Farmakologie ofloxacin místo v ambulantní praxi: zkušenosti z 15 let uplatňování

V.P.Yakovlev

Institute of Surgery. Vishnevsky RAMS

Od roku 1985, v mirovoyklinicheskoy praxi k léčbě široké krugazabolevany bakteriální etiologie s vysokoyklinicheskoy účinně aplikovat antibakterialnyypreparat fluorochinolony - ofloxacin. Na rubezheXXI fluoroquinolones století staly jedním z předních míst vantimikrobnoy chemoterapii. Důležitým svoystvomftorhinolonov antimikrobnoyaktivnosti je širokospektrální, klinické účinnosti prilechenii různé infekce, včetně těžké horoshayaperenosimost při delším používání. Speciální znachenieimeyut baktericidní aktivita fluorochinolonů a ihdeystvie na kmeny mikroorganismů rezistentní kpreparatam jiných tříd. V současné době vremyaftorhinolony široce používány v léčbě infektsiyprakticheski libovolném místě a závažnosti. Dostupnost uftorhinolonov orální dávkové formy daetvozmozhnost jejich široké použití v ambulatornoypraktike rozdíl aminoglykosidy generace cefalosporinů III-IV.
Tabulka 1. Charakteristické osobennostiofloksatsina

rysy	vlastnost
mikrobiologická	Nejvyšší aktivita in vitro sredirannih fluorochinolony proti chlamydie, Mycoplasma Rovné s ciprofloxacin bakteriální aktivity protivgrampolozhitelnyh Žádný vliv na ibifidobakterii laktózy
Farmakokinetický	Vysoká biologická dostupnost (95%) Vysoké koncentrace v tkáních a buňkách, která je rovna nebo vyšší než séru Nízká úroveň metabolizmu v játrech (5,6%) Aktivita nezávisí na úrovni pH Vylučování nezměněn Dampen
klinický	Nejpříznivější profilbezopasnosti: - postrádají sereznyhpobochnyh účinky kontroliruemyhissledovaniyah- - klinicheskiznachimogo žádný fototoxický effekta- - To nereaguje s theofylinem Vysoká účinnost krátkých kurzů prilechenii akutní zánět močového měchýře, neoslozhnennoygonorei

Mezi shirokoprimenyaemyh v ftorhinolonovofloksatsin lékařské praxi se vztahuje k jednomu ze dvou nejdůležitějších inaibolee účinných léků této skupiny. Ofloksatsinmozhno považovat za nejoptimálnější preparatsredi časných fluorochinolony k léčbě infekcí vambulatornoy praxe (tabulka. 1).
To je proto, že nejvyšší mezi ofloksatsinobladaet in vitro ftorhinolonovaktivnostyu vozbuditeleyurogenitalnyh proti infekcím a infekcí dýchacích cest, v podstatě úplné absorpce požitím (biologická dostupnost asi 95%), dobrá penetrace vrazlichnye tkáně včetně"obtížný" - dutiny, slizistuyubronhov, prostaty tkáně (nihravny koncentrace v séru nebo větší). Nemalovazhnymsvoystvom ofloxacin je jeho dobře snášena bezpečnost a pohodlné dávkovači režim - 1 nebo 2 krát sutki- v mnoha infekcích pokazanaeffektivnost lecheniyaofloksatsinom krátké kurzy.
Ofloxacin je charakterizován širokým spektromantimikrobnoy činnosti. Nejvyšší aktivnostpreparat projevuje proti gramotritsatelnyhbaktery, činnost proti grampolozhitelnyhbaktery více variabilní. Ofloxacin působí naatipichnye intracelulární mikroorganizmy - chlamydie, Mycoplasma, Legionella, stejně jako mikobakteriituberkuleza.
Tabulka 2. Oblast klinicheskogoprimeneniya ofloxacin ambulatornoypraktike

>choroba	Rezhimdozirovaniya mg a kratnostpriema	Doba trvání terapie dnů
Jako prostředek k jedné goryada
Akutní zánět močového měchýře uzhenschin	100 x 2 nebo 200 x 1	3
Retsidiviruyuschiytsistit	100 x 2 nebo 200 x 1	7
pyelonefritida	200 x 2	10-14
Bakterialnyyprostatit	400 x 2	21-28
Zánětlivá zabolevaniyamalogo pánev (+ metronidazol)	400 x 2	10-14
jako alternativnogosredstva
Chronická bronchitida exacerbace štěstí	200 x 2	7-10
akutní zánět vedlejších nosních dutin	200 x 2	7-10
Pneumonie u starších pacientů, při léčbě onemocnění fonetyazhelyh	200 x 2	5-7
akutní neoslozhnennayagonoreya	400	1 dávka
venerologický vřed	200 x 2	7 dní

