LS, Zinner SH. (Eds.). New York, 1993- 25-30.
4. Strachunsky LS Zharkova LP, Avdeeva EG atd. První v ruském kontroliruemoesravnitelnoe studie antibiotik u dětí :. Macropen vs. Eritromitsin.-Pediatrics 1995- 4: 123-8.
5. Dal Negro R, Turco P, Pomari C, deConti F. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1988- 26: 127-9.
6. Periti P, Mazzei T, Mini E. a kol. Farmakokinetické druginteractions makrolidů. Clin Pharmacokin, 1992- 23 :. 106-31
7. MakarovaO.V. Midecamycin a midecamycin acetát - makrolidnyeantibiotiki k léčbě infekcí dýchacích putey.Kremlevsky Gazette 2001- v tisku.