Inotropní podpory: preperaty, inotropy

Formulace s pozitivním inotropním účinkem, (inotropní látky)

Obecná ustanovení

• Účelem podpory inotropní - zajišťuje maximální okysličení tkání (hodnocenou podle koncentrace laktátu v plazmě a smíšený venózní okysličení krve) spíše než zvýšení srdečního výdeje.
• V klinické praxi jako inotropy používá katecholaminy a jejich deriváty. Poskytují komplexní hemodynamický účinek náležitě - a adrenergní vlivy a různé převažující vliv na určité receptory. Níže je základní charakteristikou hemodynamických účinků katecholaminů.

isoprenalin

farmakologie

Isoprenalin - syntetický adrenoceptoru ( ₁ a ₂) A nemá žádný vliv na adrenergní receptory. Droga zvyšuje průdušek blokády působí jako kardiostimulátoru, ovlivňuje uzel sinusový, zvyšuje vodivost a snižuje refrakterní fázi AV uzlu. To má pozitivní inotropní účinek. To má vliv na kosterních svalů a cév. Poločas rozpadu 5 minut.

lékové interakce

• Účinek se zvyšuje při současném podávání s tricyklickými antidepresivy.
• -Blokátory jsou antagonisty isoprenalinu.
• Sympatomimetika mohou zesilovat účinek isoprenalinu.
• Plynné anestetika, zvyšují citlivost myokardu může způsobit arytmii.
• Digoxin zvyšuje riziko tachyarytmie.

adrenalin

farmakologie

• Epinefrin - selektivní ₂-adrenoagonists (vliv na ₂-adrenergní receptory, je 10 krát větší účinek na ₁-adrenergní receptory), ale také působí na adrenergní receptory, aniž by přitom vliv na diferencované ₁- a ₂-adrenergní receptory.
• Obvykle má malý vliv na výši průměrného krevního tlaku, s výjimkou jmenování léku na pozadí neselektivní adrenoceptorní blokády, ve kterém ztratil nepřímý vliv na ₂-adrenergní receptory vasodilatační účinek epinefrinu a výrazně zvyšuje jeho presorického účinky ( ₁-Selektivní blokáda nezpůsobuje takové účinky).

Oblast použití

• Anafylaxe, angioedém a alergické reakce.
• Rozsah epinefrinu jako inotropní lék je omezen pouze tím, septického šoku, ve kterém má výhody oproti dobutamin. Nicméně léčiva způsobila významné snížení průtoku krve ledvinami (40%) a mohou být podávány pouze s dopaminem v renální dávce.
• Srdeční zástava.
• Glaukom s otevřeným úhlem.
• Kromě lokálního anestetika.

dávky

• 0,2-1 mg intramuskulárně v akutních alergických reakcí a anafylaxe.
• 1 mg v srdeční zástavě.
• V šoku okapní podávat 1-10 g / min.

Farmakokinetika

Vzhledem k rychlému metabolismu v játrech a nervové tkáně a 50% vazbou na proteiny plazmy epinefrin poločas je 3 min.

nežádoucí účinky

• Arytmie.
• Intracerebrální krvácení (předávkování).
• Plicní edém (předávkování).
• Ischemická nekróza v místě vpichu.
• Úzkost, dušnost, bušení srdce, třes, slabost, studené končetiny.

lékové interakce

• Tricyklická imunosupresiva.
• Anestetika.
• -Blokátory.
• Chinidin a digoxin (často arytmie).
• -Agonisté blok-účinek epinefrinu.

kontraindikace

• Hypertyreóza.
• Hypertenze.
• CHD.
• Glaukom uzavření.

dopamin

farmakologie

Dopamin ovlivňuje několik typů receptorů. V malých dávkách, aktivuje ₁- a ₂-dopaminové receptory. ₁-Dopaminové receptory se nacházejí v hladkém svalstvu cév a jsou odpovědné za vazodilataci v systému, mesenterických, mozkové a koronární průtok krve ledvin. ₁-Dopaminové receptory postganglionic sympatická nervová zakončení a ganglia autonomního nervového systému. Průměrná dávka dopaminu aktivuje ₁-adrenergní receptory, které mají pozitivní chronotropními a inotropním účinkům, a ve vysokých dávkách - také aktivuje ₁- a ₂-adrenoreceptory, což eliminuje vazodilatační účinek na renální cév.

Oblast použití

Používají ke zlepšení renální průtok krve u pacientů s poruchou ledvin prokrvení, obvykle na pozadí multiorgánového selhání. Existuje jen málo důkazů o účincích dopaminu na klinický výsledek nemoci.

Farmakokinetika

Dopamin je zachycen sympatických nervů, a tím rychle distribuován v těle. Poločas rozpadu 9 minut a distribuční objem 0,9 l / kg, avšak rovnovážný stav se objevuje během 10 minut (tj., Vyšší, než se očekávalo). To je metabolizován v játrech.

nežádoucí účinky

• Arytmie jsou vzácné.
• Hypertenze při použití velmi vysokých dávek.
• Extravazace může způsobit nekrózu kůže. V tomto případě je ischemická zóna protilátka se podává fentolamin.
• Bolest hlavy, nevolnost, zvracení, bušení srdce, mydriáza.
• Posílení katabolismus.

lékové interakce

• inhibitory MAO.
• -Blokátor vazodilátor může zvýšit účinek.
• -Blokátory mohou zvýšit hypertenzní účinek.
• Ergotamin zlepšuje periferní vazodilataci.

kontraindikace

• Feochromocytom.
• Tachyarytmie (bez léčby).

dobutamin

farmakologie

Dobutamin - derivát isoprenalinu. V praxi, racemická směs pravotočivého izomeru, selektivní proti ₁- a ₂-adrenoceptor a levotočivý isomer má ₁-selektivní účinek. Účinky proti P2-adrenoceptoru (rozšíření cév a mezentarialnyh skeletnomyshechnyh plavidly) a ₁-adrenoceptoru (vasokonstrikce) se vzájemně tak, dobutamin má malý vliv na krevní tlak, pokud není přiřazen k vysoké dávce. Má nižší ve srovnání s dopamin, arytmogenní účinek.

Oblast použití

• Inotropní podpory se srdečním selháním.
• V septického šoku, selhání jater a mohou indukovat vasodilataci, nicméně to není nejvýhodnější inotropní činidla.
• Používá se ve funkční diagnostiky pro zátěžové testy srdce.

Farmakokinetika

To je rychle metabolizován v játrech. To má poločas 2,5 min a distribuční objem 0,21 l / kg.

nežádoucí účinky

• Arytmie.
• Se zvýšením srdečního výkonu může dojít k ischemii myokardu.
• Hypotenzivní účinek lze minimalizovat současným jmenování dopaminu v presoru dávce. Tato kombinace léků může být požadováno pro léčbu pacientů se sepsí nebo selhání jater.
• Alergické reakce jsou velmi vzácné.
• Místo injekce může být nekróza kůže.

lékové interakce

-Agonisté zvyšují vazodilataci a způsobit hypotenzi.

kontraindikace

• Nízký plnící tlak.
• Arytmie.
• Srdeční tamponáda.
• Onemocnění srdečních chlopní (aortální a mitrální chlopně, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie).
• Instalovaný přecitlivělost na lék.

noradrenalin

farmakologie

Noradrenalin, jako je adrenalin, má-adrenergní účinek, ale v menší míře ovlivňuje nejvíce ₁-adrenoceptorů a má velmi nízký ₂-adrenergní aktivitu. slabost ₂-adrenergní výsledky vliv v převaze vazokonstrikčním účinkem výraznější než epinefrinu. Noradrenalin je předepsán pro akutní hypotenze, ale z důvodu malého účinku na srdeční výdej a schopnost způsobit výrazné vasospasmus aktivní léčivo může výrazně zvýšit tkáňové ischémie (zejména v ledvinách, kůže, jater a kosterního svalstva). Noradrenalin infuze nesmí být přerušeno náhle, protože je nebezpečný prudký pokles krevního tlaku.

lékové interakce

Tritsikpicheskie antidepresiva (blokování opětovný vstup katecholaminů do nervových zakončení) 2-4-násobné zvýšení citlivosti receptorů noradrenalinu a adrenalinu. MAO inhibitory (např., traniltsiprominr a pargylin) významně zesilují účinek dopaminu, takže jeho aplikace by měla začít s dávkou rovnající se 1/10 obvyklé počáteční dávky, tj. 0,2 mg / (kghmin).

Dobutamin není substrátem pro MAO.

milrinon

Milrinon týká skupiny inhibitorů fosfodiesterázy (typu III). Jeho účinky na srdce, mohou být v důsledku působení na vápenaté a rychle sodíkové kanály. -Adrenomimetiki posílit pozitivní inotropní účinek milionů.

nežádoucí účinky

U pacientů s hypovolémií může vyvinout hypotenze a / nebo kardiovaskulární kolaps.

Enoksimonr

Enoximon - inhibitor fosfodiesterázy (typ IV). Příprava 20 krát aktivnější než aminofylin, jeho poločas je přibližně 1,5 hodiny. Rozštěpená na aktivní metabolity s 10% enoksimonar aktivity s poločasem 15 hodin. Použití pro léčbu městnavého srdečního selhání může být přiřazen jako ve formě tablet, a intravenózně.

nežádoucí účinky

U pacientů s hypovolémií může vyvinout hypotenze a / nebo kardiovaskulární kolaps.

bikarbonát sodný

farmakologie

Přidá se hydrogenuhličitan sodný v těle hraje důležitou roli vyrovnávací paměti. Jeho účinek je krátkodobý. Účel výsledků hydrogenuhličitanu sodného v přetížení sodíku a tvorbu oxidu uhličitého, což vede k intracelulární acidózy a snižuje sílu srdečního stahu. Proto je lék by měl být používán s velkou opatrností. Spolu s tím, hydrogenuhličitan sodný oxyhemoglobin disociační křivky se posune vlevo a snižuje efektivní dodávku kyslíku do tkání. Mírná acidóza vyvolává dilatace mozkových cév, tedy korekce může snížit průtok krve mozkem u pacientů s mozkového edému.

Oblast použití

• Závažná metabolická acidóza (tam jsou protichůdné údaje týkající se použití u diabetické ketoacidózy).
• Těžká hyperkalemie.
• Je třeba se vyhnout použití hydrogenuhličitanu sodného v průběhu kardiopulmonální resuscitace, neboť stačí, je provádět masáž srdce a umělé dýchání.

dávkovat

Vyrábí se ve formě 8,4% roztoku (hypertonických, 1 ml 1 mM hydrogenuhličitan ion) a 1,26% roztoku (izotonický). Obvykle se podává bolus 50-100 ml v kontrolní arteriální pH krve a monitorování hemodynamiky. Podle doporučení příkladné dávky Britské rady pro resuscitaci 8,4% roztokem hydrogenuhličitanu sodného, ​​může být vypočtena podle následujícího vzorce:
Dávka na ml (mol) = [Vecht (kg)] / 3, kde BE - základní deficit.

Tedy pacient o hmotnosti 60 kg, které mají deficit základní -20 normalizovat pH zapotřebí 400 ml 8,4% roztoku hydrogenuhličitanu sodného. Tento svazek obsahuje 400 mmol sodíku. Podle našeho názoru je velmi mnoho, takže je žádoucí, aby se upravilo pH na 7,0-7,1 přiřazením 50-100 ml hydrogenuhličitanu sodného a potom vyhodnocení parametrů krevních plynů a opakované podávání léku v případě potřeby. To vám umožní získat dostatek času pro efektivnější a bezpečné terapeutické a diagnostické opatřeními a léčbou tohoto onemocnění, což vede k acidóze.

nežádoucí účinky

• Pokud dojde k extravazaci nekrózu tkáně. Možnost léčiva podáván prostřednictvím centrálního katetru.
• Současné podávání přípravků vápníku jsou vytvořeny v kalcifikace katetru, které mohou způsobit mikroembolie.

lékové interakce

Tvorba sraženin s vápenatých solí.

kontraindikace

arteriální pH >7.2.