Farmakologie non-narkotických analgetik.

Non-narkotická analgetika -syntetické látky vyznačující obezbolivaschimisvoystvami, protizánětlivé a zharoponizhayuschimdeystviem. Na rozdíl od narkotických analgetik nevyzyvayut závislost a euforie.

Klassifikatsiya.Po chemická povaha:

1. Deriváty kyseliny salicylové: kyselina acetylsalicylová, salicylátu sodného.

2. onu: analgin, fenylbutazon, amidopyrinu.

3. Deriváty kyseliny indoloctové: indometatsiya.

4. Deriváty anilinu - fenacetin, paracetamol Panadol.

5. Deriváty alkanových kyselin -brufen, Voltaren (diklofenak sodný).

6. deriváty anthranilové kyseliny (kyselina flufenamová a mefenamová).

7. Ostatní - natrofen, piroxicam, dimexide, hlotazol.

Všechny tyto preparatyobladayut následující čtyři efekty:

1. analgetikum

2. antipyretikum

3. protizánětlivý

4. znecitlivění

indikace kprimeneniyu

1. Za anestézie (pro lecheniyagolovnoy, bolesti zubů, premedikace).

2. Jako antipyretikum

3. Pro léčbu zánětlivého procesu, chastopri onemocnění pohybového aparátu, - myositida, atrity, artritida, radikulitida, plexites,

4. znecitlivění priautoimmunnyh onemocnění - kollagenozah, revmatoidnomartrite, systémový lupus erythematosus.

Mechanismus analgetické deystviyasvyazan s protizánětlivým působením. Analgezie etiveschestva výklad vyzyayut v případě estvospalenie, a sice vliv na metabolismus arahidonovoykisloty. Kyselina arachidonová je v membranekletki, metabolizujících dvěma způsoby: leukotrienu iendotelialny. Na endotelových úrovni, že enzym působí -tsiklooksigenaza které inhibují nenarkoticheskieanalgetiki. Cyklooxygenáza cesta obrazuyutsyaprostoglandiny, tromboxany, prostacykliny. Mehanizmanalgezii spojení s inhibicí cyklooxygenázy tvorby iumensheniya prostaglandinů - profaktorovvospaleniya. Jejich počet se snižuje, snižuje otok snižuje odpovídajícím způsobem komprese chuvstvitelnyhnernvhy zakončení. Drugoymehanizm svliyaniem akce související s přenosem hybnosti v nevrnogo tsentralnuyunervnuyu systému a integraci. Touto cestou rabotayutsilnye analgetik. Centrální mechanismy deystviyavliyaniya o předávání hybnosti mají sleduyuschihpreparatov: Analgin, aminopyrin, naproksin.

V praxi etodeystvie analgetika rozšířené jejich kombinace strankvilizatorami - seduksenom, atd. Elenium Etotmetody obezbolvaniya nazyvaetsyaataraktanelgeziya ..

Nenarkoticheskieanalgetiki omezit pouze temperaturu.Lechebnogo zvýšený účinek vzhledem k tomu, že umenshaetsyakolichestvo prostaglandinu E1 a prostaglandin E1 razopredelyaet jako je horečka. Prostaglandin E1, je velmi podobná konstrukci interleukinu (interleukiny yavlyayutsyaposrednikami proliferaktsii T a B lymfocyty). Poetomupri utlačování prostaglandinu E1, tam defitsitT Vlimfotsitov (imunodepressivny efekt). Poetomuzharoponizhayuschie aplikovat při teplotě vyšší 39gradusov (pro děti nad 38,5). lepší nenarkoticheskieanalgetiki as zhaoponizhayuschih to pouze proto, že mají imunosupresivní účinek, ahimioterapevticheskie znamená, že naznachenyparallelno, jako prostředek k léčbě bronchitidy, pneumonie it.p. příliš utlačovat imunitu. Kromě horečka - etomarker účinnosti chemoterapeutik, analgetika nenenarkoticheskie I připravit lékaře vozmozhnostireshit, antibiotika jsou účinná, nebo ne.

Zánětlivý účinek nenarkoticheskihanalgetikov liší od protivovospalitelnogodeystviya glukokortikoidy: glukokortikoidy potlačují zánět vseprotsessy - přestavby, pocení, proliferace. Salicylát, aminopyrin, zejména vliyayutna exsudativních procesy indometatsiya - většinou naproliferativnye procesů (tj užší spektrvliyaniya), ale kombinovat různé nenarkoticheskieanalgetiki můžete získat dobrou protivovospalitelnyyeffekt bez uchýlení se k glukokortikoidy. Jedná se o velmi vazhnotak oni způsobí mnoho komplikací. Mehanizmyprotivovospalitelnogo akce související s tím, že

1.koncentrace snižuje profaktorovvospaleniya

2.vrednyhsuperoksidnyh snižuje počet iontů, které způsobují povrezhdeniyamembran

3.To snižuje množství thromboxanes spazmiruyutsya cév a zvyšují agregatsiyutrobotsitov

4.snižuje syntézu mediatorovvospaleniya - leukotrienů aktivatsiitrombotsitov faktory, kininy, serotonin, histamin, bradikinin.Snizhaetsya hyaluronidázovou aktivitu. Snizhaetsyaobrazovanie ATP při zánětu. Nalichiefibrinoliticheskoy aktivita léku gurppypirozolona, indomethacin.

Silaprotivovospalitelnogo působení se pohybuje v raznyhpreparatov: fenylbutazon - 5, mefenamová kyselina - 52 Indomethacin - 210, piroxikam, Voltaren - 220 uslovnyhedinits protizánětlivý účinek.

Znecitlivění účinek javjaletsja sledstviemimmunodepressivnogo akční důsledku umensheniyakolichestva T lymfocyty. Tato vlastnost je zapotřebí prilechenii autoimunitních onemocnění.

Boční effektynenarkoticheskih analgetika. Vzhledem k tomu, že pracují cherezprostoglandiny, existují pozitivní účinky iotritsatelnye:

1. ulcerogenní efekt - obyasnyaetsyatem léky, které snižují množství prostaglandinů vslizistoy trávicího traktu. Fiziologicheskayarol těchto prostaglandinů je stimulyatsiiobrazovaniya muciny (hlenu) snižuje sekrece solyanoykisloty, gastrin, sekretin. Když vyrabotkiprostoglandinov utlačování snižuje syntézu ochranného faktorovzheludochno traktu zesilují a syntézy solyanoykisloty, pepsinogen atd. nechráněný sliznice na povyshennoysekretsii kyseliny chlorovodíkové vede k vozniknoveniyuyavzy (projev ulcerogenní deysvtiya). Alespoň etodeystvie Voltaren a piroxicam. Často vsegoultserogenoe akční nabldaetsya ve stáří, dlouhodobou terapii, ve velkých dávkách, priodnovremennom podávání glukokortikoidů. Navíc k použití non-narkotických analgetik togopri vyrazhnovliyanie srážení krve, které mohou provotsirovakrovotechenie. Tromboxany spazmiruyutsya nádoby povyshayutagregatsiyu destiček prostacyklinu vprotivopolozhnom pracovní směr. Narkotický množství analgetikiumenshayut thromboxanu, čímž snizhayutsvertyvanie krev. Nejvýraznější účinek je uaspirina, takže se používá i jako antiagregantpri léčení anginy pectoris, infarkt myokardu atd unekotoryh léky mají fibrinolytickou aktivitu -indometatsin, fenylbutazon.

