Sitagliptin

Po perorálním podání sitagliptinu se rychle absorbuje, biologická dostupnost a tedy dosahuje 87%, maximální koncentrace v séru je pozorován po 14 hodin a poločas je 12,4 hodin. Na farmakokinetiku sitagliptinu není ovlivněna věkem, rasou a tělesnou hmotností. Až do 79% sitagliptinu nezměněné vylučovaného močí prostřednictvím aktivní mechanismus tubulu-výt vylučování. Sitagliptin je velmi mírně metabolizován etsya enzymu CYP3A4 izoenzym a mírně 2S8. Vzhledem k tomu, Sitagliptin je odvozena hlavně ledviny, potom by dávka měla být titrována u pacientů se středně těžkou nebo těžkou renální insuficiencí.

Interakce s jinými léky. Velmi omezený metabolismus sitagliptinu enzymů CYP450 ZA4 a 2S8 lze vysvětlit nepřítomností její interakce s léky, které jsou využívány CYP450 systém. Navzdory skutečnosti, že sitagliptin je substrátem p-glykoproteinu, sitagliptin nejsou bloky p-glykoproteinu přepravu jiných léků, které jsou metabolizovány touto cestou. Sitagliptin nemá vliv na farmakokinetické profily metformin, glibenklamid, simvastatin, Wharf, Rina nebo perorální antikoncepce. Když sitagliptin podávat spolu s 600 mg cyklosporinu, silný inhibitor aktivity p-glykoproteinu, sitagliptin maximální koncentrace se zvýší o 68%, ale klinický význam tohoto jevu nemá. Sitagliptin se zvýší o 18% maximální koncentrace digoxinu a její biologickou dostupnost je 11%. Přestože u pacientů užívajících digoxin, nedoporučuje se zvláštním způsobem upravit léčbu Sita gliptinom by však měla být zvláště opatrní digoksinovoy příznaků intoxikace.

svědectví. Snížená hladina HbAlc v průběhu léčby B tagliptinom velmi skromné ​​- 0,5 - 0,8%. V této souvislosti je vhodné přiřadit jako výchozí terapii T2DM navíc k dietě terapii a rozšiřuje množství fyzické aktivity. Kromě toho mohou být použity jako doplněk k dříve přiřazené monoterapii metforminem, glitazonem nebo sulfanilamidem a doplnit dostatečné účinná léčba dvě antidiabetika (metformin + sulfanilamidem, atd). Registrace kombinovaná terapie sitagliptinu.
Kombinovaná léčba sitagliptinu a metforminu (jako jediný pilulky), umístěný výrobce sitagliptinu jako první linie léčení cukrovky 2. typu. Sitagliptin také snižuje nalačno a postprandiální glykémii a nezpůsobuje váhový přírůstek.

Kontraindikace, nežádoucí účinky a omezení. Jako monoterapie, nebo v kombinaci s metforminem a pioglitazonem sitagliptin nezvyšuje riziko hypoglykémie, zatímco v kombinaci s glimepiridem (sulfanilamidu) pozorované zvýšené riziko hypoglykémie, 10%. V některých studiích léčba sitagliptinem způsobit zvýšení počtu neutrofilů, ale klinický význam tohoto pozorování je nejasný.
Sitagliptin se vylučuje především ledvinami, a proto se u pacientů s diabetem 2. typu s poruchou funkce ledvin by měla být dávka opatrně titrována a před prvním jmenováním léčiva by měla být definitivně zkoumána funkce ledvin. V budoucnu je třeba pravidelně sledovat stav ledvin. Léčba sitagliptin 50 mg / den u pacientů s diabetem typu 2 se středním selháním ledvin pozorované zvýšení sérového kreatininu u 70% více, než v kontrole (0,07 mg mg% oproti 0,12%).
Pacienti léčení sitagliptinem zřídka pozorovány výrazné alergické reakce a reakce z přecitlivělosti, které zahrnovaly: anafylaxi, angionevroti-cal edém, zvýšenou deskvamace, Steven-Johnsonův syndrom (akutní vyrážky na kůži a sliznice). Pacienti s onemocněním jater nejsou omezena na léčbu sitagliptinu, i když specifické studie u těchto pacientů nebyly provedeny.
Kontraindikován sitagliptin s T1D a diabetické ketoacidóze. Těhotné sitagliptin může být použit pouze tehdy, pokud to nezbytně nutné, a je přísně zakázáno u žen během kojení, protože dosud nebylo zkoumáno jeho vylučování s mlékem u člověka. Bezpečnost a účinnost sitagliptinu u pacientů mladších než 18 let nebyla studována.