Cefalosporiny, peniciliny, jako jsou uvedeny v beta-laktamového anibiotikam, ale na základě jejich chemické struktury leží 7 kyselinu aminotsefalospoinovaya (7-ACA) a penicilin na bázi kyseliny 6-aminopeindillanovaya (6-APA). Bicyklické jádro 7-ACA hovory

Cefalosporiny, peniciliny, jako jsou uvedeny v beta-laktamového anibiotikam, ale na základě jejich chemické struktury leží 7 kyselinu aminotsefalospoinovaya (7-ACA), ale základ penicilinů - 6-aminopeindillanovayakislota (6-APA). Bicyklické jádro, 7-ACA, se nazývá "cefem jádro".First antibiotikum cefalosporin skupina (cefalosporin C) zvýrazní izgriba Cephalosporinum acremonium, pak vytvořil velký kolichestvopolusinteticheskih vlastnosti cefalosporin antibiotikov.Osnovnymi cefalosporinů ve srovnání s penitsillinai je jejich větší odolnost vzhledem k beta-laktamáz, enzymy (penicilinázy) produkované mikroorganismy a rychle otnoitelno vyčerpat benzilpenitsilliny. Cefalosporiny oblaayut také širší spektrum aktivity, včetně vlivu na gramotriatelnye mikroorganizmy.Kak soustružené, první antibiotika - cefalosporiny mající vysokoyantibakterialnoy činnost zcela odolný vůči beta-laktamazamne vlastnit. Rezistentní vůči plasmidu-laktamázy, jsou zničeny chromozomální beta-laktamázy, kotoryevyrabatyvayutsya gram-negativními bakteriemi. Pro zlepšení ustoychiosti cefalosporiny zvýšit jejich antibakteriální spektrum parametry uluchsheniyafarmakokineticheskih byly syntetizovány jejich mnogochislennyepolusinteticheskie proizvodnye.S pohled vlastností konstrukce a funkce cefalosporinů dosih rozděleny do 3 skupin: 1) cefalosporiny první generace (cefazolin, cefalotin, tsefalekin atd.), 2). cefalosporiny druhé generace (cefuroxim, cefotiam, tseaklor et al.), - .. 3) cefalosporiny třetí generace (cefotaxim, tseftriason, ceftazidim, ceftazidim, atd.), v poslední době přiděleny, ale Druhá skupina -. čtvrté generace (. cefmetazol, tsefpiron atd.), a Tsefoksitan tsefotetan uvedené tsefamitsinovym antibiotikam.Vse cefalosporiny mají vysokou aktivnosyu chemoterapii. Hlavním rysem cefalosporinů první generace yavlyaetsyaih vysokou antistafylokového činnosti, včetně proti penitsilinazoobrazuyuschih (beta laktamazoobrazuyuschih) benzilpeniillinu rezistentních kmenů, pro všechny typy streptokoků (pro isklyucheniementerokokkov), Neisseria gonorrhoeae. druhá generace cefalosporinů také oblaayut antistafylokového vysokou aktivitu, včetně otnosheniipenitsillinoustoychivyh kmenů. Jsou to vysoce účinné proti Esher, Klebsiella, Proteus. cefalosporiny třetí generace mají boee široké spektrum aktivity než první a druhé cefalosporiny pooleny a větší účinnost proti gram-negativním čtvrté generace bakteriy.Tsefalosporiny mají specifické rozdíly. Podobnotsefalosporinam druhé a třetí generace, které jsou odolné vůči beta-laktamázu plasmidu gram-negativních bakterií, ale navíc se usoychivy na akční chromozomálních beta-laktamáz a na rozdíl od jiných tsefaosporinov jsou vysoce účinné proti prakticky vsehanaerobnyh bakteriím, jakož i, pokud jde bakteroidov.V gram-pozitivní mikroorganizmy jsou poněkud meneeaktivny než cefalosporiny první generace, a nepřekračují majetek provozování cefalosporiny třetí generace na gramotritsatelnyemikroorgan ismů, ale odolnost proti inaktivaci beta laktaazami a vysokou účinnost proti anaerobních je jejich unialnoy osobennostyu.Raznye cefalosporiny liší farmakokinetických parametrů, stupeň odsávání na různé způsoby podávání, rychlost nastupleiya účinek a trvání účinku (a tím i požadované chasoty podávání léku), metabolismus a eliminace potřeby při použití uchiyvat preparata.Tak zejména cefalosporiny první generace - cefazolin a cefalotinu - ne prakicheski sasyvayutsya požití, tak předepisující parentealno. Cefalexin se užívá perorálně. Z přípravků druhý pokoleniyatsefuroksim nevstřebává při intravenózním podání a ivnutrimyshechno- esterifikovaný derivát antibiotika tseuroksim cefuroximu štěpí ve střevě uvolňovat látku, a má výrazný antimikrobiální aktivitu. Tsefoksitin uplatnit pouze parenterálně. třetí generace léčiv cefotaxim, tsetriakson, cefoperazon, ceftazidim podáván intravenózně parenteralno.Vvodyat jako léčiva čtvrté generace tsefpiron, cefalosporiny tsemetazol.Peroralnye použity pro stejné indikace jako parnteralnye, ale vzhledem k jejich nižší antibakteriální aktivitu Onbeginning obvykle až středně infektsii.Tsefalosporiny vykazují baktericidní účinek. Mechanismus tohoto deytviya spojené s poškozením buněčné membrány bakterií v chovných vstadii, v důsledku specifické inhibice buněčné ferentov membran.Pri přiřazení vozmozhnostrazvitiya cefalosporinu by měly být považovány za nežádoucí účinky (alergické reakce, je funktsiipochek et al.). Četnost alergických reakcí, avšak nižší, než když nečistoty současných penicilinu. Přesto se doporučuje dodržovat ostorozhnostpri jmenování cefalosporinů u pacientů, kteří mají v anamnéze přecitlivělost na otmechenyreaktsii penitsillinam.Vse cefalosporiny jsou kontraindikovány u těžkou alergií na lyubomupreparatu tuto skupinu. Opatrnost je nutná při jmenování pacientů tsefaloporinov s poruchou funkce ledvin a pecheni.Vopros o potenciální teratogenitu cefalosporinů nedostatochnoizuchen. Z tohoto důvodu nemají přiřazovat jim těhotná otsutst života pokazaniy.V Rusko představují nějakou jinou tsefalosporinovyeantibiotiki.Tsefalosporiny první generace: cefradin (Cefradine). Synonyma: Sefrou, Sefryl.Tsefapirin (Cefapirine). Synonyma: Tsefatreksil, Cefatrexyl.Tsefadroksil (cefadroxilu). Synonyma: Droksil, Laydroksil, Tsefradur, Cedoral, Cefradur, Droxyl, Duricef, Longocef, Omnidrox.Dlya orální primeneniya.Tsefalosporiny druhé generace: cefotetan (cefotetan) dr.Tsefalosporiny a třetí generace: cefixim (Cefixime). Synonyma: Tsefopan, CefopanSS.Tsefroksadin (Cefroxadine). Synonyma: Oraspor, Oraspor.Dlya orální primeneniya.Tseftizoksim (Ceftizoxim). Synonyma: Epotsilin, Cefizox, Epocilin, Eposerin.Tsefporodoksim (Cefporodoxime). Synonyma: Oreloks, Orelox.Dlya orální podávání.