Beta-blokátory jsou léky

Lékaři již dlouho známo, že odpověď je „boj nebo útěk“ není vždy užitečné, a to zejména u pacientů s onemocněním srdce. V souladu s tím farmaceutické společnosti se snaží vytvořit léky, které blokují účinek adrenalinu v těle, a nakonec se podařilo na začátku 1960. Vytvoření propranolol (Inderal). Průkopníkem v této oblasti výzkumu, skotský vědec Sir James W. Black byla udělena Nobelova cena za medicínu v roce 1988 pro tuto vynikající práci.

Od té doby již téměř dvacet betablokátory byly uvedeny na trh, i když některé z nich jsou dnes používány. Beta-blokátory jsou nezbytné pro léčbu čtyři společné onemocnění srdce.

U angíny mechanismu účinku je snadné pochopit. Když jste vystaveni fyzické zátěži, vaše srdce bije zrychlil a srdce sval se smrští rázněji pumpovat více krve do svalů. Toto zvýšení četnosti a intenzity kontrakcí není problémem pro zdravé lidi. Ale stávající ucpané věnčité tepny zvýšila zátěž na srdce je větší než schopnost zúžil koronárních cév reagovat. Angina nastane, když srdeční sval nedostane dostatečné množství koronárního průtoku krve, který je schopen uspokojit své potřeby. Blokování zvýšení srdeční frekvence a svalovou kontrakci, beta-blokátory, aby pacienti vykonávat kapacitu bez rozvoje bolesti na hrudi.

Video: Přípravky pro zvýšení pot v hypertenzi - betablokátory pro hypertenzi a srdečním onemocněním

V případě poškození srdečního svalu v důsledku srdečního infarktu, že je zvláště citlivé na účinky adrenalinu. V roce 1983 se švédská randomizované kontrolované zkoušky první, která ukazuje, že léčba pacientů s beta-blokátorů v průběhu tří měsíců bezprostředně po srdečním infarktu, k překvapení všech, snižuje úmrtnost o 36%. Navíc případy reinfarktu během tohoto období je také snížena asi o jednu třetinu.

V současné době je používání beta-blokátorů po srdečním infarktu je považován za tak důležitý, že federální vláda používá procento pacientů užívajících beta-blokátory po srdečním infarktu, jako indikátor úspěchu v nemocnici.

Použití beta-blokátorů v léčbě srdečního selhání má neobvyklou historii. Když se beta-blokátory se poprvé objevil, lékaři rozpoznat potenciální nebezpečí zavedení takových léků pacientům s poruchou srdečního svalu a městnavého srdečního selhání. Na konci, v případě, že srdce je oslabena, což snižuje frekvenci a sílu srdečních stahů, se očekává zhoršování CHF mozhyj a dokonce způsobit smrt. První zkušenost potvrzuje, že u některých pacientů rozvinula srdečního selhání po zahájení beta-blokátorů. Vložte první lék beta-blokátor varoval, že tento lék může urychlit srdeční nedostatečnosti, a varoval lékaře na účelu těchto léků pro pacienty s diagnózou CHF.

Navzdory varování, nebojácný lékařů, a znovu ve Skandinávii, se domnívají, že beta-blokátory může skutečně pomoci v CHF, a to zhoršuje. Meta-analýza naznačuje, že měli pravdu, ale mnoho amerických lékařů stále odkazují na beta-blokátory jsou velmi skeptičtí. Pak v roce 1999 randomizované kontrolované studie vedená švédským lékaři zjistili, že verze metoprololové (toprol XL) dlouhodobě působící překvapivě snižuje úmrtnost o 34% u pacientů se středně těžkým až těžkým srdečním selháním. případů hospitalizace také snížil. Studie byla předčasně ukončena z důvodu užitečnost tohoto léku bylo tak jasné, že i nadále pokusy považovány za neetické. Do konce letošního studii pacienti užívající beta-blokátory se cítit lépe (HAD méně symptomů srdečního selhání). I když bylo prokázáno, některé beta-blokátory, že mají stejný nástroj, carvedilol nakonec se stal nejběžnější lék používaný u pacientů se srdečním selháním. Generic Karvedilol je levná a má dlouhý poločas rozpadu dovolit dvakrát brát to denně.

Jak beta-blokátory zlepšit výsledky u pacientů se srdečním selháním? Nejvíce rozumné vysvětlení je, že pacienti s CHF mají přebytek adrenalinu v krvi. Reakce k srdečnímu selhání, snaze vyrovnat CHF stimulací důraznější kontrakce srdečního svalu. Bohužel, tato stimulace přináší nejen výhodu. Srdeční svalové buňky přebuzení a postupně odumírají v důsledku postupného zhoršování srdečního svalu, což nakonec vede ke smrti pacienta. Blokování adrenalin vzrušení, beta-blokátory se zabránilo ztrátě svalových buněk a srdce postupně posílena.

Beta-blokátory jsou také široce používány pro léčení některých srdečních arytmií, zejména fibrilaci síní. U tohoto onemocnění se horní komory srdce bít divoce odesílání příliš mnoho elektrické impulsy v komoře, hlavní čerpací komory. To vede k rychlému a přerušované srdeční tep této nepříjemné a narušit normální funkci srdce.

Beta-blokátory neumožňují nadměrný počet elektrických impulsů, které procházejí komorami, čímž se zpomaluje srdce, a umožňující mu působit více normálně. Zpravidla se lékaři snaží snížit tepovou frekvenci v klidu při fibrilaci síní u pacientů do 80 nebo méně tepů za minutu.

Beta-blokátory se používají také u pacientů, kteří podstoupili pitevního aneurysma, aortální prasknutí, což může narušit průtok krve do různých orgánů nebo vést ke smrti. Snížení kontrakční sílu srdce, beta-blokátory zabránit mezery a pomáhají léčit aorty.

Původně představen jako antihypertenziva, beta-blokátory jsou nyní považovány za zastaralé léky k léčbě vysokého krevního tlaku - nabízejí méně ochrany před komplikací hypertenze, jako je mrtvice, než u jiných antihypertenziv. Nicméně, lékaři často nespěchejte měnit staré zvyky, takže beta-blokátory jsou stále široce používán k léčbě vysokého krevního tlaku. Při absenci srdečního selhání, angina pectoris nebo nedávný infarkt myokardu, nedoporučujeme betablokátory jako primární léky na vysoký krevní tlak. My, zejména vyhnout atenolol drog (Tenormin) pro léčbu vysokého krevního tlaku, protože studie ukazují, že neposkytuje ochranu proti komplikacím spojeným s vysokým krevním tlakem.

Jmenování beta-blokátorů ve fixní dávky pro všechny pacienty je jedním z nejčastějších chyb lékařů. Dávka beta-blokátoru by měly být upraveny, aby se dosáhlo požadované odpovědi, obvykle pomocí sledování srdeční rytmus. Kromě toho, některé beta-blokátory jsou odstraněny z oběhu ledvin nebo jater, a proto by měly být používány s opatrností u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater.

Stejně jako u všech léků, beta-blokátory může způsobit komplikace. Mohou nadměrně snižovat srdeční frekvenci, což vede buď vertigo nebo tlak se sníží. Blokování adrenalin, beta-blokátory často docházet k obecnému únavu a apatii, zdvojnásobení stav zvaný „beta-blokatornoy deprese.“

Některé beta-blokátory dostat do mozku, což způsobuje noční můry a někdy i deprese. Zúžení dýchacích cest může způsobit dušnost v citlivých pacientů, i když neoprávněné strach Tento negativní efekt nedává někteří lékaři předepisovat betablokátory pacientům, by mohly být užitečné. Nicméně, někteří pacienti s astmatem nebo jinými nemocemi plic chronická prostě nemůže vzít betablokátory. Muži může docházet k erektilní dysfunkce, ale je to snadné opravit, pokud přestat brát léky. Konečně, některé beta-adrenergní blokátory mohou zvýšit počet hladiny glukózy u diabetiků.

Klíčové hodnoty

• Hypertenze.
• Ischemická choroba srdeční - angina, kardioprotekce po infarktu myokardu.
• Srdeční arytmie.
• Městnavé srdeční selhání.
• Ostatní: hypertrofická kardiomyopatie, disekce aorty, aortálního kořene rozšíření (např., Marfanův syndrom), feochromocytom - v kombinaci s beta-blokátory.

Mechanismus účinku

• Blokuje účinek endogenních katecholaminů.
• Negativní chronotropní a inotropní účinek.
• Snižuje sekreci reninu - skrz - adrenergní receptory ledviny.
• Potlačuje drží přes SA a AV uzlů.
• Centrální dopad antisimpaticheskoe.
• Snížení předpětí, srdeční výdej a retence sodíku / voda.

kontraindikace

• Dekompenzované srdeční selhání.
• Kardiogenní šok.
• Akutní astma nebo bronchospasmu.
• Bradyarytmiemi.
• Periferní ateroskleróza.
• Bezpečnostní opatření se aortální regurgitace, COPD, ve spojení s odkazy diuretiky (riziko vzniku cukrovky), blokátory vápníkového kanálu, zpomalení srdeční frekvence.

Vedlejším efektem

• Heart - hypotenze, bradykardie, atrioventrikulární blok, srdeční selhání.
• Kontejnery - studené končetiny, Raynaudův syndrom, periferní vasospasmus.
• Dýchací systém - dušnost, bronchospasmus.
• ZHKT- průjem.
• TSNS- bolest hlavy, parestézie, rozmazané vidění, nespavost, halucinace, deprese, psychózy.
• Ostatní - únava, poruchy erekce, trombocytopenická purpura, zhoršení lupénky.

dávkování

• Atenolol - 25-50 mg / den. orálně, maximálně 100 mg / den.
• Bisoprolol - 1,25 mg / den. orálně (srdeční nedostatečnost), 2,5-5 mg (CAD), maximálně 10 mg / den.
• Metoprolol - 25 až 50 mg orálně 2-3 krát / den, maximálně 400 mg / 5 mg sut- 1 krát 5 minut až 15 mg intravenózně pro akutní infarkt myokardu nebo tahiartimiyah ..
• Sotalol. - 40 až 80 mg orálně 2 x / den, může být zvýšena na 160 mg 2 krát / den.
• Carvedilol - 3,125-6,25 mg orálně 2 x / den, menší než 50 mg / den ..
• Propranolol - 20 až 40 mg orálně 2 x / den, maximálně 320 mg / den ..

blokátory toxicita

klinické příznaky

• Pocit točení hlavy, závratě, mdloby.
• Bradykardie.
• Hypotenze.
• Srdeční selhání (zvláště v kontextu s dysfunkcí levé komory).
• Ospalost, zmatenost, křeče.
• Krátkodobá zástava dechu a srdeční činnosti, způsobené asystolie nebo ventrikulární fibrilace (zřídka).
• Bronchospasmus (atypický).

Předpověď zhoršuje u pacientů užívajících blokátory kalciových kanálů.

výzkum

EKG: AV blok, poruchy intraventrikulární vedení (LBBB, BPNPG), ventrikulární extrasystoly, asystolie.

léčba

• Aktivní uhlí (nebo výplach žaludku s podstatným předávkování) je-li to trvalo necelou hodinu.
• Sledování pacienta po dobu alespoň 6 hodin (12 hodin pro dlouhodobě působící přípravky).
• Atropin symptomatickou bradykardií a hypotenze (3 mg intravenózně bolus).
• Intravenózní tekutiny pro hypotenze.
• Glukagon v případě závažné bradykardie, hypotenze nebo srdeční nedostatečnost, v případě, že pacient nereaguje na atropin- zvyšuje obsah cAMP v myokardu, a tak působí jako inotropní léčiva (2-10 mg intravenózně bolus-li to nutné - být doplněn intravenózní infuze 1,5 mg / h ). To může způsobit zvracení, takže někdy další předepsané antiemetika.
• Stimulační pokud neefektivní atropin a glukagon, za dočasnou stimulaci, vnější nebo transvenózním.
• Salbutamol s bronchospazmu (5-10 mg pomocí inhalátoru).
• Glukóza: pokud se vyvíjí hypoglykémie získá 25 ml 50% roztoku glukózy. Pečlivě sledovat hladinu glukózy v krvi.
• Inotropní činidla: v těžkých případech, aby se udržela konstantní srdeční výstup může být zobrazen dobutamin (2,5 až 10 ug / kg / min) nebo isoprenalinu (5,10 ug / min) intravenózně.

Sotalol patří do třídy III antiarytmik a může způsobit prodloužení QT a typu tachykardie piruety (torsade de pointes).

Beta-blokátory a strach z mluvení na veřejnosti

Beta-blokátory mají významný a často i život zachraňující účinky nejsou kardiovaskulární systém. Ale mnoho lidí používá betablokátory pro úplně jiného důvodu - vyrovnat se s ní strach z mluvení na veřejnosti. Protože tyto léky blokují reakci „boj nebo let“, beta-blokátory mohou zabránit bušení srdce, pocení, třes, a obecný záchvaty, které doprovází živé publikum. Ale nezapomeňte, že všechny léky mají vedlejší účinky. Beta-blokátory zpomaluje srdeční tep a snižuje krevní tlak, a to může způsobit mdloby na osoby s již pomalého srdečního tepu nebo nízký krevní tlak. Také u astmatiků beta-blokátory mohou vyvolat astmatické pristup- mnoho inhalátory od astmatiků používané k usnadnění dýchání, jsou ve skutečnosti beta-agonisté, opak beta-blokátorů. Vzhledem k tomu, že beta-blokátory jsou účinné léky s potenciálními vedlejšími účinky, obvykle nedoporučujeme používat jim vyrovnat se s úzkostí před představením.

Ale pokud jste do kouta a pocit, že se musí snažit použít beta-blokátory k tomuto účelu, dodržovat následující pravidla:

• Poraďte se se svým lékařem;
• Pomocí nejnižší dávkou;
• zařídit zkoušku doma (nechcete, aby řeč, která se bude vzpomínat jen proto, že se dostanou do mdlob na svém středu).