Acetylcholin (asetulcholinum). Acetylcholin se týká biogenních aminů látky, které vznikají v těle. Pro použití jako léčivé látky pro farmakologické isslelovany sloučeniny získané synteticky ve formě chloridu a

Acetylcholin (Asetulcholinum). Acetylcholin se týká biogenních aminů - látky obrazuyuschimsyav tělo. Pro použití jako léčivé látky pro farmakologické isslelovany sloučenina se připraví synteticky vvide chlorid nebo jiné soli. Acetylcholin je kvartérní monoamonium sloučenina. Etohimicheski nestabilní látka, která v těle uchastiispetsificheskogo cholinesterázy enzymu (acetylcholinesterázy) razrushaetsyas snadno tvoří cholinu a octové kisloty.Obrazuschiysya těleso (endogenní) Rolv acetylcholin hraje důležitou životní procesy: se podílí na přenosové nervnogovozbuzhdeniya v CNS, autonomní uzly zakončení parasympatiku idvigatelnyh nervy. Acetylcholin je chemická vysílač (mediátor) nervnogovozbuzhdeniya- uzávěr nervová vlákna, pro které slouží jako neurotransmiter se nazývají cholinergní a receptory, které interagují s nimi, tzv acetylcholinové receptory. Cholinergní receptory (jak současného zapubezhnoy tepminologii - "holinotseptop") Je komplexní makromolekuly proteinu (nukleoprotein), lokalizované na vnější straně postsynaptické membrány. Tak acetylcholinového receptoru postganglionic cholinergními nervy (srdce, hladkého svalstva, žlázy), je označen jako M-cholinergní receptory (muskarinochuvstvitelnye) a nachází se v oblasti ganglionarnyhsinapsov a neuromuskulárních synapsích v somatických - (. C. B. Anichkov) je n-cholinergní (nikotinochuvstvitelnnye). Takové divize svyazanos rysy reakce, vyplývající z vzájemného působení acetylcholinu s těmito biochemických systémů: - (. Anticholinergika cm) muskarinopodobnyh inikotinopodobnyh v prvním případě v druhé - m-yn-cholinergní receptory se nacházejí také v různých částech TsNS.Po moderních údaje muskarinochuvstvitelnye receptorů má naM1- , M2 a M3 receptory jsou různě rozmístěny na organahi rozmanité fyziologické hodnoty (viz. atropin, Pirentsepin). Acetylcholin nemá striktní selektivní účinek na nikotinových acetylcholinových receptorů druhu. V jednom stupně nebo jiný pracuje v m- a n-cholinergní receptory a podskupiny m-holinoretseptorov.Perifericheskoe muskarinopodobnoe účinek acetylcholinu je znázorněno vzamedlenii srdeční frekvence, periferní expanze krovenosnyhsosudov a snížení krevního tlaku, střevní motility zvýšení zheludkai, snížení bronchiální svalu, dělohy, žluč a mochevogopuzyrya, zvyšující sekreci zažívacího, bronchiální, slzné žláze a potu, smrštění zornice (mióza). Miotické efekt je spojen s kruhovým usileniemsokrascheniya svalu duhovky, která je inervovaná postganglionic cholinergní vláken okulomotorického nervu (n. Oculomotorius). Současně v důsledku snížení ciliární zonule z Zinn myshtsyi uvolnění dochází pás ciliární spasmu akkomodatsii.Suzhenie žáka, v důsledku působení acetylcholinu, soprovozhdaetsyaobychno snížení nitroočního tlaku. Tento efekt je částečně způsobeno tím, že zúžení zornice a duhovky rovnání rasshiryayutsyashlemmov kanál (žilní sinus skléry) a fontanovy prostor (prosgranstva iridokorneální úhel), který poskytuje lepší tekutina výtokové izvnutrennih oční prostředí. Je však možné, že další mechanismy se podílejí na snížení nitroočního tlaku. Vzhledem k sposobnostyusnizhat nitroočního tlaku látku působící jako acetylcholinu (cholinomimetika Inhibitory léky), jsou široce používány pro léčení glaukomu [Všimněte si, že pokud se podává etihpreparatov do spojivkového