Amiprilozy hydrochlorid. Subrium. SKF 105685

hydrochlorid amiprilozy

Látka se izopropilidin-1,2-0-3-0-3` [N`N`-dimetilaminonpropil] hydrochlorid. Považovány za nové třídy syntetických monosacharidů, majícího imunomodulační a protizánětlivou aktivitu spolu s nízkou toxicitou.

Oprávněn terafektin (therafektin) vyráběný firmou Greenwich Pharmaceuticals, USA).
Protizánětlivá aktivita amiprilozy detekována v adjuvantní artritidy modelu experimentální monoarthritis, karagenan edému a kolagen (typ II), artritida.

Klinická účinnost amiprilozy 12 wk prokázána v multicentrické, dvojitě zaslepené kontrolované studii, která zahrnovala 221 pacientů PA (W. G. Riskin et al., 1989). Léčba amiprilozoy (6 g / den) vedla k výraznému poklesu počtu uplynulých zanícených kloubů, kompresní síly zvýšit kartáče, snížit potřebu analgetik. Celkový efekt byl zaznamenán u 41% pacientů.

Podle dalších parametrů (ranní ztuhlost, FW, CRP a RF) byly pozorovány rozdíly s placebem. Léčba snášenlivost byla uspokojivá, nedokončil léčbu z důvodu vedlejších účinků, 7 z 98 pacientů. V poslední době se účinnost a nízkou toxicitu amiprilozy byla potvrzena v dlouhodobém horizontu (13 let), dvojitě slepé, kontrolované studii (J. R. Caldwell a kol., 1993), zahrnující 286 pacientů s RA.

Mezi nejčastější nežádoucí účinky jsou: bolesti hlavy, menší gastrointestinální poruchy a poruchy zraku.

Subrium (SubreumR) (OM8980)

Tento přípravek je lyofilizovaný extrakt získaný frakcionací několik řádků alkalických hydrolyzáty E. Colli. Endotoxinu byl přítomný v extraktu je zcela zničen během hydrolýzy, glykoprotein komponenta obsahuje hlavně kyselé peptidy s molekulovou hmotností 10 až 300 kD. Zvláštní studie ukázaly extrémně nízkou toxicitu léku.

Mechanismus účinku

Mechanismy účinku léku jsou shrnuty T. L. Vischer (1993). V řadě experimentálních studií zjištěno významné imunomodulační účinky léku, když je orálně podána zvířatům, včetně zvýšení odolnosti vůči infekcím, clearance z koloidních částic počtu buněk tvořících kolonie s ovčími červenými krvinkami, snížení aktivity zvýšení adjuvantní artritidy syntézy IgA ve střevě.

Kromě toho, droga má schopnost zvýšit přilnavost in vitro makrofágů a monocytů, makrofágů monocytů cytotoxicitu proti nádorovým buňkám, indukujících syntézu cytokinů. Má se za to, že imunomodulační účinky léčiva mohou být spojeny s indukcí orální tolerance na proteinových antigenů.

Tyto oba otevřené a kontrolované studie ukazují, že určitá účinnost subriuma RA ve srovnání s placebem (M. Rosenthal a S. Plattner, letech 1981 D. Brackertz a Vischer, 1989- J.P. Hauzer a Th. Appelboom, 1989). Je prokázáno, že optimálních výsledků se dosáhne při použití léku orálně v denní dávce 24 mg / den.

Bylo také zjištěno, že příprava klinické účinnosti není horší než auranofin (T. L. Vischer, 1988) a D-penicilamin (A. Verstraeten et al., 1990), ale poskytuje méně vedlejších účinků. Dlouhodobá léčba je označen zvýšení klinického účinku na 12mu měsíce, v kombinaci s dobrou snášenlivostí (T. L. Vischer, 1990- M. Rosenthal a kol., 1991).

SKF 105685

SKF 105685 je N, N-dimethyl-8,8-dipropyl-2-azaspirol [4,5 Dikan-2-propanaminu], patří do rodiny azaspiranov. Jako amfilnym kationtové látky má lizosomatotropnoy aktivitu. Lék byl vyvinut Smith Kline Beecham Pharm, USA.

Protizánětlivé a imunomodulační účinnost prokázána v několika experimentálních modelech, včetně adjuvantní artritidy (Badger A. M a B. A. Swift, 1993) a onemocnění lupus v MLR myší (C. R. AlbrightsonWinslow et al., 1990).

Předpokládá se, že terapeutická účinnost může být ve vztahu k aktivaci supresorových buněk.

EL Nasonov

Sdílet na sociálních sítích:

Podobné