V otnosheniigramotritsatelnyh bakterií ofloxacin má neskolkobolshie hodnoty MIC ve srovnání s ciprofloxacinem, ale optimální farmakokinetiku ofloksatsinaprakticheski eliminuje tyto rozdíly. Výsledkem je, že ofloxacin boleevysokoy biologickou dostupnost při podávání ibolee vysoké koncentrace v ekvivalentních dávkách na krev / tkáň sootnoshenieklinicheski dvě fluorochinolony hledá pro vytvoření vašeho ofloxacinu:
200 mgofloksatsina = 500 mg ciprofloxacinu.
Ofloksatsinharakterizuetsya nejvyšší aktivita srediftorhinolonov generace I akce na atipichnyemikroorganizmy - aktivátory urogenitální infekce -Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealiticum, Chlamydia trachomatis. To vysvětluje vysokou klinicheskuyueffektivnost ofloxacin u různých ambulatornyhurogenitalnyh infekcí - akutní a retsidiviruyuschemtsistite, pyelonefritidy, prostaty. Pokazanaeffektivnost zjednodušené použití kurzy ofloxacin nabroušeným zánětu močového měchýře u žen (3 dny), na klinicheskiyeffekt dosažený v 95-100%. Ofloxacin je jedním z: nejdůležitější léky pro léčbu bakterialnogoprostatita od kakgramotritsatelnyh účinné proti bakteriím a mykoplazmatům hlamidiy.Krome Navíc, na rozdíl preparatovdrugih antibiotiky, ofloxacin koncentrace v tkanipredstatelnoy žlázy obvykle vyšší séra a vsekrete - rovnající se jim. Frekvence zotavení pacientů sprostatitom při uplatňování ofloxacin dostigaet85%.
Ofloxacin je vysoce účinný v dávce vodnokratnoy lecheniineoslozhnennoy kapavky effektivnostnablyudaetsya téměř 100% po 7 dnech podávání ofloxacinu ubolnyh měkký vřed.
Při léčení v ambulantní praxi ginekologicheskihinfektsy ofloxacin sleduetprimenyat metronidazol, protože obladaetnevysokoy aktivitu proti anaerobnyhmikroorganizmov.
Ofloxacin, a další rannieftorhinolony nejsou považovány za sredstva1-tý řádek v léčbě infekcí získané v komunitě dyhatelnyhputey protože ne mají dobrou aktivitu votnoshenii pneumoniae - primární patogen v etihzabolevaniyah. Případy selhání terapiiofloksatsinom léčbu pneumokokové pneumonie. Zároveň se v určité skupině pacientů (bolnyepozhilogo věku se závažnými komorbiditami) droga má robustní klinický účinek. Etoobyasnyaetsya skutečnost, že u těchto pacientů je důležité vetiologii zápal plic a zánět průdušek priobretayutgramotritsatelnye bakterie proti kotoryhmaloaktivny makrolidy a aminopenicilin.
Důležitou oblastí uplatnění ofloxacin iperspektivnaya -ftiziopulmonologiya. Vysokuyuaktivnost ofloxacin působí in vitro proti minimálních inhibičních koncentrací Mycobacterium tuberkuleza- typicky nižší než 1 mg / l, a jsou v terapeutickém kontsentratsiypreparata v krvi, tkáních bronchopulmonální ivnutri buňky. Tento postup je zejména bolshoeznachenie. Nejslibnější aplikace vsluchae ofloxacin-odolné formy léčby TBC. Údaje o účinnosti Imeyutsyaklinicheskie prisoedineniyaofloksatsina (400 mg, 2 krát denně po dobu 4 týdnů) ibolee konvenčních třísložkových kombinatsiiprotivotuberkuleznyh přípravků. V kmenech akce definována nachuvstvitelnye M. tuberculosis ofloxacin získá isoniazid irifampitsinu- současně odolné k těmto preparatamshtammy M. tuberculosisobvykle zůstávají citlivé kofloksatsinu.
Data ukazují, že chtoofloksatsin důležité v praktikepri ambulantní léčbu infekcí urogenitálního systému a dyhatelnyhputey (tabulka. 2).

