GuruHealthInfo.com

Použití nesteroidních protizánětlivých léků na bolest hlavy

Tím, nesteroidní protizánětlivá léčiva zahrnují látky z různých chemických skupin, - deriváty kyseliny salicylové (kyselina acetylsalicylová) - pyrazolon (butazolidin, atd.), - arylpropionové kyseliny (ibuprofen, naproxen, ketoprofen a kol.) - kyseliny octové (indomethacin, diklofenak, ketoprofen, atd ) -, anthranilové kyseliny (mefenamová kyselina, atd.) - oxikamy (piroxikam, lornoxikam, atd ..)

Nesteroidní protizánětlivé léky inhibují syntézu prostaglandinů, stabilizace lysozomální membrány, zabránit výběr hydrolytických lysozomálních enzymů, které aktivují mediátory bolesti a zánětu (viz tabulka. 1).

Tím, že zabraňuje aktivaci Hagemanova faktoru, které inhibují tvorbu kallikrein, požadované pro syntézu algogenic bradikinina- dále podporovat separačních přípravků spojených s proteiny plazmy tryptofan (serotonin prekurzorových).

Tak, v malé analgetický účinek analgetik hrají hlavní roli při inhibici periferní mechanismů mediátorů bolesti na zakončení smyslových nervů úroveň [Mashkovskii MD, 1980- Kharkevich DA, letech 1981 Williams NE, 1977- Godard Ph., J Tillement .-P., 1983].

Centrální analgetický účinek přičítán interference se syntézou prostaglandinu v neuronových synaptických membrán, jež se podílejí na přenosu nociceptivních impulzů [Okuyama S., Aihara N., 1982- Higgs GA, Monkada S., 1983- Valdštejn MC, 1983- FerreiraS.H., 1983 ].

NSAID jsou spojeny na základě komunitní farmakote terapeuticky vlastnosti - analgetické, protizánětlivé a antipyretické akce. Intenzita každého z těchto vlastností se pohybuje v oddělených přípravcích (Tab. 4.3).

Tabulka 4.3. Nesteroidní protizánětlivé léky [D. Kharkevich, letech 1981 N.E. Williams, 1977]

deriváty

přípravky

účinek

analgetikum-kancelář

antipyretik

protizánětlivý

boční

Salicylová (ortobenzoynoy) kyselina

salicylát sodný

++

++

++

++

kyselina acetylsalicylová

Video: nesteroidní protizánětlivé léky: Je bezpečné používat? Elena Kareve

++

Video: nesteroidní protizánětlivé léky: Je bezpečné používat? Vladimir Zharnasek

++

++

++

Anthranilová (ortoamino;

kyselina benzoová)

kyselina flufenamová



kyselina mefenamová

++

++

++

++

anilín

fenacetin

++

++

+

paracetamol

Video: Tsitramon Harm



onu

analgene

+

++

+++

+++

Fenylbutazon (fenylbutazon)



kyseliny indoloctové

indomethacin

+

+ + +

+++

+++

propionová kyselina

ibuprofen

+

++

+

+

naprosyn

+

+++

++

+

Voltaren

++

+++

+
Rozdíl analgetický účinek je zřejmě způsobeno odlišnou strukturou těchto látek. Například pacienti s chronickou paroxysmální hemikranie překvapivě dobře reagují na indomethacinu a další analgetika jsou neúčinné. Kombinace různých léků v této skupině neměl zvýšit jejich účinnost.

Přirozeně shrnuty efekt nastane, když v kombinaci s slabými narkotickými analgetiky - kodein [60 mg] a oxykodon [5 mg] [Hill C. S., letech 1981 Cooper S.A. a kol., 1982- Quiding H. a kol .. 1982].

Hlavním mechanismem působení NSAID je způsoben inhibicí cyklooxygenázy enzymu pro syntézu prostaglandinu z kyseliny arachidonové. Počet známých prostaglandinů překročila tucet. Je možné, že požadovaná „vlastní“ enzym, jako je enzym pro syntézu syntézy tromboxanu prostaglandinu každý „společné“ arachidonové kyseliny prekurzoru - thromboxanu.

V současné době však jsme zkoumali jen cyklooxygenázy-1 a cyklooxygenázy-2. COX-2 syntetizuje algogenov a I / yuvospalitelnye skleníkových plynů a COX-1 - prozánětlivý a cytoprotektivní PG. Proto, inhibitory COX-2 způsobí analgetický a protizánětlivý účinek, a inhibice COX-1 - protizánětlivé a cytoprotektivní inhibici PG.

Je s útlak cytoprotektivní PG Souvisí PE z gastrointestinálního traktu. Neselektivní inhibitory COX působit na obě větve syntézy prostaglandinů, a tím nést potenciální riziko gastrointestinálních vedlejších účinků.

V posledních letech, selektivní (specifické), inhibitory COX-2, jako je celecoxib, rofokoksib, meloxicam, nimesulid postrádající vedlejší účinky, i když někteří autoři pochybovat vyjádřit bezpečnost této skupiny NSAID pro gastrointestinálního traktu. Zároveň přípravků inhibitory COX-2 z řady koxbů neinhibují destiček COX-1, což jim zbavuje antiagregatsionnogo ochrannou kapacitu a snižuje jejich roli v prevenci infarktu myokardu a mozkové mrtvice [Nasonov EL, Nasonova VA, 2000] ,

COX-závislé účinky NSAID se vyskytují v obvodu snížením uvolňování mediátorů bolesti a zvýšit práh citlivosti periferních receptorů bolesti. V posledních letech, se sídlem a COX-nezávislé mechanismy analgetické a protizánětlivé působení NSAID, který se zdá být zprostředkován na spinální a supraspinální úrovni.

Analgetické COX-nezávislé mechanismy jsou spojeny s následujícími faktory:
1) Inhibice syntézy prostaglandinů v neuronových synaptických membrán nesoucích nociceptivní přenos impulzů;
2) blokáda NMDA-receptoru s rostoucí kinunerinovoy kyseliny syntézu a snížení účinku excitačních aminokyselin, jako je glutamát;
3.) změna konformace proteinu G (sekundární intracelulární mediátor) s inhibicí neurokininu a glutamátu a potlačuje přenos bolestivých impulzů;
4) zvýšení hladiny serotoninu;
5) jsme zvýšení analgetického účinku opioidního systémů nocicepce, zvýšením hladiny endogenního morfinu - dynorfin a p-endorfin.

Intimní mechanismy COX-nezávislé účinky nejsou popsány, ale zdá se, že v souvislosti s charakteristikami chemické struktury. Tak, v přípravě podskupina oxikamů - lornoxikamu odhalil schopnosti, spolu s inhibicí COX, inhibujících interleukiny a oxidu dusnatého. Analgetický účinek a podporuje COX-nezávislé protizánětlivý účinek: inhibice superoxidových radikálů a oxidu dusnatého, přičemž první stupeň inhibice enzymu metabolické transformační fosfolipidů - fosfolipázy inhibice C faktory, které přispívají syntéza „protizánětlivé cytokiny“ [Nasonov EL, VA Nasonova 2000].

Při výběru NSAID v první řadě by měl být veden přítomností potenciální toxicity a PE rizika: minimální toxicitou celekoxibu rofokoksiba maximální - v indomethacin, piroxicam, flurbiktofena klidové NSAID zaujímají mezilehlou polohu.

Neselektivních NSAID se dává přednost krátkodobě působící léky s minimálním rizikem toxicity.

Tak například, ketoprofen (ketonal), lornoxikam (ksefo CAM), diklofenak draselný: 1) rychle absorbován a dochází k maximální koncentrace v plasmě během 1-1,5 CH 2) poločasem asi 5 CH 3) nedostatek akumulace a jaterní retsirkulyatsii- 4), s výhodou se hromadí v krbu vospaleniya- 5), čímž se získá centrální analgetický účinek.

Analgetický účinek je vysoká: 200 mg ketoprofenu podávaného i.v. bolus, což odpovídá 4 mg morfinu podávaného ekstraduralno- lornoxikam 4 mg ekvivalentu 650 mg kyseliny acetylsalicylové a 8 mg - 400 mg ibuprofenu, 10 mg ketorolak.

