Farmakologie anticholinesterázy

Látky, které blokují cholinergní receptory jsou rozděleny do 2 skupin polokalizatsii v těle:

·-m-cholinolytics

middot-n-cholinolytics

M-holinolitikidelyatsya do 2 skupin:

1.Preparatydeystvuyuschie na tsentralnyem holinoretseptory

2.Preparatydeystvuyuschie výhodou nan-cholinergní receptory.

PREPARATYS převážně působí na periferní nikotinový receptor acetylcholinu: atropin, homatropin, skopolamin, metatsin, gastrotsepin, Atrovent. Prilozheniyamuskarinoholinolitikov bod je postsinapticheskiemembrany subjekty, které dostávají parasimpaticheskuyuinnervatsiyu: oči, slinné žlázy, průdušek, srdce, žaludek, střevo, žlučovodu, dělohy, mochevoypuzyr a močových cest, krevní cévy v dolních končetin ipotovye žlázy. Mechanismus působení m-holinolitikovzaklyuchaetsya, že když se zavést takový lék, je vhodná pro všechny m nikotinovými receptory acetylcholinu je spojen s nimi, k zabránění působení acetylcholinu a umenshaetsyaparasimpaticheskoe účinek na orgány. Efekt působící anticholinergika předpokladu naglaza:

·-rasshireniezrachka který může být použit pro spodní issledovaniyaglaznogo

middot-otmechaetsyaspazm ubytování

·-povyshenievnutriglaznogo tlak (absolutně kontraindikované priglaukome)

Nabronhim-anticholinergika mít sušicí účinek, rasshiryayutih a zrychlení pozorováno snížení srdeční chastotyserdechnyh, zvýšenou aktivitu srdce. Etieffekty jsou základem pro používání atropin atropin ipreparatov jako agenti dlyapremedikatsii. Premedikace - to medikamentoznayapodgotovka pacienta na operaci. Když pacient dlyavypolneniya operace nezbytné přeložit naiskusstvennoe dech a zatemintubirovat. K endotracheální trubice po celou dobu nezabivalas hlen injekčně drogy atropin skupinu, působit sucho v ústech, rozšíření průdušek. čas intubace Kakva River Tak může být nepříjemnost může dojít okonchaniyvagusa vagální srdeční zástavě, aatropinprofilaktiruet doraz (peredoperatsiey podávány alespoň 5 ml 0,1% roztoku atropinu). V svyazis bronchodilatačním účinkem, tato skupina léků může být v zásadě použity pro kupirovaniyapristupov bronchiálního astmatu, ale protože obladaetsvoystvom potlačit vyzyvaetsguschenie hlen a hlen, léky atropinu mogutbyt použít pouze v rozlišení fázi útoku, spolu s otharkivayuschimisredstvami.

Video: farmakologie adrenergní inervace © farmakologie adrenergní inervace

gastrointestinálnítraktu m-cholinolytics mají následující účinky: snižování sekrece žaludeční kyseliny, ponizhenieperistaltiki (pozorovaný protikřečové účinky) .Spazmolitichesky efekt se používá k léčbě bolnyhzhelchno kamene nemoci, při které nablyudaetsyapechenochnye koliku. Účinek snižování zheludochnogosoka sekreci používaný v léčbě pacientů s yazvennoyboleznyu žaludku a dvanáctníku. Odnakoprotivopokazany m-cholinolytics s atoniikishechnika.

M-holinolitikirasslablyayut dělohasnižuje jeho tón, v souvislosti s tím, co oni jsou používáni pro lecheniyaprivychnyh potrat, hrozba ukončení beremennostisvyazannyh s děložní hypertonu. Také všechny rasslablyayutsfinktery mochevyvodyaschihputey sposobstvuyamocheotdeleniyu.

M-holinolitikirasshiryayut cévy dolních končetin a ponizhayutpotootdelenie.

