Příjem narkotických analgetik na bolest hlavy

Video: Nadlidské Sportovci Doping nadhazování. dokument №1

Narkotických analgetik mají výrazný inhibiční účinek na centrální nervový systém.

Jejich analgetický účinek není doprovázen poruchy vědomí nebo poruchy citlivosti.

Interakcí s opiátové receptory patří narkotická analgetika vylučovat a částečné agonisty.

Narkotické agonisté stimulují endogenní potlačení bolesti systém. Jejich analgetický účinek se provádí díky schopnosti aktivovat endogenní opioidy antinociceptivní systém ve svých různých úrovních.

Typickým zástupcem této skupiny je morfium. Jeho analgetický účinek je v důsledku aktivace neuronů v enkephalinergic rosolovité látky sestupné kořene trojklanného nervu, zadní rohu míchy. Analgetický účinek 10 mg morfinu injekcí do svalu, což je standardní dávka posoudit účinnost jiných analgetik.

Pokud je podáván morfin působí slabě, protože metabolizuje v játrech. Účinná dávka pro orální podávání 30-60 mg. Když nekupiruyuschihsya chronické bolestivé syndromy (zhoubný nádor) endolyumbalno nebo morfin podávat epidurálně.

Při subarachnoidální injekce 2,5 mg morfinu u 60% pacientů s úplnou anestezii trvá 52-72 hodin. Epidurální podání 1-2 mg morfinu [0,03 až 0,04 mg / kg], stanoví analgezii po dobu 8-12 hodin. Analgezie pod vliv morfinu je spojena s inhibicí bolesti neurotransmiteru uvolňování - látkou P. Tento účinek je, alespoň na spinální úrovni, prováděné za účasti GAM K. významnou roli v analgetické účinky hraní a změny ve vnímání, hodnocení bolesti a reakci na něj.

Předpokládá se, že morfin a má periferní analgetický účinek. Kromě analgetické působení morfinu dává sedativní a hypnotický účinek, způsobuje euforii a dysforie, respirační depresi, tlumí kašel reflex, zvyšuje tonus hladkého svalstva průdušek, trávicího traktu a močového měchýře, ale v hladkých svalech cév nemá téměř žádný účinek. Tyto farmakodynamické vlastnosti jsou základem vedlejších účinků morfinu.

Aby se zabránilo vedlejším reakcím (nevolnost, zvracení, retence moči) Vám podávána droperidol [0,5- 1,0 mg], a respirační depresi, je možné zastavit naloxon [intravenózně 0,4-0,8 mg] a aminofylin [intravenózně 2 mg / kg] [Charkiewicz DA, letech 1981 Charkiewicz ANO Kasparov SA, 1982- Ferreira SH, 1979, 1983- Johnson SM Duggan A. W., Miller letech 1981 H., 1982- Brodin E. a kol., 1983].

Analgetický účinek se získá omnopon (pantopon), směs opiových alkaloidů. Některé narkotická analgetika morfinu série (kodein a kol.), Jsou účinné při orálním podání.

Tím Narcotic agonisty patří piperidinové deriváty: promedol (trimeperidine), fentanyl (sentonil) a léky methadonu. Promedolu 2-4 krát slabší analgetický účinek než morfin, ale způsobuje podstatně méně vedlejších účinků, doba trvání účinku 3-4 hodiny. Fentanyl 100-400 krát účinnější než morfin, ale jeho analgetický účinek je omezen 20-30 min.

Jedním z hlavních komplikací užívání drog - rozvoje tolerance (snižuje účinek) a závislosti (závislost), které se mohou objevit již v prvních dnech opakovaného podávání léků. První příznaky tolerance - zkrácení a oslabení analgezie.

H. W. Kosterlitz, J. Huges [1975] vnímat buněčné molekulární základ tolerance a závislosti na narkotických analgetik funkce interakci s receptory opiátů. Analgetika negativní mechanismu zpětné vazby snižuje syntézu enkefalinu, současně snižuje aktivitu adenylátcyklázy a cAMP. počet neuronů efektorových systémů postrádají inhibiční účinek a modulujících enkefaliny, vykazují patologickou aktivitu ( „Bunt“), a po 6-12 hodin se vyvíjí z vysazení (abstinenčního syndromu). Projevuje neklid, třes, nespavost, horečka a vegetativní labilitu.

Tolerance a závislost mají genetický základ, a že je potvrzena experimentálně. Genetické kontrolní opiatzavisimogo chování vzhledem k převaze určitých typů opioidních receptorů a jejich vTsNS hustota zastoupení [Shuster L. et al., 1975- Frigeni V. a kol. al. 1981].

Zdá se, že abstinenční příznaky spojené s aktivací systému poskytovaných mu a sigma receptory opiátů, které zprostředkují psychomimetic (delirantní) a euforizující účinky opiátů. Ve stejné době, kappa receptory zprostředkovávají analgezie, nejsou zapojeny do rozvoje tolerance a závislosti [Tyers M., 1982- Hayes A. G. a kol., 1983].

