Léčba nociceptivní bolesti. aktivace antinocicepce

aktivace antinocicepce

Posun rovnováhy mezi aktivitou nociceptivních a antinociceptivní systémy ve prospěch může tato farmacii, které patří do různých tříd, nebo inhibicí sekrece excitačních aminokyselin (glutamát, aspartát), nebo sekrece brzdového aktivace (GABA).

Široce používán v léčbě bolesti somatogenetic nalezeno a2-adrenergních agonistů.

Jedním z nejúčinnějších a bezpečných léků této řady je tizanidin.

Jeho analgetický účinek je v důsledku aktivace páteře presynaptických a2-adrenergních receptorů, který omezuje sekreci excitačních aminokyselin z hlavního terminálu nociceptorů.

Nepochybně tizanidin pozitivním rysem je přítomnost sedaci, což je důležité pro normalizaci spánku u pacientů s akutní a chronické bolesti. Kromě toho, droga má žaludek účinek v důsledku inhibice žaludeční sekrece. Forma tizanidinu v Rusku v poslední době registrovány s pomalým (modifikovaným uvolňováním - Sirdalud MR (Sirdalud MP).

Tobolka obsahovala 6 mg tizanidin, který se pomalu uvolňuje po dobu 24 hodin. Farmakokinetika léku je příznivější než u konvenčního sirdalud, neboť umožňuje udržovat optimální hladiny léku v krvi po dlouhou dobu, aniž by vysoké vrcholové koncentrace, které způsobují ospalost.

Tak, k současnému potlačení periferní a centrální senzibilizace účelné současném podávání NSAID a tizanidinu, která současně eliminuje gastrotoxicity, sedativní a relaxační účinky na svalstvo účinky.

také možné potenciaci GABAergic přenosových benzodiazepiny Aktivace antinocicepce. Přítomnost dvou typů benzodiazepinových receptorů, receptor typu 1 převládajících v mozečku, globus pallidus a mozkové kůry, jako receptory typu 2 - v nucleus caudatus a putamen. Při provádění anxiolytickou aktivitu účastní receptory typu 1 a typu 2 zprostředkovává antikonvulzivní účinek benzodiazepinů.

Benzodiazepinové receptory lokalizované na postsynaptické membrány systémů CNS GABAergní. Aktivace receptoru GABA, vysráží neurotransmiter, vede k otevření kanálu, zvýšená propustnost membrány pro chlor a v důsledku toho k hyperpolarizaci postsynaptické membrány, což vede ke zvýšené odolnosti buněk na excitační vstupy. Benzodiazepiny prodloužit možnost existence otevřených iontových kanálů v odpovědi na GABA. bez ovlivnění počet kanálů a pohyb chloridových iontů.

V poslední době je velká pozornost věnována nedostatku hořčíku v genezi neurologické poruchy. iontů hořčíku je fyziologický blokátor kalciového kanálu spojené s NMDA receptory. Nedostatek hořčíku se projevuje senzibilizaci receptoru, včetně nociceptory, které se může projevit parestézie senzibilizaci neuronů CNS (syndrom "neklidných nohou", Zvýšená kontraktilita svalů, křeče, muskuloskeletální bolest).

Efektivní nedostatek korektor hořčík přípravky obsahující organické hořečnaté soli, jako je laktát hořečnatý (Magnelis B6). Organické soli hořčíku mají vysokou biologickou dostupnost v nepřítomnosti vedlejších účinků. Klinické zkušenosti ukazují, že je nezbytné pro nápravu nedostatku hořčíku u pacientů s chronickou bolestí.

kombinovaná analgetika

Při léčbě chronické bolesti (CPS) z různých druhů myologie Zvláště zajímavé jsou kombinované přípravky založené apetaminofena v kombinaci s nízkými dávkami Narcological bezpečných slabé opioidní analgetika - kodein nebo tramadol. Tyto kombinované produkty jsou lepší v účinnosti paracetamolu v čisté formě, a to v souvislosti s léky.

Kombinace paracetamolu (500 mg), kodein (8 mg) a kofein (30 mg), zlepšuje kvalitu analgezie získaná, když izolované použití stejné dávky paracetamolu. Lék je prezentován ve formě tablet nebo rozpustných tablet. Jednotlivá dávka je 1-2 tablety (0,5 až 1,0 g na paracetamol), 6-8 tablety denně (maximálně 4 g paracetamolu, 64 mg kodeinu a 240 mg kofeinu).

