Syntetický získat řadou léků, které mají saharoonizhayuschee akci a k ​​léčbě cukrovky. Jednou z důležitých vlastností těchto prostředků je jejich účinnost při orálním podání. Chemická struktura perorální

Syntetický získat řadou léků, které mají saharoonizhayuschee akci a k ​​léčbě cukrovky diabeta.Odnoy důležitý rys těchto látek je jejich orální effektivnostpri primenenii.Po chemická struktura orální antidiabetické prepaaty rozdělit do dvou hlavních skupin: deriváty sulfonylurey (butamid, glibenklamidem, atd). a biguanidy (glibutida et al.). podle mechanismu účinku těchto léků skupin se významně liší od inzulínových přípravků. Akční deriváty sulfonilmochevinysvyazano hlavně se stimulací podzheludochnoyzhelezy B-buněk, spolu s mobilizací a zvýšenou endogennogoinsulina emisí. Hlavním předpokladem pro účinnost těchto preparatovyavlyaetsya přítomnost funkčně sposobnyhb pankreatických buněk. existují důkazy, že v posledních letech preparatyetoy skupina jsou antagonisty ("zavírače") Draselných kanalovb pankreatické buňky, která je doprovázena umensheniemvyhoda draslíku do extracelulárního prostoru a stimulace vysvobozhdeniyainsulina. Kromě toho, sulfonylmočoviny přispívat množství uvelicheiyu insulinchuvstvitelnyh receptory na buňkách mishenyah.Biguanidy na rozdíl od sulfonylmočoviny inzulín usileniyasekretsii buněk B-pankreatický není vyzyvayut.Ih dei Důsledek určených především inhibicí jaterní glukoneogeneze, zvýšení periferní eliminaci glukózy. Je také možné, jímž se brání inaktivaci inzulínu nebo snížit jeho účinek antagoista. Nicméně, dosud byla identifikována přítomnost antagonisty. Saharoponiayuschee akce biguanid je pozorován pouze u pacientů trpících diabetom.Peroralnye antidiabetickou farmakoterapie jsou osnovnymisredstvami diabetes II tipa.Preparaty sulfonylurea skupina běžně předepisovány pacientům diaetom ve věku nad 35 let bez ketoacidózy, pokles výkonu, oslozhney nebo komorbidity trebuyuschix bezprostřední insulinoteraii. Léčba těmito léky u pacientů mladších 35 let, včetně deey a chlapců, se může provádět za mírného diabetem kontrolovaným dietoy.Bolnym jejichž denní potřeba vinsuline s správné diety je více než 40 jednotek, sulfonylmočoviny nejsou rekomenduyutsya.Takzhe nemají jmenovat osoby s těžkým diabetem (na vyrazhennoynedostatochnosti b-buňky) v přítomnosti nebo diabetické ketózy komyv anamnéze hyperglykémii nad 13,9 mmol / l (250 mg%), glykosurie ivysokoy půst v průběhu léčby dietoy.Perevod a sulfonylmočovinové pacienti léčení diabetes cukr, kteří jsou léčeni inzulínu nA, se může provádět při kompenzaci poruch metabolismu sacharidů insuina dosáhne při dávkách nižších než 40 IU denně. Jestliže se použije kompenzace pro diabetické poruchy treuetsya méně než 10 jednotek inzulínu za den, může se okamžitě jít na ošetření proizodnymi sulfonilmocheviny.Dlitelnoe použití sulfonylmočovin mohou Vosa odpor k ní, což umožňuje překonat kombinirovannayaterapiya se současnými přípravky přiřazení inzulínu. Současně vremyapri diabetes I. typu doplňkem léků inzulínu peroralyh sulfanilamidu přípravcích umožňuje snížit denní Potebni inzulín a pomáhá zlepšit celkový tok nemocné, včetně zpomalení progrese retinopatie, že opreelennoy míry způsobeno angioprotektornoy efektivně vyrábět sulfonilmochevinv (zejména druhé generace ) .Vmeste tak v literatuře existují náznaky skutečnosti, že saharoonizhayuschie sulfonylmočoviny může mít aterogenním eystvie.Proizvodstvennye sulfonylmočoviny se liší v činnosti iperenosimosti Takže přípravky první generace denní dávka butamidai chlorpropamid dosáhne respektive 2 a 0,75 g, a přípravky vtoogo generace glibenclamid - 0,02 g, glipizid (minidiaba) - 0,015g, glyurenorma - 0 06-0,12, různé oni a přenosnost. více"výnosný" ceny jsou uvedeny v přípravách druhé generace pokoleniya.Preparaty první tsiklamid, hlotsiklamid jako ustarevie vyloučeny z rozsahu léků. Nicméně nekotoryepreparaty této skupiny (butamid, bucarban et al.) A nechá se prodolayut používané v lékařské praktike.Prolongirovannye antibakteriální sulfonamid antikoaguyanty bishydroxycoumarin, fenylbutazon, TB preparatetionamid a salicyláty, tetracykliny, chloramfenikol, tsiklofosfantormozyat metabolismu perorální antidiabetika gruppysulfonilmocheviny a zesilovat jejich saharoponizhayuschee této akce může vést následné výzkumníky používat gipoglikemii.Pri sulfonylmočoviny léky jsou uvedeny I pomoci posílit akce a toleranci alkoholu. Mechanismus účinku je spojen zřejmě se zpožděním acetaldehyd oxidace (viz. Teturam) .Všechny sulfonylmočoviny hypoglykemická léčiva rekomendut užívá 1 hodinu před jídlem, to přispívá k výraznějšímu snizheiyu postprandial (po jídle) glikemii.Biguanidy také použít pro diabetes typu II. Snižují lipoenez, podporují lipolýzu, snižují chuť k jídlu, takže je zvláště pokazanypri diabetes doprovázena obezity. Někdy snizheniesoderzhaniya cholesterolu a triglyceridů v séru krovi.Biguanidy může být použit v kombinaci s inzulínem na naliii odolnost vůči ní. Jsou také podávány v kombinaci s sulfonylmočovinové proizvodnyi v případech, kdy tyto neposkytují polnuyukompensatsiyu metabolizma.Lechenie biguanidy v některých případech způsobí, že vývoj molochnokisogo acidózu (laktátovou acidózu), která omezuje používání některých prepaatov této skupiny (viz. Biguanidy).