Aby se zabránilo odejmutí podávaného přípravku by měla být dávka snížena, což je jev odstoupit je možné zastavit podávání morfinu v dávce 25% předchozího denní dávce. Na závěr, je třeba zdůraznit, že pro léčbu bolesti hlavy narkotických agonistů se nepoužívají, mohou být podávány pouze u inoperabilních nádorů a metastáz.

Parciální agonisté narkotické - znamená, že se smíšenými agonist a antagonistických vlastností opiátové receptory - morfinu a rozdělí do nalorfinopodobnye.

Morfin - propiram, profadol a bupremorfin - v parenterální podávání jsou 20-30 krát silnější, a při orálním (pod jazyk) - 10 krát účinnější než morfin, toleranci a závislost na nich je velmi nízká, ale tyto léky ještě nejsou široce dostupné. Analgetický účinek nalorfinopodobnyh agonisté - pentazocin (talvina), nalbufin (Nubain) a butorfanol (Stadol) - je delší než u čisté agonisty, vedlejší účinky jsou méně výrazné. Tyto prostředky jsou méně pravděpodobné, že způsobí toleranci a fyzickou závislost.

Jako částečné agonisty, antagonisty opioidů mají vlastnosti, a jejich podávání u pacientů léčených léky mohou způsobit abstinenční příznaky.

Analgetický účinek léku se zvyšuje v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou, antihistaminika, antidepresiva [Goldstein F.J. a kol., 1982]. Všechny prostředky, které zvyšují sedativní účinek léčiva - anxiolytik, barbituráty, blokátory receptoru histaminu (cimetidin) - by měly být odstraněny.

Non-narkotická analgetika centrální akce - tramadol (Tramal, mabron, protadol, sintradon, tradol, tramagit, tramundin retard) je agonista s opioidnyhretseptorov monoaminergní složky s minimálním narcogene potenciálem (není zahrnuto v seznamu léků!).

Vyrábí se v kapslích po 50 mg pro orální podávání, čípků 0,1 g v 5% roztoku pro injekce do 1 ml a 2 ml, ve formě retardovaných tablet 100, 150 a 200 mg. Všechny lékové formy se vyznačují vysokou biologickou dostupností. To najde uplatnění v různých klinikách v rámci přípravy na operaci, při léčbě bolestivých syndromů různé etiologie. Není předepsán pro intoxikaci alkoholem.

Doba trvání konvenčních formách 4-6 hodin, retardované formy - 10-12 h nežádoucí účinky -. Zmatenost, závratě, snížení krevního tlaku. Použít jako součást celkové anestezie je nepraktické z důvodu nedostatečné analgetický účinek.

Dílčí narkotické agonisté - znamená, že se smíšenými agonist a antagonistických vlastností opiátové receptory - morfinu a rozdělí do nalorfinopodobnye.

Morfin - propiram, profadol a bupremorfin - v parenterální podávání jsou 20-30 krát silnější, a při orálním podání (pod jazyk) - 10 krát účinnější než morfin, tolerance a závislosti na nich, je velmi nízká, ale tyto léky ještě nejsou široce dostupné. Analgetický účinek nalorfinopodobnyh agonisté - pentazocin (talvina), nalbufin (Nubain) a butorfanol (Stadol) - je delší než u čistých agonistů, vedlejší účinky jsou méně výrazné. Tyto prostředky jsou méně pravděpodobné, že způsobí toleranci a fyzickou závislost.

Jako částečné agonisty, antagonisty opioidů mají vlastnosti, a jejich podávání u pacientů léčených léky mohou způsobit abstinenční příznaky.

Analgetický účinek léku se zvyšuje v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou, antihistaminika, antidepresiva [Goldstein F.J. a kol., 1982]. Všechny prostředky, které zvyšují sedativní účinek léčiva - anxiolytik, barbituráty, blokátory receptoru histaminu (cimetidin) - by měly být odstraněny.

Non-narkotická analgetika centrální akce - tramadol (Tramal, mabron, protadol, sintradon, tradol, tramagit, tramundin retard) je agonista s opioidnyhretseptorov monoaminergní složky s minimálním narcogene potenciálem (není zahrnuto v seznamu léků!).

Vyrábí se v kapslích po 50 mg pro orální podávání, čípků 0,1 g v 5% roztoku na injekci do 1 ml a 2 ml, ve formě retardovaných tablet 100, 150 a 200 mg. Všechny lékové formy se vyznačují vysokou biologickou dostupností. To najde uplatnění v různých klinikách v rámci přípravy na operaci, při léčbě bolestivých syndromů různé etiologie. Není předepsán pro intoxikaci alkoholem.

Doba trvání konvenčních formách 4-6 hodin, retardované formy - 10-12 h nežádoucí účinky -. Zmatenost, závratě, snížení krevního tlaku. Použít jako součást celkové anestézie je nepraktické z důvodu nedostatečné analgetický účinek.

kmenové VN

Sdílet na sociálních sítích:

Podobné