Naloxon (naloxonum). (-) N-allyl-14-oksinordigidromorfinon nebo () -17-allyl-4, 3,14-epoxy digidroksimorfinan-6-onu. Synonyma: naloxon hydrochlorid, narcan, narcanti

. Naloxon (Naloxonum) (-) N-allyl-14-oksinordigidromorfinon, nebo (-) -17-allyl-4-3,14-epoxy-6-digidroksimorfinan on.Sinonimy: naloxon hydrochlorid, Narcan, chemické Narcanti.Po naloxon konstrukce v blízkosti nalorfinu na azotaon atomu obsahuje allylovou skupinu a liší se hlavně nalichiemokso (= o) substituent místo hydroxyl (-OH) v poloze 14.Farmakologicheski naloxonu vyznačující se tím, že je <<чистым>>опиатным антагонистом, лишенным морфиноподобной активности. Действует онпо типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов иливытесняя их из опиатных рецепторов. Наибольшее сродство налоксон имеет кm- и х-рецепторам. В больших дозах препарат может давать небольшойагонистический эффект, не имеющий, однако, практического значения.Вводят налоксон внутримышечно или внутривенно, при приеме внутрьмалоэффективен, так как быстро метаболизируется в печени. При парентеральном введении действует быстро (через 1 - 3 мин), но относительно непродолжительно (от 0,5 до 3 - 4 ч) в зависимости от дозы и способа применения.Применяют налоксон главным образом при острой интоксикации наркотическими аналгетиками. Он эффективен также при алкогольной коме иразличных видах шока, что связано, по-видимому, с активацией при шокеи некоторых формах стресса эндогенной опиодной системы, а также соспособностью налоксона уменьшать гипотензию.Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность егоприменения для терапии наркоманий (см. Налтрексон) .Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерныйприступ абстиненции, чем иногда пользуются для выявления заболевания.Применяют налоксон в качестве антагониста <<чистых>> агонистовобычно в дозе 0,4 - 0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при применении агонистов-антагонистов (пентазоцина, нальбуфина, буторфонала)требуются большие дозы налоксона (до 10 - 15 мг).Для диагностики наркомании вводят 0,5 мг налоксона при употреблении<<чистых>> агонистов и более высокие дозы при употреблении агонистовантагонистов.Форма выпуска: в ампулах по 1 мл, содержащих 0,4 мг налоксона гидрохлорида. Выпускается также специальная лекарственная форма для примененияу новорожденных - Narcan neonatal с содержанием 0,02 мг налоксона в1 мл раствора.