Inzulínové formulace a způsoby podávání

V současné době, inzulínových přípravků jsou velmi čistí biosyntetický (rekombinantní), ve stejnou strukturu lidského inzulínu (lidského inzulínu, lidského inzulínu) a mírně se liší od lidského inzulinu (lidské analogy inzulínu). Jsou produkovány geneticky modifikovaných kultur bakterií.
Pro léčení cukrovky se používají dva typy přípravků lidského inzulínu - jednoduchý (krátký), inzulínu a střednědobě působící (NPH), stejně jako dva druhy přípravků lidských inzulínových analogů - ultrakrátkých (rychle) a dlouhodobě působícího účinku.
Vzhledem k tomu, rychlost absorpce jednoduchého lidského inzulinu ze subkutánní depot významně prodloužena ze zvýšení glukózy v plazmě po jídle, byly navrženy tři analogů lidského inzulinu s rychlým kinetiky absorpce (rychle působící insulin): lispro (Humalog lék), glulisin (Apidra léčivo) a aspart (příprava Novo -rapid).
Bylo zjištěno, že významně zpomaluje rychlost absorpce a píkové působení inzulinu prosté lidské jeho schopnost tvořit komplexy v roztoku 6 molekul (hexamerů inzulínu), inzulínu, které se mohou dostat do krve až po rozpuštění komplexu v jednotlivých molekul insulinu. Rychle působící analogy lidských inzulínových přípravků, lidského inzulínu, vyznačující se tím, malé změny ve struktuře aminokyseliny, inzulín je obsažen pouze v dimerní komplexy nebo jako monomery, a proto vstupuje ze subkutánní depot do krevního řečiště, obcházet charakteristiku fáze hexamerů rozpadu lidského inzulínu. Tak, zásadní rozdíl od běžných inzulínových přípravků rychle působící inzulín analogy je velikost komplexů vytvořených spontánně molekuly inzulínu v roztoku - v jednoduché inzulínové hexamery a di / monomerů v krátkých působící analogy, přičemž biologický účinek těchto léků je jiný.

Video: Jak skladovat inzulín?

} {Modul direkt4

Na druhou stranu, k simulaci více či méně konstantní sekreci inzulínu mezi jídly ( „bazální sekrece“) není vhodný zřetelný pík koncentrace inzulínu, který produkuje prodlouženou NPH-inzulín. V této souvislosti byly vyvinuty „znamená, že peakless“ prodloužené analogů lidského inzulinu (dlouhodobě působící insuliny) - glargin (Lantus příprava 24 h působení) a Levemir (příprava detemir kroky 12-24 h). Farmakokinetické vlastnosti těchto dlouho působících analogů lidského insulinu modifikovaných tak, aby se rychle (přibližně dvě hodiny), dosahuje mezní koncentrace inzulínu v krvi, které se pak musí být udržována tak dlouho, jak je to možné (až jeden den v současných přípravků), a proto by měl být uložen v plném biologický účinek inzulín. V těchto přípravcích, aby se dosáhlo koncentračního limitu - v závislosti na dávce a době trvání účinku je obvykle ne.
Vzhledem k tomu ve většině případů, pacienti jsou podávány kombinační neprolongirovannogo a dlouhodobého inzulin, pak ke snížení počtu injekcí nabízených hotové směsi takových inzulínu ( „premix“), z nichž nejčastější je kombinace 30/70 (30% a 70% neprolongirovannogo trvalé NPH inzulín). připravená směs může tedy sestávat z lidského inzulínu a analogů lidského inzulínu. Obecně platí, že flakonirovannye inzulín NPH inzulín a rychlá / krátká akce mohou být smíchány v jedné injekční stříkačce, tj. připravit směs jejich vlastní. Tím se sníží počet injekcí, ale komplikuje postup vstřikování sám. Tak v krátké a dlouhé přípravků musí obsahovat stejné inzulín - nebo lidský inzulín, inzulínový analog nebo specifické. Lantus inzulín Levemir a krátké (ultrakrátkých) akce smíchány v jedné stříkačce je nemožné, protože tento porušil farmakokinetické parametry, jako dlouhodobě působící nebo rychle působící inzuliny.
Je třeba poznamenat, že všechny inzulíny může být dodáván v lahvičkách a kazet pro inzulínových per. V některých případech, inzulin obsažený v inzulinové pero, které se uvolňují po vyčerpání jejich inzulinu ( „na jedno použití“ pero).
U všech inzulínových přípravků charakterizovaných těchto nežádoucích účinků jako je hypoglykemie, přechodné edém, poruchy lomu (projevuje příznaky rozmazané vidění), v ojedinělých případech se vyskytují lokální nebo generalizované alergické reakce.
Po vpichem jehly o pokožku by měla zůstat pod kůží alespoň po dobu 6 sekund, jinak se pacient nebude dostávat plnou dávku inzulínu.
Předávkování inzulínu způsobuje hypoglykemii různé závažnosti, až do hypoglykemického komatu.
Kandidáti na léčbu inzulínem - přecitlivělosti, hypoglykémie.