Prostaglandiny jsou skupina fyziologicky aktivních biogenních látek obsažených v orgánech a tkáních. Název pochází z latinského názvu prostaty (glandula prostatica), kde, jak se dříve předpokládalo, vytvořených jednoduchý

Prostaglandiny jsou skupina fyziologicky biogenního aktivnyhveschestv obsažené v orgánech a tkáních. Latinský název proiskhoditot zde prostatu (glandula prostatica), kde, jak se dříve předpokládalo, vytvořený prostaglandiny.Po chemická struktura prostaglandinů (PG) jsou třídou zhirnyhkislot. Základem jejich struktury je tzv prostanoevaya [7- (2-oktiltsiklogeptil) geptanonoevaya] kyselina skládající se z 20 chlennoyuglerodnoy okruh, jehož součástí je obsažen v cyklopentan koltso.Biogennymi prekurzory prostaglandinů v těle yavlyayutsyaarahidonovaya a některých dalších nenasycených mastných kyselin (digomolinolenovaya) obsažené v fosfolipidů buněčných membrán. Biosyntéza prostaglandinů dochází za účasti mikrozomální fermentov.Iz živočišné tkáně izolované řadu přírodních vlastností chemické struktury prostaglandinov.Po prostaglandiny jsou rozděleny do skupin, které mají latinské dolní indexy E, F, A, B a kol., A podskupiny imeyuschiedopolnitelnye číslice (PGE1, PGE2, atd.). Čísla ukazují počet dvojných vazeb v postranním řetězci molekuly ilidrugogo prostaglandina.Dlya lékařské účely prostaglandinů připraveny nejprve izprirodnyh zdroje (některé druhy korálů, atd). V nastoyascheevremya prostaglandiny a jejich deriváty se připravují synteticky putem.Prostaglandiny mají mnohostranný fyziologický (farmaceutické) aktivitu. Předpokládá se, že jsou gormonopodobnymiveschestvami (<местными> гормонами), регулирующими клеточный метаболизм.Характерным является влияние ряда простагландинов на сократительную активность гладкой мускулатуры, секрецию, кровообращение (включаямикроциркуляцию), а также другие функции организма. Наиболее активныпростагландины групп E, F и A, ПГЕ1 и ПГЕ2 оказывают бронхолитическое, а ПГЕ2a - бронхоконстрикторное действие- ПГЕ1 тормозитсекрецию желудочного сока, выделение соляной кислоты и пепсина-ПГЕ2 уменьшает периферическое сопротивление сосудов и снижает артериальное давление, увеличивает проницаемость капилляров- ПГА 1 иПГА2 также уменьшают сопротивление сосудов и понижают артериальноедавление.Сосудистые эффекты простагландинов связывают с их непосредственнымдействием на гладкие мышцы сосудов и модулирующим влиянием на адренергическую иннервацию. Простагландины, усиливающие адренергическиевлияния, вызывают сужение сосудов- ослабляющие адренергическиевлияния - их расширение. Полагают также, что действие простагландиновсвязано с увеличением (или уменьшением) внутриклеточного содержанияцАМФ.Простагландины принимают участие в передаче нервных импульсов в разных отделах нервной системы, оказывая модулирующее воздействие насинаптические процессы.Простагландины групп E и F оказывают сильное стимулирующее влияниена миометрий, которое проявляется в отношении как небеременной, так ибеременной матки во все сроки беременности.В физиологических условиях они имеют большое значение для репродуктивной функции- рассматриваются как <посредники овуляции>- способствуютрегуляции процессов имплантации, началу родовой деятельности и др.Простагландины играют важную роль в механизме действия ряда лекарственных средств. Установлено, что ацетилсалициловая кислота, индометацин, ортофен и другие нестероидные противовоспалительные препараты ингибируютбиосинтез и физиологическую активность простагландинов.Первоначально наибольшее внимание с физиологической и фармакологической точек зрения привлекали простагландины группы E и F. Простагландины группы F и E нашли применение в медицинской практике в качестве<маточных> (окситоцических) средств (см. Средства, стимулирующие мускулатуру матки). На основе простагландинов созданы также средства другихфармакологических групп (см. Альпростадил, Мизопростол).В настоящее время большое внимание придается не только простагландинам, но и ряду родственных им продуктов метаболизма арахидоновой кислоты.Выяснилось, что в зависимости от пути ферментативной биотрансформацииарахидоновой кислоты из нее образуются различные высокоактивные соединения.При участии фермента циклооксигеназы наряду с простагландинами образуются простациклины (при участии простациклин-синтетазы) и тромбоксаны(при участии тромбоксан-синтетазы).Простациклин, синтезируемый преимущественно в эндотелии сосудов, атакже поступающий в кровеносное русло из легких, является особо сильнымэндогенным ингибитором агрегации тромбоцитов и антиадгезивным средством.Его антиагрегационное действие связано с активацией аденилатциклазы иповышением содержания цАМФ в тромбоцитах. Он усиливает также антикоагуляционное действие гепарина. Простациклин обладает высокой сосудорасширяющей и гипотензивной активностью.Тромбоксан в противовес простациклину обладает сильной проагрегационной активностью и оказывает выраженное вазоконстрикторное действие.Полагают, что баланс между простациклином и тромбоксаном играет важнуюроль в обеспечении гемостатического равновесия и функции тромбоцитов ичто нарушение этого равновесия в сторону превышения активности тромбоксана способствует развитию тромбозов и атеросклеротических измененийсосудов.Под влиянием фермента 5-липоксигеназы в процессе метаболизмаарахидоновой кислоты образуется другая группа высокоактивных соединений - лейкотриены (ЛТ). Названы они так потому, что первоначальнобыли открыты в лейкоцитах и имеют конъюгированную триеновую структуру.Соединения этой группы (ЛТВ , ЛТС ) играют важную роль в развитиивоспаления и бронхиолоспазма. ЛТС является компонентом так называемоймедленно реагирующей субстанции анафилаксии.Лейкотриены в отличие от простагландинов не имеют в структурециклического ядра.Простагландины, лейкотриены и родственные соединения называютэйкозаноидами, так как они являются производными эйкозаноевых кислот:эйкозотриениевой (дигомо- -линоленовой), эйкозотетраеноевой(арахидоновой) и др.В связи с высокой физиологической активностью этих эндогенных соединений уже с момента их открытия, идентификации структуры и синтеза(70-е годы) было положено начало их применению в качестве лекарственныхсредств. Первоначально простагландины F и Е нашли применение в качествематочных средств (см. Динопрост, Динопростон). В настоящее время разныесоединения этой группы стали использовать в других областях медицины(см. Простенон, Алпростадил, Мизопростол).Ведется большая работа по созданию новых лекарственных средств наоснове простагландинов и простациклинов (бронхолитических, антиагрегационных, антигипертензивных, антисклеротических и др.).Осуществляется также поиск антагонистов лейкотриенов, рассчитанныхна получение противовоспалительных и бронхорасширяющих препаратов.