Analgetika, nebo analgegikami (od bolesti řecký. Algos a nepotažené) s názvem léky, které mají specifickou schopnost snížení nebo odstranění pocitu bolesti. Analgetikum (lék proti bolesti) akce může poskytnout nejen vzlyk

Analgetika, nebo analgegikami (z řeckého algos -. Boli an - bez něj), nazývané léčiva, která mají spetsificheskoysposobnostyu snížit nebo eliminovat pocit boli.Analgeziruyuschee (analgetický) efekt nemusely tolkosobstvenno analgetika, ale i další látky, které patří do různých farmakologických skupin , To znamená, že analgetické účinky mohou obladatpreparaty aplikován na anestezii (celkové anestezie), a nekotoryeiz je ve vhodných koncentracích a dávkách (např., Trichlorethylen, oxid dusný) se používají výhradně pro analgesii. Lokální anestetika na opodstatněnosti žaloby jsou také analgetika. Pokud je bolest spojená s křečemi hladkého svalstva, analgetický účinek může mít uklidňující a analgetický holinoliticheskie sredstva.Pod (analgetikum) slovapodrazumevayut vhodného prostředku, který je dominantní účinek analgezie se vyskytuje jako resorpční aktivitu výsledku a nejsou doprovázeny terapeutické dávky a výrazným mimo vědomí pohybové poruchy funktsiy.Po chemickou povahu, a povaha a mechanismy moderních analgetik farmakologickou aktivitu rozdělit do dvou hlavních gruppy.A. Narkotická analgetika, jako morfinu a blízko ní alkaloidů (opiáty) a syntetických sloučenin, které mají opiatopodobnymisvoystvami (opioidy). B. Non-narkotická analgetika, včetně syntetických derivátů kyseliny salicylové, pyrazolonových derivátů anilinu a drugihsoedineniy.Dlya narkotická analgetika osobennosti.1 následující základní charakteristikou. Silná analgetickou aktivitu, poskytující možnost ihispolzovaniya jako vysoce účinných analgetik v různých oblastech medicíny, zejména v traumatu (operačním zásahem, zranění, atd.) A onemocnění zahrnujících označené bolevymsindromom (zhoubné nádory, infarkt myokardu atd.) 2. Specifické účinky na CNS na člověka, vyjádřené v rozvojových euforii ipoyavlenii při opakovaném použití a syndromy fizicheskoyzavisimosti mentálních (léčivo), která omezuje možnost použití dlouhého preparatov.3. Vývoj je stav onemocnění (abstinenční syndrom) u lidí, srazvivshimsya fyzické závislosti se odejmutí jejich analgetické preparata.4. Odstranění které způsobují akutní toxické účinky (respirační deprese, srdeční poruchy a další.), Stejně jako specifické antagonisty analgetického účinku (viz. Naloxonu) .Pokud opakovaného použití narkotických analgetik typicky razvivaetsyaprivykanie (tolerance), tj. E. Oslabení akci, když pro polucheniyaanalgeziruyuschego efekt vyžaduje stále vyšší dávky narkotického analgetika preparata.Deystvie není omezen analgetický účinek. V jednom stupni nebo jiný, že mají sedativní účinek, tlumí dýchání a reflex kašle, zvýšit střev tón a mochevogopuzyrya může způsobit nevolnost, zvracení, zácpu a další boční yavleniya.V spojení s výrazným narcogene potenciálem (to znamená, že schopnost vyvolat syndrom závislost závislost) a spojené významné změny v činnosti centrálního nervového systému a dalších tělesných systémů všechny narkotická analgetika by měly být uloženy, a účel dodání lékáren podle zvláštního pravilam.Po závažnosti působení analgetika Přes raznyepreparaty a vedlejší účinky v této skupině se liší od sebe navzájem, v důsledku vlastností jejich chemické struktuře a fyzikálně-chemické vlastnosti, a proto je interakce s receptory se podílejí na provádění svých farmakologických effektov.V posledních letech řada dříve použitých narkotických analgetik při vyhlášení potenciální narcogene (tekodin, hydrokodon fosfát, fenadon určité formulace obsahující opia nebo kodein), je vyloučena z rozsahu léky Doplňkové příslušenství tv.Vmeste takže řada nových vysoce účinných syntetických omamných zdrojů analgetikov.Po produkující moderní chemickou strukturu a narkotická analgetika jsou rozděleny do 3 skupin: a) přírodní alkaloidy - morfin kodein, hypnotické obsažených v make-b) semi-syntetické sloučeniny připravené chemickou modifikací molekuly morfin (ethylmorfin atd.) - a) sloučeniny, které vznikají úplné himicheskogosinteza (promedol, fentanyl, pentazocin, nalbufin, butorfanol, tramadol IDR) .. Většina syntetických přípravků získaných v souladu s principem morfinu modifikatsiimolekuly přidržovací prvky jeho struktury nebo jeho uproscheniem.Etim sady získaného léků, které se liší v síle a trvání analgetického účinku, rychlost a rozsah, závislost a jiných vedlejších účinků, jejich schopnost inhibovat pohybovou aktivitu střeva a poskytují protivoponosnoe akce (viz. loperamid) pro antitusickým efekt, a další. Některé z těchto léků má na hladkých svalů spazmoli matic účinek (viz. promedol) .Putem chemická modifikace morfinu molekuly byly také získány sloučeniny jsou jeho farmakologické antagonisté (viz. naloxonu) Mechanismus působení narkotických analgetik nedostatečné izuchen.Neyrofiziologicheskie studie ukazují, že inhibice narkotických analgetik talamická citlivosti bolesti centra iblokirovanii přenos bolestivých impulzů mozková kůra. Etoteffekt je, s největší pravděpodobností vede k fyziologické mechanismu působení těchto analgetik gruppy.V neurochemickou aspekt je důležitý pro studium účinku etihveschestv na neurotransmiterů procesů v mozku a v periferních orgánů. Existují důkazy o inhibičního účinku morfinu na hydrolýzu acetylcholinu ivydelenie ji z nervových zakončení. Bylo zjištěno, že morfin aktiviruetbiosintez serotonin. Nicméně, reserpin snižující vmozge serotoninu, snižuje analgetický účinek morfinu a jeho analogov.V obecně nemají dostatečné údaje o úloze tohoto neurotransmiteru v mechanismu působení narkotických analgetik. Protichůdné údaje o roliadrenergicheskih procesů a systému GABAergního. Změny v systému GAMKpod vlivem různých opiátů a podobných látek neodnoznachny.Osobo důležité pro pochopení údaje o přítomnosti opiátů v mozku mechanismu účinku imeyutpoluchennye nedávno a další organahspetsificheskih <опиатных> рецепторов. Эндогенными лигандами, т.е. связывающимися с этими рецепторами специфическими, образующимися в организмефизиологически активными соединениями, являются нейропептиды - энкефалиныи эндорфины. Энкефалины - это пентапептиды, содержащие пять остатковаминокислот. Так называемый мет-энкефалин (метионин-энкефалин) имеет строение: Н-тирозил-глицил-глицил-фенилаланил-метионил-ОН. Эндорфины имеютнесколько более сложное строение. Так, ~-эндорфин (один из наиболее активных эндорфинов) состоит из 31 аминокислоты. Энкефалины и эндорфины, связываясь с опиатными рецепторами, оказывают аналгетическое действие, и их эффект блокируется специфическими антагонистами опиатов. Связывание морфинас этими рецепторами обеспечивается тем, что определенная часть его молекулы имеет структурное и конформационное сходство с частью молекул (тирозиновым остатком) энкефалинов и эндорфинов. Таким образом, экзогенныйаналгетик морфин (так же как и другие близкие к нему по структуре опиатыи опиоиды) при введении в организм взаимодействует с теми же <местами связывания> (рецепторами), которые предназначены для связывания эндогенныханалгетических соединений - энкефалинов и эндорфинов.Не исключено, что действие экзогенных аналгетиков связано также со стабилизацией эндогенных нейропептидов (энкефалинов и др.) путем инактивацииразрушающих энкефалины ферментов - энкефалиназ.В настоящее время установлено, что эндогенными лигандами для опиатныхрецепторов являются не только энкефалины и эндорфины, но и другие пептиды (динорфины и др.). Показано также, что опиатные рецепторы существуют ввиде разных субпопуляций: (ми), (каппа), (дельта), (сигма), имеющихразличную функциональную значимость. Полагают, что - рецепторы опосредуютсупраспинальную аналгезию, эйфорию, угнетение дыхания и физическую зависимость- - рецепторы опосредуют спинальную аналгезию, миоз, седативный эффект и т.