První pomoc při předávkování fenothiazinů

Předávkováním nestrávených pilulek může přetrvávat po dlouhou dobu ve střevě, protože inhibují peristaltiku. Ty lze nalézt na rentgenovém snímku břicha. Absorbované fenothiaziny pevně vázané na membrány a proteiny, a také vykazují lipofilní vlastnosti se hromadí v plicích, mozku a jiných tkáních. Distribuční objem 22 l / kg- tedy podíl z celkové dávce v krvi je nízká, takže použití metod dialyzačních pro vyloučení z organismu léku neúčinné.

Typická poločas 10-24 hodin a fenothiaziny účinky mohou přetrvávat po dobu několika dní. Fenothiaziny jsou metabolizovány převážně v játrech glukuronidací a sulfoksidirovaniya. Méně než 1% vylučování tvořily ledvinu. Některé metabolity mají rovněž farmakologickou aktivitu.

Předpokládá se, že příznivý účinek na fenothiaziny CNS v důsledku jejich antagonismus vůči dopaminu, avšak kromě toho, že snižují syntézu CNS katecholaminu. Další účinky zahrnují snížení prahové hodnoty u záchvatů, potlačení kmenové vazomotorické reflexy a zvracení, blokády alfa-adrenergních receptorů, a opětovného příjmu norepinefrinu v synapsí a antihistaminika a anticholinergními účinky.

I když předávkování může způsobit život ohrožující intoxikace, to je poměrně vzácné, pravděpodobně proto, že dokumentované letální dávky mohou být 300 krát větší než terapeutický. Častěji pozorovány nežádoucí účinky při terapeutickém použití přípravků či zneužití.

Nejčastěji pozorované extrapyramidové účinky. Akutní zahrnují tři typy reakcí:

Obecné dystonické reakce a okulogyrické krize vyskytují častěji u dětí. U dospělých, příznaky jsou obvykle omezeny na obličeje a trupu příznaků. Dystonické reakce rychle ukončí intravenózní podání difenhydramin nebo benztropin. Tardivní dyskineze (mimovolní stereotypní sání a olízl rty) a periorální ("rabbity") Syndrom dojít po dlouhodobé léčbě.

Kromě toho je terapeutické použití fenothiaziny ortostatické hypotenze často pozorováno, vzhledem k exprimované účinku blokovat alfa na cévní přípravky retseptory- může způsobit synkopa. Poruchy termoregulace (hypotermie nebo hypertermie) často pozoruje při terapeutických i toxické v dávkách. Pacienti nejsou chráněny před povětrnostními vlivy, může být hluboká hypotermie nebo úžeh.

Nejnebezpečnější komplikací pomocí fenothiazinu je neuroleptický maligní syndrom, který vyvíjí postupně v průběhu několika dnů, obvykle v důsledku dlouhodobé léčbě (často haloperidol nebo ftorfenazina), ale někdy po jediné dávce. To je nalezené v méně než 1% pacientů užívajících antipsychotika. Nestabilní nebo depresi duševní stav postupuje do kómatu a extrapyramidové symptomy charakteristické s generalizovanou svalovou rigiditou a horečkou, což v konečném důsledku vede k přehřátí organismu s vysokou úmrtností. Léčba spočívá v konvenčních způsobů snižování tělesné teploty při orálním nebo parenterálním podání dantrolenu sodíku.

Letální dávka požití fenothiaziny se pohybuje od 15 do 150 mg / kg, a existuje široká a nepředvídatelné variace individuální vnímavosti k němu. Tyto přípravky mají výrazné anticholinergní účinek, který může způsobit tachykardie, hypertermie a oslabení peristaltiku. Tyto alfa-adrenergní blokující akce způsobí, že výskyt vazodilatací a hypotenze. Blokovací fenothiaziny reuptake noradrenalinu na synapsích způsobuje adrenergní stimulace, kontrakci žáků, a někdy i arytmie.

Kromě toho mají tyto léky hinidinopodobnyh vlastnosti stabilizaci membrány depresivní myokardu, které způsobují nárůst intervalů P-R a Q-T, a ST změna segmentu a T vlny se sledují supraventrikulární a ventrikulární tachykardie, fibrilace komor a atrioventrikulární disociace. V akutních předávkování možných extrapyramidových reakcí. Požití velkého množství fenothiaziny pozorovány koma, a to i v experimentu, tyto léky snižují práh epileptických záchvatů, výskyt záchvatů, zjevně méně časté u popsaných případech.

Fenothiaziny zvýšit deprese CNS způsobeny v důsledku analgezie, sedativ a antihistaminika, nebo alkoholu. Někdy je dýchací deprese.

Diagnóza fenotiaziny předávkování by měla být na základě výše uvedených klinických projevů s anamnézou přístup k těmto lékům. Podobné klinické příznaky nebo změny EKG, a může způsobit další léky, například butyrofenony, uhličitan lithný, ostatní neuroleptika a tricyklická antidepresiva. Je důležité, aby to mohli tuto diagnózu u pacientů (zejména u dětí), s fenothiaziny nevolností a zvracením a jako sedativum.

Toxikologické screening zde bespolezen- jeho přesnost je nízká, koncentrace léčiva je slabě koreluje s intoxikací, a výsledky mohou být získány pouze v den, nebo ještě později, tj. E. Když je krize je klinický průchod. Rychlá potvrzení diagnózy mohou poskytnout rozbor moči (testovací fenistiksom), pokud obsahuje fenothiaziny, sonda hnědne a osvítí na původní barvu po přidání 20N H2SO4. Ve většině případů je však léčba je většinou symptomatická a není konkrétní přijatého léky.

Základem léčby je konzervativní podpůrná terapie. Požití pilulky mohou být odstraněny Ipecacuanha vyvolané zvracení, ale proto, že fenothiaziny mají antiemetické vlastnosti a mohou vyžadovat výplachu žaludku. Pokusy vyprazdňování žaludku pacienta pomocí některé z těchto metod je pravděpodobně oprávněná, pokud je lék požití více než před hodinou, nebo v relativně malé kolichestve- dostatečně v těchto situacích orální podávání pouze aktivní uhlí bez vyprazdňování žaludku.

Zbývající neporušené tablety na rentgenových snímcích dutiny břišní někdy viditelné, i když negativní výsledek na filmu nevylučuje jejich přítomnost v trávicím traktu. Neutralizovat jejich činnost pomohla aktivního uhlí a projímadla. Kdy by měl být vážným předávkování aktivní uhlí každých několik hodin, dokud se židle nebudou černé. Pečlivé monitorování dyhaniya- stav u všech pacientů s tupým analýzy citlivosti provedené z arteriálních krevních plynů, a (pokud je uvedena) intubace.

Tachykardie a většina ostatních anticholinergní příznaky nepotřebují léčbu. Realizován monitorování EKG. Přestože závažné ventrikulární arytmie jsou vzácné, mohou být opraveny nebo kardioverze nebo antiarytmika, fenothiaziny nemají schopnost stabilizovat membrány. Z tohoto důvodu byste se měli vyhnout užívání drog, jako je prokainamid a chinidinem.

Teoreticky je drogou je fenytoin, ačkoli on nikdy specificky studována v této funkci, jako v experimentu mohou zhoršit komorové tachykardie u jiných typů otravy. V takových případech je pravděpodobně nejlepší drogou je lidokain. Vzhledem k velkému objemu distribuce fenothiaziny dialýzy při odstraněny nevhodné.

Hypotenze nejprve ošetřujte intravenózní tekutiny. V případě jejich použití nepodaří obnovit adekvátní perfuze (jak je stanoveno životně důležitých parametrů, diurézy, podle transkutánní oxymetrie a další testy) jsou katecholaminy aplikují se silným alfa-adrenergní akci (např., Dopaminu nebo levarterenol ve vysokých dávkách). Předepisování význačnými vazodilatačních vlastnostmi (jako je isoproterenol a dobutamin), je třeba se vyhnout, zejména z toho důvodu, že isoproterenol může zvýšit elektrický nestabilitu srdce.

Adrenalin teoreticky nese určité riziko, protože fenothiaziny blokovat alfa-adrenergního účinky, arytmogenní odcházející vazodilatátory a beta-adrenergní účinky jsou nekompenzované. Nicméně, toto závěr není certifikovaná zvuková data v literatuře nebo pokusů nebo klinického pozorování.

Epileptické záchvaty jsou vzácné a ostříhané pnutrivennym diazepam a fenytoin. Extrapyramidové účinky popsány orální, intravenózní nebo intramuskulární podání nebo fengidramina benztropina- trvat stejně účinné jako první, ale způsobuje méně vedlejších účinků.

Neuroleptický maligní syndrom zpracuje standardními prostředky, normalizování tělesnou teplotu. Navíc v případech popsaných byly použity úspěšně opakované perorální nebo parenterální dávku dantrolen, prakticky bez vedlejších účinků nebo rizika. Tak, si zaslouží empirický aplikace s často smrtící choroby.

Pro kompenzaci vlivu anticholinergních fenothiazinů se použije physostigmin inhibitor cholinesterázy. Podle pověstí, zastaví se záchvaty, arytmie, hypotenze a deprese CNS, ale studie na ovladači nebo na velké série pozorování nikdy nebyl zaznamenán. S ohledem na fysostigmin, jeho použití je spojeno s řadou vážných, potenciálně letálních a dobře zdokumentovaných komplikací. To má krátký poločas rozpadu (30 minut) a velmi malou vzdálenost mezi terapeutickými a toxickými účinky.

Hlavním vedlejším účinkem je výskyt záchvatů, ale často také zprávy o bradykardie, arytmie a dokonce asystolie. Vzhledem k tomu, úmrtnost v důsledku předávkování fenothiazinu za předpokladu dobrého a pouze podpůrná léčba je velmi nízká, měla by být tato nepředvídatelný a nebezpečný lék používaný pouze v případech, kdy poslední naděje pro něj.

M. Kellehem

Sdílet na sociálních sítích: