Farmakologie drog moxifloxacin nové generace fluorochinolony pro léčbu infekcí dýchacích cest

SV Jakovlev, OI Mokhov

Moskva Medical Academy. IM Sechenov

Fluorochinolony relativně nedavnoprimenyayutsya v klinické praxi. Tyto široké spektrum preparatyharakterizuyutsya antimikrobnoyaktivnosti a příznivé farmakokineticheskimisvoystvami. První léky z této skupiny (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin) dostatochnoshiroko použity na klinice pro léčbu razlichnyhinfektsy - močových cest, kůže a měkkých tkání, orgánů v oblasti břicha a pánve, tlustého střeva, plic, sepse, kapavky. Nevýhody rannihftorhinolonov by měly zahrnovat etihpreparatov nízkou aktivitu proti gram-pozitivním bakteriím, zejména streptokoky a pneumokoky, jejich použití v chtoogranichivaet infektsiyahdyhatelnyh nebezpečných tras.
V posledních 5 let, vytvořený a intenzivně studovali vklinike nové generace fluoroquinolone léčiv, vyznačující se zvýšenou aktivitou v otnosheniigrampolozhitelnyh mikroorganismů. Preparatomnovogo první generace fluorochinolon je sparfloxacin, ale jeho použití je omezené problemamiperenosimosti (fototoxicita, prodlužování intervaluQT) Krometogo, nyní k dispozici v přípravcích klinikedrugie překonal své urovnyuaktivnosti. Tato léčiva zahrnují neskolkosoedineny v různých fázích klinicheskihissledovany: moxifloxacin, gatifloxacin, gemifloxacin, klinafloksatsin, sitafloxacin. Preparatmoksifloksatsin v červnu 2000 byl vyřešen kklinicheskomu použití v podtorgovoy značky Ruské federace &ldquo-Avelox&rdquo-.
Tabulka 1. Aktivnostmoksifloksatsina a ciprofloxacinu in vitro (MPK90 mg / l) proti klinickým izolátům grampolozhitelnyhbaktery [4-8]

mikroorganismus	moxifloxacin	ciprofloxacin
Staphylococcus aureus MS	0.06	0,5
Staphylococcus aureus MR	2-4	3-64
Staphylococcus epidermidis MS	0.13	1
Staphylococcus epidermidis MR	0.13	1
Staphylococcus haemolyticus	0.13	1
Staphylococcus saprophyticus MS	0.06	0,5
Staphylococcus saprophyticus MR	1	0,5
Streptococcus pneumoniae	0,12 - 0,25	1-4
Streptococcus pyogenes	0.25	1
Streptococcus viridans	0.25	1-2
Streptococcus agalactiae	0,5	2
Enterococcus faecalis	1-8	2-32
Enterococcus faecium	4	4-16
Listeria monocytogenes	0,5	1
Corynebacteria spp.	0.25	-
Actinomyces spp.	0.2	0,5
Nocardiaspp.	8	16
Poznámka. ČS -metitsillin citlivý shtammy- MR - methicilinu rezistentnyeshtammy.

Moksifloksatsinharakterizuetsya široké antimikrobiální spektrum (gram-pozitivní a gram-negativní aerobní bakterie, anaerobní, atypické mikroorganismy) blagopriyatnymifarmakokineticheskimi vlastnosti (vysoká biologická dostupnost, dobrá penetrace tkáně, prodloužená periodpoluvyvedeniya), které umožňují dávkovat přípravu 1 krát vsutki, dobrou snášenlivost a nepřítomnost sereznyhnezhelatelnyh zmíněné jevy v aplikačním drugihftorhinolonov ( fototoxicity hepatotoxicita, křeče, prodlužování intervalu QT).

Tabulka 2.Aktivnost moxifloxacin a ciprofloxacinu in vitro (MPK90 mg / l) na klinicky bakteriím shtammovgramotritsatelnyh [4-6, 8, 21]