2. Dále nenarkoticheskieanalgetiki může vyvolat alergické reakce (vyrážka, edém angoinevrotichesky, pristupbronhospazma). Často je nutné dlitelnogoprimeneniya vysoké dávky salicylátů u pacientů revmatizmommozhet způsobit otravu příznaky (&ldquo-salicylová opyanenie&rdquo-). Když etomotmechaetsya závratě, hučení v uších, rasstroystvasluha a vidění, třes, halucinace, atd. tyazheloeotravlenie salicyláty může způsobit záchvaty a komu.Takzhe alergická reakce se může projevit sindromomLayella (epidermální nekrolýza) - celkem otsloykaepidermisa celém povrchu těla - sobrazovaniya začíná bublina, když kliknete na tom oniraspolzayutsya dál a dál, a pak sloučit iproiskhodit odtržení epidermis. Syndrom Layellayavlyaetsya nepříznivou diagnózu při spuštění rannemnaznachenii glukokortikoidy jako praviloblagopriyatny dále pomocí speciálních lůžek, masti, infuzní terapie. Možná leykotrienovayaastma. Vzhledem k tomu, ne-narkotická analgetika blokiruyuttsiklooksigenazny dráhy metabolismu kyseliny arachidonové je na cestě do leukotrienů bolsheystepeni. Leukotrieny způsobují křeče hladkého muskulaturybronhov (leukotrienu, aspirin astma).

Když lecheniiproizvodnymi onu lze pozorovat ugneteniekrovetvoreniya (agranulocytóza, trombocytopenie) .Znachitelno častěji je to způsobeno butadionom. Proto prisistematicheskom recepce pirazolonovyh preparatovneobhodim pečlivé sledování krve.

Nenarkoticheskieanalgetiki může také vyzyat zpoždění zhdksoti a vodou otok. To je způsobeno poklesem obrazovaniyaprostoglandinov - zprostředkovatelů formace diurézy. Eslifuratsillin a thiazidová diuretika prokombinirovat snenarkoticheskimi analgetika, je snizheniediureticheskogo účinek vzhledem k hospodářské soutěže etihpreparatov prostaglandinů. To je obzvláště nebezpečné ubolnyh intoxikace - těžká infektsionnyhbolnyh.

Zharoponizhayuschiyeffekt nejvýraznější v přípravcích anilinu. Dlyaetoy skupina charakteristické vedlejší účinky -hemolytic anémie, snzhenie AD.

Na izbezhatpobochnyh účinků lépe ispolzvat fyzické metodyohlazhdeniya - tření (alkohol, ocet, vodu - odnustolovuyu lžíce vodky, octa a vody - navlhčete vatový tampón iprotirat trupu dítěte - je teplota klesne, ale velmi redukována návaly horka), prikladyvanieholoda v těle, bohaté limfaticheskimiuzlami ,

Yavlyaetsyakislotoy Aspirin (acetylsalicylová) je kombinirovannyypreparat obsahující aspirin - mesalazin (gruppysalazopreparatov) - nejúčinnější lék dlyalecheniya ulcerózní kolitida, Crohnova nemoc (autoimunní onemocnění). Aspirin obladaetprotivosvertyvayuschim fibrinolytické účinek, poetomuprimenyaetsya pro prevenci trombózy (tabletkiodin 1/4 x denně) a léčení trombózy. Nelzyauvelichivat dávka aspirinu, protože kumuliret, aeffekt to nezvýší. Aspirin vyvoditsyacherez ledviny. Starší ldey neskolkosnizhena tuto funkci, tak aspirin nakapliaetsya proiskhoditporazhenie a periferních nervů. Aspirin by neměla být zalivatschelochyu, jako je kyselina a unaccrued účinek.

Perparaty tipaanalgina (Analgin, indomethacin, aminopyrin).

Analgin - lekrastvo schelochnoyprirody, pro zvýšení jeho účinek může být pevně alkalického (mléko, soda). Indomethacin je často vzyvaetultserogennoe akce poetmou ho také použít ssodovym, alkalické pití.

Naproxen, Voltaren - zajistit silný analgetický účinek.

Dimeksin (dimethylsulfoxid) obladaetsvoystvom pronikat kůží. Dnes onprimenyaet vozidlo - universalnyyrastvoritel umožňuje dodávat léčiva do místa, místa zánětu (k tomu se obladaetprotivovospalitelnm efekt). Naneste kozhnyhapplikatsy se sulfonamidy, vitaminy B1, B4, kokarboksilazu.

Piroxicam -tabletirovanny příprava vyzyaet relativně menshepobochnyh účinky, dává dobré anestetikum, silnyyprotivovospalitelny účinek (účinek na mediatoryvospaleniya, snížení množství kininů, serotoninu a kol.).