Účinná kombinace je neopioidní analgetikum paracetamol (325 mg) a opioidní - tramadol (37,5 mg). První z nich poskytuje rychlý nástup analgetického účinku, zvyšuje a prodlužuje druhý ono. Jednotlivá dávka je maximálně 1-2 tablety (650 mg paracetamolu a 75 mg tramadol), denní maximální 8 tablet (2,6 g paracetamolu a 300 mg tramadolu).

U pacientů starších než 75 let je interval mezi podáním jedné dávky analgetika by měl být alespoň 6 hodin. Produkt je účinný při akutních a chronických bolestivých syndromů střední intenzita různé geneze. Kontraindikace předepisování jsou jaterní a dýchací potíže, epilepsie, těhotenství, kojení, současné podávání alkoholu (zvyšuje hepatotoxicitu), sedativa, prostředky, které obsahují paracetamol a tramadol.

Všechny produkty v této části patří do kategorie "nenarkotického", Mělo by být zdůrazněno, že různé přípravky z řady, který se používá při bolestech, mají odlišný rozsah nežádoucích vlastností, která umožňuje lékaři zvolit konkrétní klinické situaci a předepsat pacientovi nejbezpečnější z nich, s přihlédnutím k individuální vlastnosti organismu a souvisejících chorob.

silnými opioidy

Dříve to bylo řečeno, že chronická bolest může patologické osamostatnit onemocnění, které mají závažné důsledky pro mnoho orgánů a systémů. Patologická bolest ztrácí svou ochrannou funkci, je maladaptivní a patologický význam pro organismus. Neodolatelný, těžká, patologické bolesti způsobuje mentální a emoční poruchy, rozpad činnost CNS, často sebevražedné akce, strukturální a funkční změny a poškození vnitřních orgánů a kardiovaskulárního systému, změny degenerativní tkáně, zhoršení autonomní funkce a endokrinní systém, sekundární imunodeficience.

Pro léčbu chronické bolesti má velký arzenál non-narkotických analgetik. Ale v situacích, kdy je jejich účel omezena výskytem nežádoucích účinků (gastro, nefrotoxicita a hepatotoxicita) nebo vyčerpal jejich analgetický potenciál tam je otázka, o možnosti využití silných opioidů pro chronické bolesti non-rakoviny.

Lékaři připustili, že z právního a etického hlediska, pacienti s chronickou bolestí nelze popřít jmenování opioidní analgetika, které poskytují maximální úlevu od bolesti, opioidy byly použity pro léčbu revmatoidní artritidy bolesti, bolesti zad, neuropatické bolesti.

Jmenování opiátů (narkotických) analgetika pro léčbu bolesti, non-rakoviny je možné pouze v případě, lékaři mají vysokou teoretických znalostí a klinických zkušeností těžké syndromů chronické bolesti. Lékař musí být schopen jasně definovat podstatu a příčinu bolesti, aby zvážila a využít plný arzenál drog a non-léků pro jednotlivého pacienta, včetně chirurgických.

Opioidní analgetika jsou primární prostředky léčení bolestivé syndromy stomatogennyh střední a vysoké intenzity v různých oblastech medicíny. Podle analgetického účinku, jsou mnohem lepší než všechny známé neopioidních analgetik. Opioidní analgetika mají centrální mechanismus účinku, který je realizován prostřednictvím interakce s CNS opioidní receptory různých oddělení.

Třída moderní opioidní analgetika zahrnují prostředky s různou analgetikum spektra účinku a různé jiné další vlastnosti, což je důležité pro správný výběr opioidu v určitých klinických situacích.

Rozdíly ve vlastnostech v různých opioidů vzhledem k jejich různé vztahy s opioidních receptorů:
a) afinitu pro určitý typ receptorů (m - k - b-receptory)
b) stupeň vazby na receptor (síla a trvání účinků),
c) konkurenční kapacita (antagonismus) na určitý typ receptoru.

V souladu s těmito opioidy mohou být agonisty nebo antagonisty různých receptorů, který určuje inherentní vlastnosti jednotlivých opioidů spektra.