mikroorganismus	moxifloxacin	ciprofloxacin
Neisseriaceae
Neisseria gonorrhoeae AMP-S	0016	0,002-0,12
Neisseria gonorrhoeae AMP-R	0.03	0,002-0,12
Neisseriameningitidis	0015	0,004-0,12
Enterobacteriaceae
Escherichia coli AMP-S	0008	0016
Escherichia coli AMP-R	8	16
Klebsiella pneumoniae CAZ-S	0.13	0.06
Klebsiella pneumoniae CAZ-R	8	8
Klebsiellaoxytoca	0,13-0,5	0,06-0,2
Proteusmirabilis	0.25	0,06-0,25
Proteusvulgaris	0,5	0.06
Morganellamorganii	0,13-0,25	0.03
Providencia rettgeri	0,5	0.12
Providencia stuartii	0,5	0.13
Serratiamarcescens	0,25-8	0,25-4
Enterobacter cloacae	0.06	0.03
Enterobacter aerogenes	0,5-2	0,16-1
Enterobacter agglomerans	2	0,03 - 0,5
Citrobacter freundii	1	0.4
Citrobacter diversus	0.25	0.06
Salmonellaspp.	0,06-0,13	0.03
Shigellaspp.	0.03	0,01
Yersinia enterocolitica	0.06	0,1
Další aerobní gram-negativní
Haemophilus influenzae AMP-S	0.06	0,008-0,06
Haemophilus influenzae AMP-R	0.06	0,008-0,06
Moraxellacatarrhalis	0.06	<0,03-0,25
Acinetobacter baumanii	0,03-0,25	0,13-1
Acinetobacter calcoaceticus	0,06-0,25	0,03-0,25
Pseudomonas aeruginosa	8>32	1-8
Pseudomonas spp.	4	1-2
Burkholderia cepacia	>128	>128
Stenotrophomonas maltophilia	4	4-16
Brucellaspp.	0,5	0,25-0,5
Campylobacter spp.	0,5	0,12-1
Helicobacter pylori	0.13	0,25-0,5
Pasteurella multocida	0016	-
Vibriospp.	0.25	<0,008-0,2
Bacilluspertussis	0,03 až 0,06	0,01
Poznámka. AMP-S -ampitsillin citlivé shtammy- AMP-R -ampitsillin odolné shtammy- Caz-S -tseftazidim citlivé shtammy- Caz-R - tseftazidim rezistentnyeshtammy.

Mechanismus účinku moxifloxacin Antimikrobnayaaktivnost připojen singibirovaniem DNA gyrázu - fermentabakterialnoy hlavní buňky zodpovědné za protsessnormalnogo biosyntézy DNA. Příprava harakterizuetsyavysokoy baktericidní aktivita [1] v etombakteritsidny účinek objeví na minimalnyhpodavlyayuschih koncentrace (MIC), nebo v koncentracích vyšších než MIC 2-4x [2]. Moxifloxacin obladaetklinicheski postantibioticski významný účinek (proS.pneumoniae - 1.25-2 h, S. aureus - 2 hodiny dlyaE.coli - 0,35-1,75 h, K.pneumoniae - 0,5-1,75 h) [1, 3].
Tabulka 3. Moxifloxacin a ciprofloxacin aktivita in vitro (MPK90 mg / l) proti klinickým izolátům anaerobnyhbaktery [4, 5, 8, 24]

mikroorganismus	moxifloxacin	ciprofloxacin
Bacteroides fragilis	0,25-2	8
Bacteroides spp.	2-4	8-16
Fusobacterium spp.	0,25-1	2-4
Prevotellaspp.	0,5-2	2
Veillonella parvula	0.25	1-4
Actinomyces spp.	0.2	0,5
Clostridium perfringens	0,5	1-2
Clostridium spp.	0,25-1	2
Clostridium difficile	2	32
Peptostreptococcus spp.	0,12-2	0,5-8
Propionibacterium acnes	0.25	-

Moxifloxacin obladaetshirokim spektrum antimikrobiální aktivity, podobně jako s jinými fluorochinolony. Na rozdíl od rannihftorhinolonov moxifloxacin aktivnějších otnosheniigrampolozhitelnyh bakterií, anaerobních a atipichnyhvnutrikletochnyh mikroorganismů. Kmeny mikroorganizmovs IPC? 2 mg / l, se považují za kmoksifloksatsinu citlivými kmeny s MIC? 4 mg / l - jako stabilní.