д. Разные эндогенные пептиды и наркотические аналгетики могутсвязываться преимущественно с той или другой подгруппой рецепторов, чтоможет определять особенности их фармакологического действия.Разные наркотические аналгетики различаются также по характеру связывания с опиатными рецепторами. Одни из них (морфин, промедол, фентанил идр.) являются <чистыми> (полнымн) агонистами- связываясь с рецепторами,они оказывают характерное для эндогенных лигандов физиологическое (фармакологическое) действие. Другие являются <чистыми> антагонистами(см. Налоксон). Связываясь с рецепторами, они блокируют действие эндогенных лигандов и экзогенных опиатов. В третью группу входят препаратысмешанного типа действия (агонисты-антогонисты), по-разному связывающиеся с разными подгруппами опиатных рецепторов и оказывающие в связи сэтим по одним видам действия агонистический эффект, по другим - антагонистический (налорфин, пентазоцин, нальбуфин и др.).Действие наркотических аналгетиков на периферические органы (кишечники др.) также связано со взаимодействием с локализующимися в них опиатнымирецепторами.Выраженного местноанестезирующего действия у большинства опиатов неотмечается. Вместе с тем в последние годы обнаружено, что они оказываютсильное общее обезболивающее действие при эпидуральном и субарахнондальном введении. Этот эффект связан с непосредственным воздействием на нейрональные системы спинного мозга, участвующие в формировании болевого потокаимпульсов. Этот способ введения опиатов стал в последнее время находитьвсе большее применение для купирования тяжелых острых и хронических болей.Характерными для ненаркотических аналгетиков являются следующие основные особенности.1. Аналгезирующая активность, проявляющаяся при определенных видахболевых ощущений: главным образом при невралгических, мышечных, суставныхболях, при головной и зубной боли. При сильной боли, связанной с травмами,полостными оперативными вмешательствами и т.п., они практически неэффективны.2. Жаропонижающее действие, проявляющееся при лихорадочных состояниях,и противовоспалительное действие, выраженное в разной степени у разныхсоединений этой группы.3. Отсутствие угнетающего влияния на дыхательный и кашлевой центры.4. Отсутствие при их применении эйфории и явлений психической и физической зависимости.Основными представителями ненаркотических аналгетиков являются:а) производные салициловой кислоты (салицилаты) - натрия салицилат,ацетилсалициловая кислота, салициламид и др.-б) производные пиразолона - антипирин, амидопирин, аналгин-в) производные пара-аминофенола (или анилина) - фенацетин, парацетамол.В механизме действия ненаркотических аналгетиков определенную роль играет влияние на таламические центры, которое приводит к торможению проведения болевых импульсов к коре. По центральному действию эти аналгетикиотличаются, однако, от наркотических аналгетиков рядом особенностей(например, не влияют на способность ЦНС к суммации подпороговых импульсов).В механизме действия салицилатов важную роль играют ингибирование биосинтеза простагландинов (см. Кислота ацетилсалициловая), а также стимулирующее влияние на <ось> гипофиз - надпочечники, способствующее высвобождению кортикостероидов. Существенное значение в действии ненаркотическиханалгетиков имеет их влияние на кининовую систему (антагонизм с алгезирующим действием брадикинина и др.).Ненаркотические анальгетики группы ацетилсалициловой кислоты и ряд других синтетических лекарственных средств, у которых особенно выражено противовоспалительное действие, получили общее название "Нестероидныепротивовоспалительные препараты" (НПВП). Несмотря на особый механизм действия нестероидных противовоспалительных препаратов, их общаяфармакологическая активность - анальгезирующая, жаропонижающая - позвояет включать их наряду с ненаркотическими анальгетиками в группу лекарстенных средств, влияющих на центральную нервную систему.