Snadné použití řady NSA přispívá do různých léčivých přípravků. Například, ketoprofen (ketonal) k dispozici v kapslích [50mg] forte tablet [100 mg], retard [150 mg] svíčky [100 mg], 2 ml ampulí pro intramuskulární injekci [100 mg], jako krémově [ 1 mg obsahuje 50 mg]. V mnoha případech je výhodné formulace s prodlouženým uvolňováním (retard).

Kombinace různých NSA není obvykle vyšší než jejich účinnost. Zároveň logické aditivní účinek v kombinaci se slabými narkotickými analgetiky - kodein [60 mg], oxykodon [5 mg], stejně jako kofein. Kombinace NSAID s psychotropními látkami také zvyšuje jejich analgetický účinek.

Všechny neselektivní inhibitory syntézy PG mají „antiagregační“ vlastnictví kombinující antiagregační účinek a vasokonstrikční účinnost inhibice, prokoagulační a trombogenních faktorů, které se uvolňují při destiček zničení. Nicméně, v antiagregační léčbě pořadí obecně používají kyseliny acetylsalicylové.

Konsensus o příslušnou dávku léku při dlouhodobé léčbě, aby se zabránilo rekurentní TIA a cévní mozková příhoda není. Někteří autoři považují dostatečnou dávku 1 mg / kg za den., Jiní doporučují vyšší dávky [325-1300 mg denně.].

Nežádoucí účinky NSAID: dyspepsie, nevolnost, zvracení, vředy na sliznici žaludku a střev s krvácením. Dlouhodobé užívání indometacinu může způsobit leukopenii, a málokdy se aplastické anémie, selhání ledvin. Ulice s dědičná porucha žírných buněk po obdržení NSAID amplifikovaných produktů leukotrienů (pomalu reagující substance anafylaxe) a výběr histaminu ze žírných buněk, rozvoj alergie (rýma, bronchospasmus, „Aspirin astma“) a anafylaktické reakce.

Tyto léky jsou kontraindikovány při onemocnění zažívacího traktu, jater, ledvin, hemoragická diatéza, stejně jako u osob se sklonem k alergickým reakcím, zejména při astmatu. Předpokládá se, že budoucnost patří „nové“ non-narkotických analgetik, analgetický účinek je výraznější a méně vedlejších účinky se vyskytují: oxikamy (piroxicam) zomiperak (Zomax) a glaferonin, diflunisaya.

Glukokortikoidy nejsou obvykle zahrnuty do seznamu analgetik. Nicméně, oba fosfolipázy inhibitory inhibují jednu z počátečních syntéza fázi algogenov vazeb a prozánětlivých prostaglandinů, a proto poskytují analgetický a protizánětlivý účinek.

Lokální anestetika využít k infiltraci, převodu (regionálních) a ocasní epidurální, subarachnoidální (spinální) anestezie, stejně jako pro povrchovou aplikaci anestezie kůže a sliznice.

Přidání do roztoku adrenalinu anestetika prodlužuje analgetický účinek, protože to zpomaluje vstřebávání. Při přidání adrenalinu v případě spinální nebo epidurální anestézii prodloužení a zlepšovací blokády spojené s a2-adrenomimeticheskim přímým působením adrenalinu v míše.

Novokain má nejen lokální anestetický účinek, ale také inhibuje vedení impulzů podél autonomní ganglia, snižuje zvýšenou hladkého svalstva tón. Používá se v žaludeční a střevní křeče hladkého svalstva [2% roztoku 5,2 ml intramuskulárně každý druhý den injekce 10-15].

Metabolit novokain - kyselina para-aminobenzoová je antagonista sulfonamidů. Všechny prostředky anestezie, antipsychotika, hypnotika, analgetika zvýšit účinek lokálního anestetika, jako centrální systém stimulanty nervového systému zhoršit jejich účinnost.

Nežádoucí účinky: Další kontaktní kožní reakce imunitního původu. Individuální citlivost definována intrakutánní testu. Když pozorovány toxické účinky nevolnost, závratě, zvracení, snížení krevního tlaku, kolaps a šok.

kmenové VN
Sdílet na sociálních sítích:

Podobné

© 2011—2018 GuruHealthInfo.com