Tabulka 4.Aktivnost moxifloxacinu a další antibiotika InVitro (MPK90 mg / l) vůči mikroorganismům atipichnyhvnutrikletochnyh [5, 8, 21,25]

mikroorganismus	moxifloxacin		ofloxacin	erythromycin	doxycycline	rifampicin
Clamydiapneumoniae	0.06	1		0.25	0.25	-
Clamydiatrachomatis	0,06 - 0,12	2		0.25	0.03	0,01
Chlamydiapsittaci	0.06	1-2		0,5	0.06	-
Mycoplasmapneumoniae	0.12	1		<0,015	0.12	-
Mycoplasmahominis	0.06	0,5		>32	0.03	-
Ureaplasma urealyticum	0.25	4		1	0,5	-
Legionellapneumophila	0.06	0,05		0.12	8	0008

Gram-pozitivní bakterie. Moxifloxacin obladaetvysokoy aktivitu proti klinickým shtammovgrampolozhitelnyh bakterií - Streptococcus, pneumokoky, Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium iumerennoy aktivita proti enterokoky (tabulka 1).
Aktivnostmoksifloksatsina proti pneumokoky v 4-16 razvyshe než ciprofloxacin a ofloxacinu. Prichemaktivnost přípravek neliší otnosheniipenitsillin citlivé a penicilin-rezistentnyhshtammov [5, 8-12]. Moxifloxacin proyavlyaetaktivnost také proti kmenům pneumokoků, odolný ktsefalosporinam [13] erythromycin a [14]. Aktivnostmoksifloksatsina proti pneumokoků podobným stakovoy trovafloxacinu klinafloksatsina a prevyshaetaktivnost grepafloksatsina, gatifloxacinu, levofloxacin, sparfloxacin, ciprofloxacin, ofloxacin a pefloxacin [5, 15]. Ukázalo se, že 100% pneumokokových kmenů potlačena moxifloxacin vkontsentratsii 2 mg / l nebo méně, a 96,6% kmenů - vkontsentratsii 0,25 mg / l a níže [16].
Tabulka 5. Aktivnostmoksifloksatsina a další fluorochinolony in vitro (MPK90 mg / L) proti Mycobacterium [8, 21,28-29]

mikroorganismus	moxifloxacin	ofloxacin	levofloxacin	sparfloxacin	lomefloksatsin
Mycobacterium tuberculosis	0.25	0,5-1	0.25	0,06-0,5	2
Mycobacterium tuberculosisM-Res	0,5	-	0.25	0125	-
Mycobacteriumavium-intracellulare	1-4	2-16	8	1-8	8
Mycobacterium kansasii	0,06-0,125	0,5-2	4	0,12-2	0,5
Poznámka. M-Res - kmeny smnozhestvennoyustoychivostyu

Podobné vysokuyuaktivnost moxifloxacin vykazuje v otnosheniistreptokokkov, zejména S.pyogenes - MPK90 je 0,12 do 0,25 mg / l.Po vliv na streptokoky moxifloxacinu, trovafloxacin a podél sklinafloksatsinom převyšuje nové generace drugieftorhinolony [5, 6]. Moksifloksatsinsohranyaet vysokou aktivitu proti kmenůmS.pyogenes,odolný proti erytromycinu a jiné makrolidy [17].
Tabulka 6.Sravnitelnaya aktivita in vitro (MPK90 mg / l) moxifloxacinu a jiných antibiotikotnosheniivozbuditeley při infekcích dýchacích cest komunitních získal [10-11, 30-32]

mikroorganismus	moxifloxacin	ofloxacin	amoxicillin	Amo / klavulanát	cefuroxim	azithromycin	clarithromycin	doxycycline	Kotrimoxazol
Streptococcus pneumoniaePS	0.25	1	0.03	0.03	0.25	0.25	0.06	0.06	1
Streptococcus pneumoniaePI	0.12	1	1-2	1	4	>64	>64	8	>4
Streptococcus pneumoniaePR	0.25	2	4-8	4	16	>64	>64	>16	>4
Streptococcus pyogenes	0.25	1	0.25	0.25	0.25	>16	16	;	;
Staphylococcus aureusMS	0.12	1	4	0,25-1	2	1->8	1-8	;	1-2
Staphylococcus aureusMR	2	16	R	R	R	R	R	;	;
Haemophilus influenzaeBL-	0.03	0.03	1	0,5	0,5-2	2	8	0,5	2
Haemophilus influenzaeBL +	0.06	0.03	R	2	2	2	16	2	>4
Moraxellacatarrhalis	0.12	0.12	8	0,12-0,5	2-4	0.12	0,12 - 0,25	0,12-0,5	1
Klebsiella pneumoniae	0,12 - 0,25	0.25	R	8	8-16	R	R	;	>4
Legionellapneumophila	0015	0015	R	R	R	0,05	0,05	;	;
Chlamydiapneumoniae	0,06 - 0,12	2	R	R	R	0,06 - 0,12	0.03	0,12 - 0,25	;
Mycoplasmapneumoniae	0,06 - 0,12	2	R	R	R	0,06 - 0,12	0.03	0.12	;
Poznámka. PS - kmeny, které jsou citlivé na penitsillinu- PI - spromezhutochnoy kmeny citlivé na penicilin-PR - rezistentní kmeny penitsillinu- ČS -shtammy citlivé metitsillinu- MR -shtammy odolného metitsillinu- BL - kmeny nejsou produkující beta-laktamázu - BL + - kmeny produkující beta laktamazy- R - rezistentnyemikroorganizmy.

