Inzulínové přípravky a inzulín

Inzulínové přípravky jsou životně důležité pro pacienty s typu-1 dále přijímá je do 40% pacientů s diabetem 2. typu. Společný indikací pro inzulínové terapie diabetu, z nichž mnohé vlastně vzájemně překrývají, zahrnují:

1. Diabetes 1

2. pankreatektomie

3. ketoatsidoticheskaya a hyperosmolární koma

4. Při diabetu typu 2:

5. Neschopnost získání náhrady gestační diabetes pomocí dietní terapii.

Na počátku inzulínových přípravků lze rozdělit do tří skupin:

Pokrok lidské technologie výroby inzulínu vedla k používání vepřový insulin (Odlišný od jedné humánní aminokyseliny), v poslední době výrazně snížena. Prasečí inzulín může být použit k výrobě lidského inzulínu polosyntetické metoda, což znamená nahrazení jedné aminokyseliny lišící se ve své molekule. Nejvyšší kvalita se liší genetické inženýrství lidskými inzulíny. Pro jejich přípravu části lidského genomu, který je zodpovědný za syntézu inzulínu spojené s genomu E. coli nebo kultury kvasinek, přičemž tato začne produkovat lidský inzulín. stvoření inzulínové analogy pomocí permutací různých přípravků aminokyselin byl zaměřen na získání předem stanovené a nejvýhodnější farmakokinetiku. Tak, inzulin lispro (Humalog) je analog inzulinu-hraní, přičemž jeho hypoglykemický efekt je již 15 minut po injekci. Analog inzulínu glargin (Lantus), naopak, vyznačující se tím, dlouhou akci, která trvá po celý den, s kinetiky funkce drog je absence zřetelná píku v plazmě. Většina v současné době používaných léků a analogy inzulínu se vyrábějí v soustředění 100 U / ml. na Doba trvání akce Inzulín se dělí do čtyř hlavních skupin (tabulka 7.4.):

1. působící (lispro, aspart).

2. krátkodobým účinkem (jednoduchý lidský inzulín).

3. Průměrná doba působení (inzulín NPH inzulín).

4. Dlouhodobě působící (glargin, detemir).

5. Směsi různého trvání inzulíny (Novomiks-30, Humulin-M3, Humalog Mix 25).

přípravky akce ultrakrátkých [Lispro (Humalog), aspart (NovoRapid)] jsou analogy inzulínu. Jejich výhodou je rychlý rozvoj antihyperglykemické účinku po injekci (za 15 minut), což umožňuje, aby se injekce těsně před jídlem nebo bezprostředně po jídle, jakož i krátkou dobu (méně než 3 hodiny), což snižuje riziko hypoglykémie. přípravky krátkodobým účinkem (Normální inzulín, inzulinu pravidelný) představují roztok obsahující inzulín v koncentraci 100 U / ml. Injekce je jednoduchý inzulín 30 minut před edy- Trvání účinku je asi 4-6 hodiny. Přípravky a ultra krátkodobým účinkem mohou být podávány podkožně, intramuskulárně a intravenózně.

Mezi léky průměrná délka nejběžněji používanými léky v NPH (NPH). NPH inzulín je protein, který nekovalentně adsorbují inzulínu, zpomaluje vstřebávání ze subkutánní depa. Účinná doba působení inzulínu NPH je typicky asi 12 Snidane by být podáván pouze subkutánně. NPH inzulín v suspenzi, a proto na rozdíl od běžného inzulínu v lahvičce se kalný, a po delším stání se suspenze formy, které musí být důkladně promíchán před injekcí. NPH inzulíny Na rozdíl od jiných formulací s prodlouženým uvolňováním mohou být smíchány v libovolném poměru s krátkodobě působícího inzulínu (normální inzulín), farmakokinetika složek směsi nezmění je NPH se nebudou vázat další množství běžného inzulínu (viz obr. 1). Kromě toho, protamin používá pro přípravu standardních směsí analogů inzulinu (Novomiks-30, Humalog Mix 25).

Mezi dlouhodobě působící léky jsou aktivně používají analogy inzulinu glargine (Lantus) a detemir (Levemir). Příznivý rysem farmakokinetiku těchto léků je, že na rozdíl od inzulínu NPH poskytují rovnoměrnější a prodloužený příjem léku z podkožního depa. V tomto ohledu glargin může být podáván pouze jedenkrát denně, téměř bez ohledu na denní dobu.