Opioidy různé skupiny se liší v míře exprese specifických vlastností, jako je schopnost indukovat toleranci a závislost.

Tolerance, tedy odolnost vůči opioidy, je spojena s "závislost" Receptory na aplikované dávky opioidní analgetické účinku a snížení dlouhodobé léčbě (morfinové toleranci začíná objevovat po dobu 2-3 týdnů.), který vyžaduje postupné zvyšování dávky opioidního analgetika.

Drogová závislost (fyzické a / nebo psychické) mohou být vytvořeny v různých časech od začátku léčby. Fyzická závislost se projevuje při náhlém vysazení léku charakteristických abstinenčních (míchání, zimnice, břišní křeče, nevolnost, zvracení, slinění, atd), a vyžaduje zvláštní zacházení.

Psychická závislost (návyk nebo závislost) se vyznačuje neodolatelným psychologické potřeby pro přípravu léčiv (i když ne bolest), aby se zabránilo vážné citové strádání a nepohodlí při náhlém vysazení léku.

Identifikovat rizika závislosti, můžete použít klece dotazník a klec pomoci.

Jejich rozdíly jsou tvořeny tím, že první dotazník je pro detekci nebezpečí závislosti na alkoholu, a druhý přidán otázky k vyznačení léčiva závislost (tabulka 5).

otázkou	ano	žádný
Měli jste chuť (nebo dokonce v posledních 3 měsících) snížit dávku alkoholu nebo drog⁹
Má vaše komentáře a okolních (nebo dokonce v posledních 3 měsících) o užívání alkoholu nebo drog?
Už jste někdy pocit viny o pití nebo užívání drog?
Ať už budete pít nebo brát drogy hned ráno uklidnit nervy nebo eliminace kocovinu (nebo vůbec v posledních 3 měsících)?

Závislost (aka narcogens potenciál) rozdílně exprimovány v různých skupinách opioidy.

Některé opioidy (gramal, butorfanol, nalbufin), protože minimální kapacitu narcogens nezařazené s narkotiky a analgetika jsou nenarkoticheskmi. Ve větší míře, mají schopnost vyvolat závislost agonisty m-repeptorov (kromě tramadol).

Vzhledem k vysoké společenské významnosti nebezpečných vlastností opioidní analgetika ve všech zemích existuje zvláštní systém pro sledování používání omamných látek, aby se zabránilo případnému zneužití. Rozdíly mezi různými opioidů na narcogens potenciálu určují vlastnosti svého účtu, destinace, prázdniny použití.

Aby se minimalizovalo riziko vzniku psychické závislosti s užíváním opioidů u pacientů s chronickou bolestí vyžadují předvýběr a systematické sledování užívání doporučených dávek narkotických analgetik.

Většina opioidy jsou metabolizovány v játrech, a jejich metabolity jsou vylučovány ledvinami, takže účinek opioidů může být zvýšena u pacientů se zhoršenou funkcí parenchymálních orgánů a zjevné deprese CNS (sedace, respirační deprese).

Kontraindikace všechny opioidní analgetika jsou, přecitlivělost (nesnášenlivost) konkrétní lék nebo intoxikace alkoholem drogy, látky tlumící CNS (hypnotika, narkotika, psychotropní činidla), současné použití inhibitorů MAO a do 2 týdnů. po jejich odebrání, závažné jater nebo ledvin, nedostatečné přesnosti, epilepsie syndromu "zrušení" drogy, těhotenství a kojení. Je třeba dbát při přiřazování pacienti opioidní seniory (bezpečné analgetikum dávka může být 1,5-2 krát nižší než u středního věku).

V poslední době v praktické medicíně stále součástí transdermální terapeutické systémy (TTS) pro dávkované podávání léků (estrogeny, androgeny, lidokainu). TTS umožňuje pacientovi samostatně bez služeb zdravotnického personálu pro vstřikování léčiva, neinvazivní postup, který nepochybně přispívá k větší přilnavosti pacienta na léčbu.

Jmenování narkotických analgetik by měl být podáván pouze s neúčinnosti či intolerancí k předchozí léčbě provedené etiopathogenic a nízké riziko závislosti, znalost všech funkcí lékař předepsat léky, lékové interakce, komplikace.

RG Esin, OR Esin, GD Akhmadeeva, GV Salikhov

Sdílet na sociálních sítích:

Podobné