Parametry Tabulka 7.Farmakokineticheskie moxifloxacin posleodnokratnogo perorálním a intravenózním podání [21,40-42]

parametr	Dávky v priemevnutr (mg)			Privnutrivennom podaná dávka (mg)
parametr	100	200	400	100	200	400
Cmax, mg / l	0.6	1.2	2.5	1.2	2.1	4.6
Tmax, hr	2	2.5	1.5	;	;	;
Biologická dostupnost,%	92	86	86	;	;	;
T1 / 2, h	12.2	14.0	13.1	13.0	12.7	13.4
Vd, l / kg	2.9	3.3	3.6	2.0	1.9	1.8
Cit, ml / min	196	217	254	187	186	181
Clr, ml / min	39.7	44.0	50.0	37.0	37.0	47.0
Vylučování močí,%	18.9	19.8	20.1	19.5	19.7	25.7
Poznámka. C_max - Maximální koncentrace v krvi-T_max - Čas k dosažení maksimalnyhkontsentratsiy- T_1/2 - Doba poluvyvedeniya- Vd - obemraspredeleniya- Cl_T - Celková clearance-CI_r - pochechnyyklirens.

Moksifloksatsinprevoskhodit ciprofloxacin, ofloxacin a bolshinstvodrugih fluorochinolony v otnosheniimetitsillin-citlivý Staphylococcus aureus. Moksifloksatsinsohranyaet mírnou aktivitu (rovná trovafloxacinu) proti vůči methicilinu rezistentní Staphylococcus, který je lepší než aktivita jiných časných a novyhftorhinolonov [7, 18]. Moxifloxacin a nejvyšší aktivitu klinafloksatsinobladayut srediftorhinolonov proti kmenům S. aureus rezistentnyhk ciprofloxacin [5].
Tabulka 8 Srovnávací klinické Rezultatykontroliruemyh issledovaniymoksifloksatsina infekcí komunitních získal dyhatelnyhputey

Prozkoumejte BaniDC, MC

diagnóza	číslopacienti	příprava	Dávka (g)složitaplikace	Nia dlouho lnostleche, dny	Effe Su-awn%		nežádoucíNye reakce,% *	uzavírat chenie
diagnóza	číslopacienti	příprava	Dávka (g)složitaplikace	Nia dlouho lnostleche, dny	klinický	Bacta ERIO přihlásí Cesky	nežádoucíNye reakce,% *	uzavírat chenie
[49]	Pnev Monia	194	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	95	94	35	Moxie = "" Klar
DC, MC	Pnev Monia	188	Clara romitsin	0,5 x 2	10	95	93	34
[50]	Pnev Monia	16	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	94	89	38	Moxie = "" Amoxil
DC, MC	Pnev Monia	19	amoxil tsillin	1 x 3	10	95	80	58
[51]	Pnev Monia	180	Moksif loksatsin	0,2 x 1	10	91	91		ES: Moxie = "" Klar
DC, MC		177	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	93	90	**	BE: Moxie> Klar
		174	Klaritr omitsin	0,5 x 2	10	92	85
[52] Oh, MC	Pnev Monia	196	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	93	91	33
[53]	Hroni cheskiybronhit	143	Moksif loksatsin	0,4 x 1	5	89	89	26	Moxi (5 nebo 10 dní) = "" Klar (10 den)
DC, MC		148	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	91	91	30
		129	Clara romitsin	0,5 x 2	10	91	85	33
[54]	Hroni cheskiybronhit	322	Moksif loksatsin	0,4 x 1	5	89	77 ***	21	ES: Moxie = "" KlarBE: Moxie> KlarMoksi = „CA
327	Hroni cheskiybronhit	Klaritr omitsin	0,5 x 2	7	89	62	22		ES: Moxie = "" KlarBE: Moxie> KlarMoksi = „CA
[55]	akutní zánět vedlejších nosních dutin	223	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	90	;	37 ***
DC, MC	akutní zánět vedlejších nosních dutin	234	Tsefuro Xim aksetil	0,5 x 2	10	89	;	26
[56]	akutní zánět vedlejších nosních dutin	253	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	88	;	33	Moxie = "" Trova
DC, MC	akutní zánět vedlejších nosních dutin	260	Trovafl oksatsin	0,2 x 1	10	89	;	37
Poznámka. DS - dvoynoeslepoe- MC - O mnogotsentrovoe- - otkrytoe- CE -klinicheskaya effektivnost- BE -bakteriologicheskaya effektivnost- * - svyazannyes preparatom- - stejné frekvence, čísla neprivodyatsya- * - rozdíly byly významné (p <0,05).