Rassmotrimosnovnye produkty m-anticholinergních:

1.Atropin.V povahy v rostlině Belladonna (belladonna, blín). Atropin prochází gematoentsefalicheskiybarer, poskytující stimulační účinek. Často vsegoispolzuyutsya dlyapremedikatsii v anestetické praxi eliminovat účinky bloudivého obuslovlennyhvozbuzhdeniem. Někdy se používá voftalmologicheskoy praxi ke zlepšení žáka, ale účinek trvá až 1-2 týdny. Voftalmologii atropin, jak je používán v lecheniiplasticheskih iridocyklitida.

2.Skopolaminv terapeutické dávky má tlumivý deystvie.Takim můžeme použít atropin nebo skopolaminv závislosti na emocionální sostoyaniyapatsienta.

3.Platifillin- má koronarolitichesky následek, že ispolzuetsyadlya ulehčit anginy útoky. Dobrý rasslablyaetmochevye způsobem, a proto mohou být použity dlyakupirovaniya ledvinové koliky, když mochekamennoybolezni.

4.Metacin. Chemicky to chetvertichnoeammoniynoe sloučeniny obsahující 4-valentní dusík, a, jak je dobře známo, kvartérní amoniové sloučeniny, které nejsou pronikayutcherez hematoencefalickou bariérou. Tam obschayazakonomernost propustnost pro amoniové sloučeniny: kvartérní cherezgematoentsefalichesky neproniknou bariéru, terciární (atropin) - plohopronikayut, a primární a sekundární horosho.Metatsin proniknout bez proniknutí přes gematoentsefalicheskiybarer postaráno odstředivé účinky, takže pokud neobhodimopodeystvovat na m-cholinergního systému není lepší zatragivayatsentralnuyu nervový systém all ispolzovatmetatsin. Metacin často používán vakusherskoe praxi jako prostředek ke snížení tonusmatki (priugroze potrat, když potrat zahájili it.p.).

5.Gastrotsepin - selektivnyypreparat působí pouze na gastrointestinální trakt, což snižuje pohyblivost isekretsiyu. Používá se při léčbě žaludečního vředu a žaludeční boleznidvenadtsatiperstnoy soprovozhdayuschihsyapovysheniem kyselosti.

6.Atrovent- preparatselektivno působí na průdušky. Umenshaetslizeobrazovanie. V souladu s tím, že může být aplikována vterapii bronchiální astma.

TSENTRALNYEM cholinolytic

Metanizir- v blokuje receptory M-cholinergní otmechaetsyatrankviliziruyuschy účinek na CNS (tj. Sedativní). Mozhetispolzovatsya spolu s seduksenom tak kakpotentsiruet akčních hypnotik, dlyanarkoza prostředky. To je použito v mozkovou obrnou, Parkinsonovou chorobou. Parkinsonova nemoc (stejně jako Parkinsonova choroba nebo Parkinsonova syndromu), je charakterizován nerovnováhou mezi dopaminu a kolichestvomatsetilholina: zatímco mnoho acetylcholinu, adofamina málo vstriopallidarnoy systém. Proto se obě strategiilecheniya: dopaminu léky nadovvodit (dopamin sám není v parkinsonismu, protože to není pronikaetcherez hematoencefalickou bariérou, a dopamin ispolzuyutsyapredshestvenniki - Dopa), nebo podávány tsentralnyeholinolitiki (tsiklodol).

H cholinolytic.

periferní cholinolytic

Nikotinoretseptory lokalizovány v gangliích a vpoperechno pruhovaných svalů. Léčiva působící nan-cholinergní receptory se dělí na 2gruppy:

·-Blokovací-cholinergní ganglia -ganglioblokatory

middot-Blokační-cholinergní receptory -miorelaksanty svaly.