vaku, jsou absorbovány do krevního oběhu, a okazyvayarezorbtivnoe akce může způsobit charakteristické pro tyto preparatovpobochnye jevem. Je třeba také připomenout, že dlouho (v techenieryada let) užívání miotických agentů může někdy vést k razvitiyustoykogo (nevratné) miosis, vzdělání zadní petechie a drugimoslozhneniyam a dlouhodobé užívání jako miotikov Inhibitory léky mohou přispět k rozvoji šedého zákalu.] Periferní nikotinopodobnoe dejsvie acetylcholin egouchastiem spojené s převodem nervových impulsů z preganglionic vlákna napostganglionarnye uzlů v vegetativní a motorických nervů s napoperechn pruhované svalstvo. V malých dávkách, to je fyziologický neurotransmitery, ve velkých dávkách může způsobit trvalé depolarizace v synapsích a blokují přenos buzení. Acetylcholin také hraje důležitou roli jako prostředník TsNS.On podílí na přenosu impulsů v různých částech mozku, se nízké koncentrace usnadnit a velké - inhibují synaptické transmise. Změny ve výměně acetylcholinu může vést k porušení funktsiymozga. Některé tsentralnodeystvuyuschie acetylcholinu antagonisty (viz. Amizil) jsou psychotropní léky (viz. Také atropin). Předávkování antagonisty acetylcholinu může způsobit poruchy vyšších nervnoydeyatelnosti (mít halucinogenní účinky, atd.), Pro použití v lékařské praxi a výzkumu pro experimentální uvolní acetylcholin-chlorid (Acetylcholini chloridum) .Sinonimy :. Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine, Miochol a krystaly dr.Bestsvetnye nebo bílá krystalická hmota. Navozduhe šíří. Snadno rozpustný ve vodě a spirte.Kak léčivo acetylcholinu chlorid neimeet širokým uplatněním. V případě požití acetylcholin neefektivní, protože je rychle hydrolyzován. Pro parenterální podávání poskytuje rychlý, náhlý však krátkodobý účinek. Stejně jako jiné kvartérní sloučeniny atsetilholinploho penetruje bariéru krev-mozek a nemá v podstatě vliv na TsNS.Inogda použít acetylcholin jako vazodilatační prispazmah perifercheskih plavidel (okluzivní onemocnění, intermitentní klaudikace, trofické poruchy v pařezů, a tak dále. D,), retinální tepny křečí. ve výjimečných případech, pokud je injikován acetylcholinu střevní atonie a mochevogopuzyrya. Acetylcholin je také někdy používají k usnadnění rentgenologicheskoydiagnostiki achalasie pischevoda.Preparat podává subkutánně a intramuskulárně v dávce (pro dospělé) O 05 nebo O, 1 g injekce, pokud je to nutné, může být opakován 2 - 3 krát denně. Pokud by injekce ujistit, že jehla nenaráží zavedení venu.Vnutrivennoe nesmí z důvodu možnosti náhlém zastavení a tlaku ponizheniyaarterialnogo serdtsa.V vyšší dávky d e s y subkutánně a intramuskulárně na dospělých: jedné 1 g, denně 0,3g acetylcholin je kontraindikován u průduškového astmatu, angíny, ateroskleróza, organické onemocnění srdce, epilepsii.Pri aplikace acetylcholinu třeba mít na paměti, že vyzyvaetsuzhenie koronárních cév předávkování serdtsa.Pri může dojít k prudkému poklesu arterialnog tlaku s bradykardie a srdeční arytmie, pocení, křeče, zvýšené stolice a ostatních jevů. V těchto případech sleduetnemedlenno vstoupit do žíly nebo pod kůži 1 ml roztoku 1% atropinu (v případě potřeby), nebo jiné holinolitichesky přípravku (viz Metacin.) Tvarem Výroba: V, který obsahuje O 5 ml ampulí, 1 a 0,2 g suhogoveschestva. Léčivo se rozpustí bezprostředně před použitím. Pitva lahvičku a injekční stříkačka se zavádí do něj potřebné množství (2 - 5 ml) sterilní vody a ve varu inektsiy.Pri delšího skladování řešení razlagayutsya.Hranenie: seznamu B. utěsněného ampulí.