Fysostigmin (physostigminum). Fysostigmin nebo Eserin je hlavní alkaloid z takzvaných Calabar fazolových semen západoafrické rostliny physostigma venenosum, Sem. Luštěniny (Leguminosae)

Fysostigmin (Physostigminum) .Fizostigmin nebo Eserin je hlavní alkaloid tak nazyvaemyhkalabarskih fazole - semena Západoafrická rostlin Physostigma venenosum, Sem. luskoviny (Leguminosae) .po chemická struktura fysostigmin se týká indolových derivátů, obsahuje uretanové gruppu.V lékařskou praxi používané fysostigmin salicylát (Physostigminisalicylas) .Sinonimy: Eserin salicylát, Eserini salicylas, fysostigmin salicylát, Physostigminum salicylicum.Bestsvetnye lesklé hranoly. Je rozpustný ve vodě (1: 100), rozpustný v alkoholu (1: 12). Před světlem a vzduchem irastvory práškovým nátěrem v červené barvě a stane neaktivní. Roztoky připravené asepticky nebo ex tempere podrobí tindalizatsii.Fiziostigmin je jedním z hlavních představitelů Anticholinesterázy reverzibilní působení. Při vysokých dávkách, společně s vlivem naholinesterazu může poskytovat (stejně jako jiných cholinesteráz léky) přímým působením na holinoretseptory.Fiziostigmina salicylátu se používá zejména v oční zornice zúžení praktikedlya a snižování nitroočního tlaku u glaukomu. Podání do spojivkového vaku 1 - 2 kapky 0,25 - 1% roztoku 1 - 6 krát za den. Pupilární obvykle dochází po 5 - 15 minut a udržuje se 2 - 3 hodiny ibolee. Když keratitida masti s fysostigmin salicylát. (0,2 až 0,25%), u glaukomu fysostigminu způsobuje silné snížení vnutriglaznogodavleniya než pilokarpin, je však poměrně často způsobuje bolesti v oku a obočí oblasti v důsledku silného snížení duhovky. Z tohoto důvodu, fysostigmin často používán v akutním glaukomu, a když pilokarpin není dostatečně účinný. Dobrý účinek je kombinace fysostigminu (0,25%) s pilokarpinem (1%). Fysostigmin je také někdy používán v klinické praxi nervových onemocnění podle neuromuskulárních onemocnění, jakož i ve střevní paréza (0,5 ml 1, 1% roztok pod kůži) , Širší uplatnění pro tyto účely jsou galantamin, oksazil, Neostigmine, as obrnou střeva a močový měchýř - atseklidin.V posledních letech snaží používat fysostigmin (podkožně) ke zlepšení stavu pacientů s Alzheimerovou chorobou. Zjištěno, že při snížení obsahu etomzabolevanii v mozkové kůře cholin acetyltransferázy - enzym účastnící se biosyntézy acetylcholinu. Prietom porušení vyskytující cholinergní inervace harakternymidlya toto onemocnění je doprovázeno klinickými příznaky (oslabené paměti, atd.) Bylo zjištěno, že fysostigmin mírně zlepšuje stav pacientů trpících Alzheimerovou chorobou. Nicméně, dostatečný důkaz o terapeutické effektafizostigmin není. Nicméně, tam jsou nežádoucí vedlejší účinky, což omezuje použití tohoto léku. Pro účinnější cholinergními činidly použitelnými pro komplexní léčbě Alzheimerovy choroby jsou hledány M1-specifických agonistů a antagonistů receptorů muskarinovyhpostsinapticheskih presinaptichesnih M2 receptor je účinné pro zvýšení uvolňování acetylcholinu cholinergními nervy okonchaniyami.V vyššími dávkami d e s s k fysostigminu salicylát dospělí pod kůží: jednolůžkové, OO05 g denně o, OO1 G.pri použití physostigminu, jakož i další Inhibitory léky, zejména při vysokých dávkách, mohl n Pozorované nežádoucí účinky spojené s hyperaktivitou cholinergních procesů, zvýšené slinění, bronhiolospazm, křeč svalstva střeva a močového měchýře, serdechnyhsokrascheny zpomalení a poruch srdečního rytmu, křečovité reakce a fysostigminu dr.Farmakologicheskimi antagonisté jsou atropin a další metatsin holinoliticheskie preparaty.Rastvory vydána v baňkách oranžová stekla.Hranenie: seznam A. v dobře utěsněné banky oranžového skla ve tmě meste.Rp:. Pilocarpini hydrochloridi 0,1Physostigmini salicylatis 0,025Aq. destill. 10 MLM. D. in vitro nigroS. Oční kapky. 1 - 2 kapky 4 - 6-krát denně