Ganglioblokatory- tam ganglioplegic krátkodobě působící -gigrony, gangleron, jejich trvání 15-25minut- přípravky středního účinku - 1-2 hodiny: hexonu, pentamin, pahikarpin (používaný ambulance dlyakupirovaniya hypertenzní krize) a preparatydlitelnogo akce, akční až 8 hodin - dikolin, dimeksin (v současné době téměř nepoužívají) .Ganglioblokatory stejném bloku jako sympatického a parasympatického ganglia. V případě, že blokáda stane ganglievfakticheski denervace orgánů a systémů (dočasně). Tak nádoby, ganglion kotoryhzablokirovany, rozšíří snizheniedavleniya dochází. Přes tento účinek ganglioplegic nemogut být použity pro léčení gipertonicheskoybolezni jako v blokování ganglievvseh vegetativních orgánů a systémů, je zde mnoho pobochnyheffektov: střevní, razlichnyhzhelez snížení sekrece a co je nejdůležitější ganglioplegic vedutk nevyhnutelně stoupat ortostatické zhroucení. Ale preparatymogut být použity k úlevě od gipertonicheskihkrizov vytvořit řízené hypotenze (upravlyaemayagipotoniya potřebné pro provoz na mozek) .Blokada parasympatiku ganglií může ispolzovatsyadlya snížit tonus žaludku, snižuje sekreci zažívacího traktu, což snižuje tonus dělohy. Ale v praxi se používá jen zřídka, protože tselyuganglioblokatory bolnogopri od vodorovné vvertikalnoe náhlé změně polohy těla dochází k rychlému změna tlaku, krevního nepravilnoepereraspredelenie (více v nizhnihkonechnostyah) a tam ortostatická kolaps (mdloby).

Pahikarpin nevyzyvaet relaxaci dělohy a způsobuje, že ritmicheskiesokrascheniya lze tedy použít k stimulyatsiirodov u žen se zvýšeným arterialnymdavleniem.

Myorelaxancia - použité dlyasnyatiya svalového tonu. Poprvé v chirurgické praxi ianesteziologicheskoy relaxancii primenilGriffit (American) v 1942 roce došlo vývoj v ogromnoeznachenie chirurgie: od primeneniimiorelaksantov může výrazně snížit dozunarkoticheskogo látku (není nutné zadávat pacienta ve třetí etapě anestezie, aby se dosáhlo myshechnogorasslableniya může pracovat 1- 2 stupně, takže kakmiorelaksanty uvolnit svaly břišní stěny). Pomehanizmu akce myorelaxancia se dělí na:

1.přípravky depolarizing typ akce (ditilin) .Preparat zapnutí n-cholinergní receptory a vyzyvaetdepolyarizatsiyu postsynaptické membrány voznikayutkratkovremenny svalovým křečím. Přes malé promezhutokvremeni přijde mioparalitichesky účinek. Preparatyprimenyayutsya pro redukci dislokací. Když peredozirovkeditilinom být v žádném případě vvoditantiholinesteraznye prostředky (např., Neostigmin methylsulfát), jak je ditilin způsobuje depolarizaci inakaplivayuschiysya acetylcholinu způsobuje depolarizaci ivoznikayut blokující účinky jsou kumulativní. Priperedozirovke ditilinom injekčně čerstvé citrátové krovsoderzhaschuyu cholinesterázy, který rozkládá tuto drogu ditilin.Prodolzhitelnost ne déle než 15 minut (což je velmi vhodné pro použití v anesteziologicheskoypraktike intubace).

2.Formulace antidepolyarizuyuschego akci - blokiruyutn-cholinergní receptory, k zabránění působení acetylcholinu (. D-tubokurarin, anatruksony atd.), Je kurarepodobnyepreparaty (Curare - Ind jed, který propityvalistrely). Trvání účinku až 4 chasov.Ispolzuyutsya v snarkozom anestetické praxi dohromady. Po operaci, která je podávána neostigmin vdannom případ antagonisty.

TSENTRALNYEN cholinolytic

(Pedifen, argenal) mají uklidňující účinek, okazyvayuthoroshy účinek na svědění dermatóz).