V.P.Yakovlev

Institute of Surgery. Vishnevsky RAMS

Od roku 1985, v mirovoyklinicheskoy praxi k léčbě široké krugazabolevany bakteriální etiologie s vysokoyklinicheskoy účinně aplikovat antibakterialnyypreparat fluorochinolony - ofloxacin. Na rubezheXXI fluoroquinolones století staly jedním z předních míst vantimikrobnoy chemoterapii. Důležitým svoystvomftorhinolonov antimikrobnoyaktivnosti je širokospektrální, klinické účinnosti prilechenii různé infekce, včetně těžké horoshayaperenosimost při delším používání. Speciální znachenieimeyut baktericidní aktivita fluorochinolonů a ihdeystvie na kmeny mikroorganismů rezistentní kpreparatam jiných tříd. V současné době vremyaftorhinolony široce používány v léčbě infektsiyprakticheski libovolném místě a závažnosti. Dostupnost uftorhinolonov orální dávkové formy daetvozmozhnost jejich široké použití v ambulatornoypraktike rozdíl aminoglykosidy generace cefalosporinů III-IV.
Tabulka 1. Charakteristické osobennostiofloksatsina

rysy

vlastnost

mikrobiologická

• Nejvyšší aktivita in vitro sredirannih fluorochinolony proti chlamydie, Mycoplasma
• Rovné s ciprofloxacin bakteriální aktivity protivgrampolozhitelnyh
• Žádný vliv na ibifidobakterii laktózy

Farmakokinetický

• Vysoká biologická dostupnost (95%)
• Vysoké koncentrace v tkáních a buňkách, která je rovna nebo vyšší než séru
• Nízká úroveň metabolizmu v játrech (5,6%)
• Aktivita nezávisí na úrovni pH
• Vylučování nezměněn Dampen

klinický

• Nejpříznivější profilbezopasnosti:
  - postrádají sereznyhpobochnyh účinky kontroliruemyhissledovaniyah-
  - klinicheskiznachimogo žádný fototoxický effekta-
  - To nereaguje s theofylinem
• Vysoká účinnost krátkých kurzů prilechenii akutní zánět močového měchýře, neoslozhnennoygonorei

Mezi shirokoprimenyaemyh v ftorhinolonovofloksatsin lékařské praxi se vztahuje k jednomu ze dvou nejdůležitějších inaibolee účinných léků této skupiny. Ofloksatsinmozhno považovat za nejoptimálnější preparatsredi časných fluorochinolony k léčbě infekcí vambulatornoy praxe (tabulka. 1).
To je proto, že nejvyšší mezi ofloksatsinobladaet in vitro ftorhinolonovaktivnostyu vozbuditeleyurogenitalnyh proti infekcím a infekcí dýchacích cest, v podstatě úplné absorpce požitím (biologická dostupnost asi 95%), dobrá penetrace vrazlichnye tkáně včetně"obtížný" - dutiny, slizistuyubronhov, prostaty tkáně (nihravny koncentrace v séru nebo větší). Nemalovazhnymsvoystvom ofloxacin je jeho dobře snášena bezpečnost a pohodlné dávkovači režim - 1 nebo 2 krát sutki- v mnoha infekcích pokazanaeffektivnost lecheniyaofloksatsinom krátké kurzy.
Ofloxacin je charakterizován širokým spektromantimikrobnoy činnosti. Nejvyšší aktivnostpreparat projevuje proti gramotritsatelnyhbaktery, činnost proti grampolozhitelnyhbaktery více variabilní. Ofloxacin působí naatipichnye intracelulární mikroorganizmy - chlamydie, Mycoplasma, Legionella, stejně jako mikobakteriituberkuleza.
Tabulka 2. Oblast klinicheskogoprimeneniya ofloxacin ambulatornoypraktike

>choroba	Rezhimdozirovaniya mg a kratnostpriema	Doba trvání terapie dnů
Jako prostředek k jedné goryada
Akutní zánět močového měchýře uzhenschin	100 x 2 nebo 200 x 1	3
Retsidiviruyuschiytsistit	100 x 2 nebo 200 x 1	7
pyelonefritida	200 x 2	10-14
Bakterialnyyprostatit	400 x 2	21-28
Zánětlivá zabolevaniyamalogo pánev (+ metronidazol)	400 x 2	10-14
jako alternativnogosredstva
Chronická bronchitida exacerbace štěstí	200 x 2	7-10
akutní zánět vedlejších nosních dutin	200 x 2	7-10
Pneumonie u starších pacientů, při léčbě onemocnění fonetyazhelyh	200 x 2	5-7
akutní neoslozhnennayagonoreya	400	1 dávka
venerologický vřed	200 x 2	7 dní