V otnosheniienterokokkov moxifloxacinu aktivnější chemtsiprofloksatsin, ale nižší úroveň aktivity (MPK90 od 1 do 4 mg / l) než proti drugihgrampolozhitelnyh koky. Moxifloxacin v otnosheniienterokokkov poněkud horší aktivnostiklinafloksatsinu a prevoskhoditgrepafloksatsin trovafloxacinu, levofloxacin, ofloxacin, pefloxacin [5, 6].
In vitro prokázaly, ive experiment, že moxifloxacin nesposobstvuet Vznik a výběr rezistentnyhshtammov S. pneumoniae a S. aureus [19, 20].
Gramnegativní bakterie. Moksifloksatsinobladaet vysoká aktivita otnosheniigramotritsatelnyh bakterie: ve vztahu bolshinstvapredstaviteley Enterobacteriaceae MPK90 je menší než 1 mg / l pro Neisseria - méně než 0,03 mg / n v otnosheniinefermentiruyuschih bakteriální aktivity moksifloksatsinarazlichaetsya - vysoká (Haemophilus spp., M. catarrhalis, Acinetobacterspp.) Až střední (Pseudomonas spp.) (Tabulka. 2). Obecně aktivnostmoksifloksatsina proti gram bakteriyanalogichna aktivitu ciprofloxacinu pro isklyucheniemP.aeruginosa (aktivnější ciprofloxacin) .Tsiprofloksatsin také účinnější proti nekotoryhshtammov Enterobacterspp. a Citrobacterspp. [22]. Moxifloxacin udržuje vysokou ohledem aktivnostv kmeny rezistentní na ampicilin N. gonorrhoeae a H. influenzae, zhevremya do činnosti léku v otnosheniiampitsillin odolného a ceftazidim-rezistentnyhshtammov E.coli a K.pneumoniae suschestvennonizhe [5].
Votnoshenii Enterobacteriaceae moxifloxacin proyavlyaetprimerno podobnou aktivitu s jinými novymiftorhinolonami - trovafloxacinu klinafloksatsinom, gatifloxacinu, grepafloksatsinom, sparfloxacin. Votnoshenii P. aeruginosa horší tolkotsiprofloksatsinu moxifloxacin a trovafloxacin klinafloksatsinu. Kmoksifloksatsinu a další fluorochinolony nablyudalasperekrestnaya gramotritsatelnyhbaktery aerobní odolnost [23].
Anaerobní bakterie.Moxifloxacin vyznačují vysokou aktivitou votnoshenii anaeroby: 90% kmenů klinicky znachimyhbaktery inhibován v koncentraci 2 mg / l nebo méně [4] působení na .po Bacteroides spp. moxifloxacin 4-12 razprevoskhodit ciprofloxacin a ofloxacin, působením na straněClostridium spp. - V 2-4raza. Naproti tomu, ciprofloxacin moksifloksatsinproyavlyaet mírnou aktivitu proti C. difficile (Tabulka. 3).
V otnosheniianaerobnyh bakterií ukázaly, moxifloxacin skhodnuyuaktivnost s trovafloxacinu klinafloksatsinom, gatifloxacin [24] byl lepší klindamycin itsefoksitin [5].
Atypické imikobakterii mikroorganismy. Moxifloxacin působí in vitro vysokuyuaktivnost proti mikroorganismům atipichnyhvnutrikletochnyh - Mycoplasma, chlamydie, Legionella (Tabulka 4.). Moxifloxacin přesahuje poaktivnee rané fluorochinolony - iofloksatsin ciprofloxacin, erytromycin a proti chlamydie imikoplazm a má přibližně stejnou aktivitu sdoksitsiklinom. Proti těmto mikroorganizmovmoksifloksatsin, grepafloksatsin, klinafloksatsin, sparfloxacin a gatifloxacin mají odinakovoyaktivnostyu o něco vyšší, než je trovafloxacin, levofloxacin [5]. Vykazovaly stejnou činnost InVitro moxifloxacin, minocyklin a azithromycin votnoshenii Chlamydia trachomatis, pneumoniae, C.psittaci. Na rozdíl od minocyklinu iazitromitsina moxifloxacin v hodnotách IPC shodovat koncentrace iminimalnoy baktericidní (MBC) v otnosheniihlamidy [26]. Moxifloxacin a jiné brzy a novyeftorhinolony mají vysokou a přibližně ravnoyaktivnostyu proti Legionella prevoskhodyascheyaktivnost makrolidy a o něco menší než rifampin [27].
Moxifloxacin vykazuje aktivitu v multirezistentních kmenů a otnosheniichuvstvitelnyh Mycobacterium tuberculosis, a takzheM.kansasii a M.fortuitum. bakterie komplexu M. avium-intracellulare Byly meneechuvstvitelny na moxifloxacin (tabulka. 5). Podle urovnyuaktivnosti proti Mycobacterium neustupal moxifloxacin ofloxacin, levofloxacin a sparfloxacin [28].
Srovnávací aktivita otnosheniirespiratornyh patogenů. Low prirodnayaaktivnost brzy fluorochinolony (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin) proti většině infekcí dýchacích cest chastyhvozbuditeley komunitních získal (pneumokoky, streptokoky, stafylokoky a atipichnyhmikrobov) omezena jejich použití ve etihzabolevaniyah. V současné době standartnymiantibiotikami infekcí komunitních získal dyhatelnyhputey považovány peniciliny (amoxicilin, amoxicilin / klavulanát) a cefalosporiny II generace. FIR nevýhodou je nedostatečná činnost votnoshenii atypické patogeny a snížena nimchuvstvitelnosti pneumokoků. V tomto ohledu interesvyzyvayut léků nové generace fluorochinolonů, které mají nejvíce vyvážené antimikrobnoyaktivnosti spektrum v infekce získané v komunitě dyhatelnyhputey.
Tabulka. 6predstavleny srovnávací údaje o činnosti v vitromoksifloksatsina a jinými antibiotiky, otnosheniinaibolee významných patogenů infektsiydyhatelnyh způsoby. Moxifloxacin proyavlyaetnaibolee vysokou aktivitu mezi všemi privedennyhpreparatov proti pneumokokovým kmenů s penicilinu snizhennoychuvstvitelnostyu a Staphylococcus, Haemophilus, Klebsiella a atipichnyhmikroorganizmov. Úroveň Kontsentratsiymoksifloksatsina v krvi a tkáních překračuje IPC osnovnyhvozbuditeley respiračních infekcí během dávkování vsegointervala že předpovídá vysokuyueffektivnost léčiva [33-36]. Tak, moxifloxacin je jedním z nejvíce perspektivnyhpreparatov v komunitní získaná infekce dyhatelnyhputey.

Farmakokinetika
Moxifloxacin dobře a bystrovsasyvaetsya požití, průměr maksimalnyekontsentratsii v dávce 400 mg 2,5 mg / l, především chtosuschestvenno osnovnyhvozbuditeley hodnoty MPK90 na infekce dýchacích cest (viz. Tabulka. 6) .Pokud žádný účinek na příjem potravy moxifloxacinu [37]. absolutní biologická dostupnost po moxifloxacin priemavnutr je od 86 do 92%.
Po intravenózní vvedeniyafarmakokinetika moxifloxacin dozot lineární v rozmezí od 50 do 800 mg [4, 38-39]. Kinetika krevní kontsentratsiypreparata popisuje 3-chastevoy model T 1 / 2c -, b- a g-fáze, respektive 10-15 minut, 4-5 hodin a 24 hodin [40]. Krev moxifloxacin 48% spojené s belkamiplazmy [40]. Farmakokinetické parametrymoksifloksatsina je uvedeno v tabulce. 7.
Moxifloxacin má velký obemraspredeleniya - asi 200 litrů, což naznačuje ohoroshem pronikání léčiva do tkáně a extravaskulární kletki.Kontsentratsii léku v séru zhidkostiblizki na [40], penetrační vvospalitelnuyu w

Sdílet na sociálních sítích:

Podobné