Oftalmologie, některé moderní antihypertenziva pro léčbu oční hypertenze a glaukomu

Mezi nejčastěji používané antiglaukomatoznyh preparatamotnosyatsya miotika. Jejich hlavní výhodou je patogeneticheskayanapravlennost akce. Pupilární konstrikce s tažným ROOT raduzhkiot konstrukce, úhel přední komory a přístup zlepšení vodyanistoyvlagi do drenážního systému oka, v tahu trabekulární apparataglaza myositidy přímo zvýšit odtok nitrooční tekutiny (IOF).

Video: Laserová léčba glaukomu

více než sto let mezi miotikov aplikován pilokarpin,jako stabilní účinné látky pro léčení glaukomu. Naiboleechasto použití 1 až 2% roztoků. Doba trvání pilokarpinasostavlyaet od 4 do 8 hodin. Pilokarpin metiltsellyulozoyili kombinaci s polyvinylalkoholem umožňuje její prodloužení o preparatado 12 hodin. Jednou z forem pilokarpinu s prodlouženým deystviyayavlyaetsya Oftan pilokarpin (Výrobce Santen), predstavlyayuschiysoboy 1% roztok pilokarpin hydrochloridu v kombinaci s výsledky klinické aplikace polivinilalkogolem.Po Oftan pilokarpinu otmechenadostatochno snášenlivosti této formy.

Oftan pilokarpinu očních kapek při instilaci do oka přes rohovku bystropronikayut. IOP klesá po 2 hodinách v průměru 6-7 mm Hg Doba trvání Oftan Pilokarpinapri mírný oční než 6 hodin (max DO8 hodin), při vysokém IOP - ne více než 3 až 4 hodiny po odnokratnoyinstillyatsii. Maximální zúžení zornice až 2 mm dochází cherez40-60 min po instilaci a trvá až do několika chasov.Spazm ubytování pozorované po hodině a po 2 Chasa prohodit.Pri kombinaci se sympatomimetiky, b-blokátory, ingibitoramikarboangidrazy Oftan účinnost pilokarpinu se zvyšuje.

Pro vedlejší účinky pilokarpinu přiděleno odolného miózy na dlitelnomprimenenii přípravy přechodné bolesti hlavy, follikulyarnyykonyunktivit et al. Nepoužívejte priiritah pilokarpin, iridotsiklitah a jiných zánětlivých chorob perednegootdela oči na poškození rohovky.

Úvod do očního praxi b-blokátory pozvolilonaryadu s výrazným a dlouhodobého snížení nitroočního tlaku a glaukomu prioftalmogipertenzii zabránilo negativní vliyaniyamiotikov ubytování a průměr zornice nejsou významně izmenyatkrovoobraschenie přední oční bulvy. Beta adrenoblokatoryeffektivno inhibovat interakci sympatomimetické neyromediatorovs b₁- a b₂receptory. Izvesteni nejvíce převládající v oční praxi neselektivní b_1.2-adrenoblokatortimolol maleát.

Jednou z forem této drogy je Oftan timolol(Výrobce Santen), která je k dispozici ve formě 0,25% a 0,5% kapiček několika rastvorovglaznyh. Oftan Timolol žádný vliv na stabilitu membran.On snižuje sekreci komorové vody, čímž se snižuje vnutriglaznoedavlenie. Akční Oftan Timolol na odlivu vodného humoru izglaza považován za zanedbatelný. Oftan dobře vsasyvaetsyav Timolol oko. Hypotenzní účinek se objevuje během 20 minut po nakapání, dosahuje maxima po 2 hodinách, 12-24 hodin pokračuje. Bolshoeznachenie je, že lékové hladiny denního křivky nitroočního tlaku, aniž by umožnit výrazné výkyvy v IOP po celý den.

Lokální a systémové vedlejší účinky mohou být pozorovány u pacientů současně podávat orálně b-blokátorů nebo blokatorykaltsievyh kanály. Místní nežádoucí účinky jsou suhostglaza, edém epitelu rohovky. Vzácné poverhnostnyykeratit bod (keratopatie superficialis punctata), rohovky anesteziya.Chrezvychayno vzácné obecně nežádoucí účinky: snížení krevního tlaku se ke kolapsu, bradykardie, fibrilace, závratě, svalová slabost. V poslední době vremyaprivodyatsya údaje inhibiční účinek léku na psihicheskiystatus. Ve vzácných případech se u citlivých pacientů může vyzvatdepressiyu, psihoasteniyu.

Oftan Timolol je kontraindikován u pacientů s dystrofie rohovky, keratitida, suché bonhialnoy astma, chronická legochnymizabolevaniyami, sinusová bradykardie, srdeční nedostatochnostyu.S opatrností by měl být používán u pacientů s diabetem, zejména pokud je labilní průtoku. Nedoporučuje ispolzovatpervichno glaukom s nízkým tlakem.

Obvykle Oftan timolol aplikovat 1 kapku (30mkl) 1-2 krát denně do postiženého oka. Doporučila nachinatlechenie s instilaci 0,25% roztoku. Nestačí-li to, je nutné použít 0,5% roztok. Rozdíl v hypotenzivní deystvii0,25 a 0,5% roztoku je asi 10 až 15%.

Oftan timolol oční kapky mohou být kombinovány s jinými glaukom léčby sredstvamidlya kromě jiných místních b-blokátorů: holinomimetikami (pilokarpin), sympatomimetik (epinefrin, dipivefrin Oftan), inhibitory karboanhydrázy (acetazolamid, dorzolamid hydrochloridu).

Přes tyto účinné mechanismy vozdeystviyana ophthalmotonus pro b-blokátorů je charakterizována nepřítomností vliyaniyana odtoku nitrooční tekutiny, což vede k méně stoykomui trvalých výsledků než hypotenzní účinek při uluchsheniiottoka. proto vytvořil kombinovaná forma B-adrenoblokatorovi pilokarpinu To poskytuje větší účinnost lekarstvennoyterapii. Optimální kombinace jeden kombinační přípravky preparatovmozhno předpokládat, timolol a pilokarpin, vypuskaemyhfirmoy Santen: Fotil a Fotil forte. Fotil vypuskaetsyav ve formě roztoku v 1 ml, která obsahovala 20 mg pilokarpinagidrohlorida a 5 mg timololu. V 1 ml Fotil forte soderzhitsya40 mg pilokarpin hydrochloridu a 5 mg timololu.

Obtížnost kombinací timolol s pilokarpinem zaklyuchaetsyav, že optimální stabilita a penetrační cherezrogovitsu vyžaduje určité množství rastvora.Buferny roztok pH pufru na oční kapky obsahující timolol, sozdaetrN asi 7, který dělá nestabilní pilokarpin. Naopak, bufernyesistemy v očních kapek pilokarpinu vytváří pH mezi 4 a 5, jsou tyto hodnoty -S rohovky snižuje absorpci timololu. Vkombinirovannyh přípravky Fotil a Fotil komponentynahodyatsya forte vše v jedné lahvičce při pH přibližně 5,3, pokud oba komponentasohranyayut stability. Methylhydroxypropylcelulózy dobavlyayutv kombinovaný přípravek pro zvýšení viskozity a udlineniyavremeni kontakt s cílem neutralizovat účinek pH na proniknoveniecherez rohovky.

Hypotenzní účinek Fotila se objevuje během 30 minut po nakapání trvá alespoň 24 hodin. Maximální pokles oftalmotonusanablyudaetsya dobu 2 až 6 hodin a více než 32% otiskhodnogo úrovni. Je třeba poznamenat, charakteristický deystviyapilokarpina zornice zúžení na 2-3 mm. Dávkování Fotila Fotilaforte a při léčbě glaukomu - 1 kapka 2 krát denně. Fotil mozhetbyt používá k léčbě prakticky všech forem glaukomu. Prinaznachenii Fotila měli přestat užívat jiné použitelné dlyalecheniya glaukomu drogy.

Vedlejší účinky pozorované reakce svyazannyes činnost přímo na zrak: průchod rychle umerennovyrazhennaya pálení a bolesti v oku bezprostředně po instilaci prodolzhitelnostyuot od 30 minut do 1 hodiny a časové supraorbitální bolesti hlavy, zatumanivaniezreniya do několika hodin, ciliárního svalu křeč, indutsirovannayamiopiya. Od systémové nežádoucí účinky se mohou vyskytnout nevolnost, průjem, pocení, slinění a arterialnogodavleniya pokles v důsledku stimulace parasympatického nervového systému, astmatu, městnavé srdeční selhání, arytmie idrugie účinky spojené s pilokarpinem a timololu.

Je třeba poznamenat, že použití kombinované oka a kapelFotil Fotil forte bolnyhglaukomoy výrazně zlepšuje kvalitu života a umožňuje IOP dosáhnout doklad o zaplacení. Nashimnablyudeniyam asi 70% pacientů, kteří mají pohřbít neskolkoglaznyh kapky najednou, nesledují léčebný režim, chtoprivodit dekompenzace IOP. To je způsobeno tím, že patsientyputayut oční kapky instilaci prošel dál, isklyuchayutodni oční kapky bez porady s lékařem. Při uplatňování gotovyhk používat Fotil a Fotil forte oční kapky všechny vysheperechislennyetrudnosti automaticky odstraněny, a ve většině případů odškodnění otmechaetsyastoykaya IOP.

Skupina léků, které snižují nitrooční tlak jsou sympatomimetika.Nezpůsobují křeč ciliárního těla, rozšiřuje zornici, snizhayutproduktsiyu komorové uveosklerálního stimulovat ottokzhidkosti. Mezi nejznámější sympatomimetika epinefrin, který je vyráběn ve formě hydrochloridové, boritan a bitartrata.Adrenalin používané pro léčení glaukomu u nad 40let- až 88% primárního glaukomu s otevřeným úhlem poddayutsyalecheniyu epinefrinu.

Před několika lety se na trhu objevily alternativní formaadrenalina - dipivaliladrenalin nebo dipivefrin hydrochlorid. OftanDipivefrin (Výrobce Santen), jak je sympatomimetikum sredstvostimuliruet beta-receptorů v ciliárních procesech, snižuje produktsiyui zvyšuje odtok nitrooční tekutiny. Struktura a složení: 1 ml očních kapek obsahuje dipivefrin hydrochlorid 1 mg, atakzhe benzalkoniumchlorid, edetát sodný, mannitol, chlorid sodný, kyselinu chlorovodíkovou na pH 3- čirého, bezbarvého roztoku postavlyaemyyv bílý plast v korobke1 flakonah- 5 ml ks.

Oftan dipivefrin, který je prekurzorem epinefrinu otnositsyak skupina léčiv, která podléhají biotransforamaci sloučenin obrazovaniemiskhodnogo, načež se stanou farmakologicheskiaktivnymi. Tato alternativní forma epinefrinu je vytvořena se dvěma adrenalin posredstvometerifikatsii molekul pivalilovoy kyselin, tj. s přidáním dvou pivalil řetězců a forma dipivaliladrenalina.Pivalilnye skupiny zvyšují lipofilnost adrenalin uluchshayaego vhled do přední komory oka. Sposobnostdipivefrina rozpustí v tucích v 100-600 krát větší, než je adrenalin, a jeho schopnost pronikat přes rohovku - 17 krát vyšší. Blagodaryaetomu Oftan dipivefrin může být použita v mnohem nižších koncentracích než adrenalinu.

Sloučeniny kyseliny dipivefrin podrobí gidrolizuv předního tkáně oka, a má rohovka endotelu krovenosnyhsosudov a adrenalin (aktivní složka proudu) vosstanavlivaetsya.Prakticheski všechny tkáně obsahují enzymy schopné podvergatgidrolizu esterová sloučenina dipivefrin.

Epinefrin zvyšuje hladiny cyklického adenosin-monofosfátu (cAMP) v trabekulární otvorovým úhlem přední komory oka, určuje úroveň odporu sostoyaniekotoroy výtokové IOF.

Po lokálním Oftan dipivefrin odtoku pomalu uvelichivaetsyai dosahuje svého maxima po 2 hodinách. Nadmořská podderzhivaetsyav dobu 12-20 hodin.

Vliv na produkci nitrooční tekutiny v důsledku stimulyatsieyb receptor ciliárních procesech řasnatého tělesa a má dvuhfaznyyharakter. V počáteční fázi dochází ke zvýšení vnutriglaznoyzhidkosti produkty, které je malé a krátké (1 H). Zároveň je hladina cAMP zvyšuje bespigmentnyhepiteliotsitah. Během druhé fáze, i když je obsah cAMP uzhevosstanovleno snížená citlivost změny adrenergní retseptorov.Eto v receptorech se předpokládá, že způsobuje umenshenieproduktsii nitrooční tekutiny. Skutečnost, že adrenalin udalyaetsyabystree ciliárního procesů, než trabekulární tkáni prezhdevsego v důsledku odtoku nitrooční tekutiny. Kombinované účinky izmeneniyproduktsii IOF a jeho odtoku na IOP zahrnuje prvotní krátkodobé (méně než 1 hodiny) zvýšení tlaku, následovaný jeho snížení, trvá déle (12 hodin) a čtyřikrát prevoskhodyascheepo největší počáteční přechodné zvýšení. Pervonachalnoeuvelichenie IOP je často zanedbatelný.

Tato forma snižuje vedlejší účinky epinefrinu epinefrinu kminimumu, zvyšuje terapeutickou účinnost v umensheniikontsentratsii léčiva a snižuje riziko oční a systémové pobochnyheffektov.

Oftan dipivefrin má snižovat krevní tlak malyhkontsentratsiyah, jako je 0,025%. Při koncentraci 0,1% účinnosti Oftan Dipivefrinpo je 1-2% roztok epinefrinu. Snížená aplikace VGDpri 0,1% roztoku Oftan dipivefrin srovnatelné deystviem0,5% roztok betaxololu. Nízká koncentrace výrazně snizhaetrisk vedlejších účinků - jak lokální a systémové, zřídka vyskytnout alergické reakce.

Oftan dipivefrin efektivní při dlouhodobém používání, a tomchisle v kombinaci s jinými léčivy glaukomu. Naiboleeeffektivno Oftan dipivefrin používat v kombinaci s pilokarpinem, zbytečně. dipivefrin eliminuje výrazné zúžení zornice, vyzvannoepilokarpinom. Když tato kombinace zesiluje gipotenzivnyyeffekt oba léky, a velikost zornic zůstává prakticheskinormalnym. By Oftan účinnosti dipivefrin není horší rastvoruadrenalina 2%, ale je to mnohem jednodušší tolerována.

Oční kapky Oftan dipivefrin doporučuje použít v otkrytougolnoyglaukome, zvýšeného nitroočního tlaku u infekční zabolevaniyahglaz, oční hypertenze, sekundární glaukom. Oftan Dipivefrinmozhno použity pro alternativní léčbu otkrytougolnoyglaukomy počáteční fázi, kdy se B-blokátory kontraindikováno.

Oftan dipivefrin prakticky nezpůsobuje systémovou pobochnyheffektov. Velmi zřídka se vyskytují při dlouhodobém používání mestnyepobochnye efektů (mydriáza, makulopatie, alergický zánět spojivek, pálení a závažné bolesti) - a časté (bolesti hlavy, tachykardie, arytmie).

První zkušenosti adrenalinu v našich přípravách klinikebyl před více než 35 lety (VG Brickman, 1968). Pak jsme začali izuchatsekretsiyu a odtokovou IOF působením adrenalinu. Bylo zjištěno, chtogipotenzivny účinek léku je spojena se zlepšením odtoku sekrece bagatelizoval IOF.

Použili jsme Oftan dipivefrin u pacientů s primární otkrytougolnoyglaukomoy, se zvýšeným nitroočním, časné posleoperatsionnomperiode v případech pacientů po operaci reaktivních gipertenziiu antiglaukomatoznyh po operaci, po ekstraktsiikatarakty (ES), včetně v kombinaci s implantaci IOL. My nablyudalis49 pacientů (74 očí) ve věku od 52 do 83 let, muži - 26 let, ženy - 23. Důraz 2 skupiny pacientů. Z nich 34 pacientů s posleoperatsionnoygipertenziey: 14 pacientů po extrakci katarakty, včetně 6posle ES ve spojení s implantací a 20 pacientů IOL- glaukomoyposle antiglaukomatoznyh operace. Druhá skupina se skládala 15bolnyh glaukom, včetně 7 pacientů s primárními pacientů otkrytougolnoyformoy glaukomem s kombinovaným 5 a 3 pacientů s vtorichnoyglaukomoy. Před aplikací pacientům Oftan dipivefrin obdržel parasympatomimetik, léky timololu, inhibitory karboanhydrázy, obecné gipotenzivnyesredstva. Tak normalizace a stabilizace IOP byl dostignutone.

Byly použity tradiční výzkum vyšetřovací metody a spetsialnyeoftalmologicheskie včetně visometry, biomikroskopii, oftalmoskopie, e tono- a sphygmography, perimetrie, barevné kampimetrií.

Způsoby léčby byla Oftan Dipivefrinav instilace spojivek dutina: dipivefrin aplikovat 1-2 kapky do postiženého oka 2 krát denně. 40 pacientů - v kombinaci c1 Oftan% pilokarpinu roztok, 0,5% arutimola sodný, ingibitoramikarboangidrazy, jakož i v kombinaci s jinými antiglaukomnymipreparatami a činidel používaných k léčbě posleoperatsionnyhizmeneny oko. Načasování aplikace Oftan dipivefrin - 2 do36 dnů.

Pozorovali jsme u pacientů po operaci charakter periodabyl následovně.

U pacientů s hypertenzí reaktivní prochází antiglaukomatoznyeoperatsii v časném pooperačním období u 3 pacientů otmechenavzves erytrocytů v přední komoře, v 1 případě se vyvinul reaktivnayagipertenziya malém rozsahu. V pozdní pooperační periodeu 2 projevily plochý tsiliohorioidalnaya oddělení, kupirovannayamedikamentozno.

Ve skupině pacientů operovaných pro katarakta, epitelu rohovky otmechalisotek u 1 pacienta, jevy destsemetita u 2 pacientů, tuhé úzké zornice u 5 pacientů.

Snížení hladiny IOP po 1 hodině po instillyatsiyDipivefrina průměru 4 mm Hg, denně - 5 mm rt.st.Dlitelny hypotenzního účinku bylo dosaženo u 27 pacientů s 14 pacientů s šedým zákalem glaukomoyi reaktivní hypertenze. Mezi 13 lidí mělo bolnyhglaukomoy počáteční fázi glaukomu s otevřeným úhlem, zbytek v hloubce studii byly přiřazeny k glaukom razvitoystadii iridokornealnoyzony výraznou dystrofické změny. Stabilizují IOP a vizuální funkce byla dostignutapri dipivefrin kombinaci s jinými antihypertenzními preparatami.U aplikace pacientů Sekundární glaukom se dipivefrin maloeffektivnym.V tato skupina obvykle sestávala z pacientů s těžkou organicheskoypatologiey hlavní vypouštěcí výtokové IOF: gonioskopicheskiu jsou detekovány zjizvení Corneo-sklerální zónu Izon chirurgie, nebo těžkou vyhlazení pigmentatsiyasinusa, rozsáhlý plošný goniosinehii a srůsty v zrachkovoyzone iris.

Aplikace Oftan dipivefrin se zvýšením nitroočního tlaku na počátku posleoperatsionnomperiode po extrakci katarakty a antihypertenzní vmeshatelstvimelo pozitivní účinek ve všech případech. Vstřikovací nádoby umenshalasna 1-2 hodin u pacientů po operacích na antiglaukomatoznyh 2-3sutki po extrakci katarakty a implantaci intraokulyarnoylinzy. Na straně rohovky poznamenat, pozitivní dynamiku izmeneniypod vliv instilační Oftan dipivefrin: snížená epitelové ploschadoteka snížil destsemetita jev v prvním troesutok. Dynamika hemoragických komplikací na počátku posleoperatsionnomperiode byla následující: suspenze erytrocytů, krevní nátěry na duhovce, hyphema poklesla po nakapání léku v první 40 minut.Zrachok mírně rozšířené, získal správný kruhový tvar, hloubku přední komory normalizovat. Instilace Oftan Dipivefrinane ovlivnil výskyt tsiliohorioidalnoy oddělení.

Nežádoucí účinky Oftan dipivefrin nevyyavleno v průběhu sledovaného období. Kontraindikace pro účely očních kapek OftanDipivefrin nebyl.

Tak, pro Oftan dipivefrin zlepšuje posleoperatsionnogoperioda, potlačuje reaktivní hypertenze posleplanovyh pooperačních operací šedého zákalu, ES v kombinaci s antiglaukomatoznyh operací nitrooční čočky, snižuje zánětlivou odpověď, podporuje rychlejší resorpci krvácení.

Odhalení selektivitu Oftan dipivefrin na razlichnyhformah glaukomu. Nejúčinnější lék v počáteční stadiiotkrytougolnoy glaukomu a v časných stádiích (první 2-7 dní) posleoperatsionnoygipertenzii. Možná kombinace s jinými Oftan dipivefrin gipotenzivnymipreparatami, stejně jako v kombinaci s množstvím léků, zmírnění syndromu jet ispolzuemyhdlya oka.

S výhodou dále izucheniedeystviya Oftan dipivefrin a široce používané v praxi.