V otnosheniigramotritsatelnyh bakterií ofloxacin má neskolkobolshie hodnoty MIC ve srovnání s ciprofloxacinem, ale optimální farmakokinetiku ofloksatsinaprakticheski eliminuje tyto rozdíly. Výsledkem je, že ofloxacin boleevysokoy biologickou dostupnost při podávání ibolee vysoké koncentrace v ekvivalentních dávkách na krev / tkáň sootnoshenieklinicheski dvě fluorochinolony hledá pro vytvoření vašeho ofloxacinu:
200 mgofloksatsina = 500 mg ciprofloxacinu.
Ofloksatsinharakterizuetsya nejvyšší aktivita srediftorhinolonov generace I akce na atipichnyemikroorganizmy - aktivátory urogenitální infekce -Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealiticum, Chlamydia trachomatis. To vysvětluje vysokou klinicheskuyueffektivnost ofloxacin u různých ambulatornyhurogenitalnyh infekcí - akutní a retsidiviruyuschemtsistite, pyelonefritidy, prostaty. Pokazanaeffektivnost zjednodušené použití kurzy ofloxacin nabroušeným zánětu močového měchýře u žen (3 dny), na klinicheskiyeffekt dosažený v 95-100%. Ofloxacin je jedním z: nejdůležitější léky pro léčbu bakterialnogoprostatita od kakgramotritsatelnyh účinné proti bakteriím a mykoplazmatům hlamidiy.Krome Navíc, na rozdíl preparatovdrugih antibiotiky, ofloxacin koncentrace v tkanipredstatelnoy žlázy obvykle vyšší séra a vsekrete - rovnající se jim. Frekvence zotavení pacientů sprostatitom při uplatňování ofloxacin dostigaet85%.
Ofloxacin je vysoce účinný v dávce vodnokratnoy lecheniineoslozhnennoy kapavky effektivnostnablyudaetsya téměř 100% po 7 dnech podávání ofloxacinu ubolnyh měkký vřed.
Při léčení v ambulantní praxi ginekologicheskihinfektsy ofloxacin sleduetprimenyat metronidazol, protože obladaetnevysokoy aktivitu proti anaerobnyhmikroorganizmov.
Ofloxacin, a další rannieftorhinolony nejsou považovány za sredstva1-tý řádek v léčbě infekcí získané v komunitě dyhatelnyhputey protože ne mají dobrou aktivitu votnoshenii pneumoniae - primární patogen v etihzabolevaniyah. Případy selhání terapiiofloksatsinom léčbu pneumokokové pneumonie. Zároveň se v určité skupině pacientů (bolnyepozhilogo věku se závažnými komorbiditami) droga má robustní klinický účinek. Etoobyasnyaetsya skutečnost, že u těchto pacientů je důležité vetiologii zápal plic a zánět průdušek priobretayutgramotritsatelnye bakterie proti kotoryhmaloaktivny makrolidy a aminopenicilin.
Důležitou oblastí uplatnění ofloxacin iperspektivnaya -ftiziopulmonologiya. Vysokuyuaktivnost ofloxacin působí in vitro proti minimálních inhibičních koncentrací Mycobacterium tuberkuleza- typicky nižší než 1 mg / l, a jsou v terapeutickém kontsentratsiypreparata v krvi, tkáních bronchopulmonální ivnutri buňky. Tento postup je zejména bolshoeznachenie. Nejslibnější aplikace vsluchae ofloxacin-odolné formy léčby TBC. Údaje o účinnosti Imeyutsyaklinicheskie prisoedineniyaofloksatsina (400 mg, 2 krát denně po dobu 4 týdnů) ibolee konvenčních třísložkových kombinatsiiprotivotuberkuleznyh přípravků. V kmenech akce definována nachuvstvitelnye M. tuberculosis ofloxacin získá isoniazid irifampitsinu- současně odolné k těmto preparatamshtammy M. tuberculosisobvykle zůstávají citlivé kofloksatsinu.
Data ukazují, že chtoofloksatsin důležité v praktikepri ambulantní léčbu infekcí urogenitálního systému a dyhatelnyhputey (tabulka. 2).