Kromě jednosložkových inzulínové přípravky, v klinické praxi široce používán standardní směsi. Zpravidla se jedná o směs krátkých nebo ultrakrátkých působícího inzulínu se střední dobou účinku. Například lék „Humulin M3“ obsahuje jednu láhev 30% běžného inzulínu a 70% formulace inzulínu NPH- „Novomiks-30“ zahrnuje 30% inzulínu aspart a 70% krystalického protaminového inzulinu suspenzí aspart- léčiva „Humalog Mix 25“ obsahuje 25% inzulin lispro a 75% isophanum inzulín lispro. Výhodou standardních směsí inzulínových injekcí je substituce jedné a dvou poněkud zvýšení přesnosti dávkování komponent mixtures- znevýhodnění - neschopnosti individuálního dávkování jednotlivých složek směsi. To určuje přednost pro použití standardních směsí inzulínu pro léčbu diabetu typu 2, nebo v tzv Konvenční léčba inzulinem , Vzhledem k tomu, (označení fixních dávek inzulínu) intenzivní léčba inzulinem (Výběr flexibilní dávky v závislosti na glykémie a množství sacharidů v potravě) jsou s výhodou použít jednosložková přípravky.

Klíčem k úspěchu je přísné dodržování inzulínové terapii vstřikovací techniky. Existuje několik způsobů podávání inzulínu. Nejjednodušší a zároveň spolehlivá metoda vstřikování s použitím inzulínu stříkačka. Více výhodný způsob podávání inzulínové injekce používáte pero, který je kompozitní zařízení, které obsahuje nádrž s inzulínu (kazety) a dávkovači systém s jehly vstřikovače.

Pro udržovací léčby (pokud se nejedná o závažné dekompenzace diabetu nebo kritických podmínek) inzulin podává subkutánně. Injekce krátkodobě působícím inzulínem se doporučuje provést v podkožní tukové tkáně břicha, dlouhodobě působícího inzulínu v tkáni stehna nebo do ramene (obr. 2a). Injekce jsou hluboko do podkoží do kůže jsou široce komprimovány v úhlu 45 ° (obr. 2b). Pacient by měl být poučen, aby každodenní změny v místě injekce inzulínu v rámci téže oblasti, aby se zabránilo rozvoji lipodystrofie.

K Faktory ovlivňující rychlost absorpce inzulinu z depotu dílčí kůže by měla zahrnovat dávku inzulinu (zvýšení dávky zvyšuje vstřebávání), v místě vpichu (rychlejší absorpce v žaludku tkáně), teplota okolního prostředí (oteplování a masáže v místě vpichu urychluje absorpci).

Sofistikovanější způsoby podávání, které však mnozí pacienti mohou dosáhnout dobrých výsledků léčby je použití dávkovač inzulinu, nebo systémy pro kontinuální subkutánní inzulín. Dávkovač je přenosný přístroj, který se skládá z počítače, který určuje režim krmiva inzulin a aplikátoru inzulinu, je nesena katétrem a miniaturní jehlou do podkožní tukové tkáně. Pomocí dávkovače zajišťuje nepřetržité bazální inzulín nebo krátkodobě působící (rychlost v řádu 0,5-1 U / hodinu) a před jídlem, v závislosti na jeho obsahu sacharidů a vstupů pacientů glykémie požadované bolusové dávky stejného krátkodobě působícím inzulínem. Výhodou použití podávání dávkovač inzulínu sám je krátký inzulín (nebo dokonce ultrakrátkých) působí, což je samo o sobě poněkud fyziologické, jak je prodloužené absorpce inzulínových přípravků vystaven vysokému kolebaniyam- tedy kontinuální podávání krátkodobě působícího inzulínu je řízený proces. Nevýhodou použití inzulínového dávkovače je potřeba neustále nosit zařízení, stejně jako dlouhodobé expozici injekční jehly do podkožní tkáně, která vyžaduje pravidelnou dodávku monitorování procesu inzulínu. Inzulínová terapie pomocí dávkovače je indikována především u pacientů s typu-1, které jsou připraveny k zvládnout techniku, jak to udělat. Zejména v této souvislosti je třeba věnovat pozornost pacientům se závažným fenoménem „svítání“, stejně jako těhotná nebo plánujete těhotenství pacientů s type-1 u pacientů s neuspořádaným způsobem života (pružnější dieta).

Dedov II, Melnichenko GA, Fadeev VF

endokrinologie

Sdílet na sociálních sítích: