Dexamethason

Video: Dexamethason - Použití tohoto sportu - recenze

Dexamethason (Dexamethasonum)
Glukokortikoidy Tab. 0,5 mg-1,5 mg
R-R d / ve 4 mg, 5 mg
Mast oční. 0,1%
Oční kapky. / Ushn. 0,1% - 1 mg / ml

Mechanismus účinku

Hlavní molekulární mechanismus je regulace exprese některých genů na transkripční a post-transkripční úrovni, stejně jako non-genomické účinky spojené s vysokými dávkami glukokortikoidů, které vykazují biologickou aktivitu vazbou na cytosolové glukokortikoidní receptory se nacházejí uvnitř cílových buněk, regulaci transkripce široké spektrum genů. Glukokortikoidní receptory glyukokortikoidozavisimyh regulují transkripci genů ze dvou hlavních mechanismů: přímé a nepřímé.

Za prvé. intracelulární receptory glukokortikoidů tvoří dimer, který se váže k DNA, stránky, které přijal jméno glyukokortikoidotvechayuschih prvky, umístěné v promotorové oblasti genu steroidotvechayuschego. Za druhé, glukokortikoidní receptory interagovat s různými jadernými transkripčními faktory nebo faktory (NF). Nukleární faktory, jako je aktivátor protein transkripční faktor (AP-1) a NF-kB, jsou přírodní regulátor z několika genů, podílejících se na imunitní reakci a zánět, včetně genů cytokinů a jejich receptorů, adhezních molekul, proteázy a další. Důležitým molekulární mechanismus účinku glukokortikoidů je spojena s jejich účinek na transkripční aktivaci inhibitoru cytoplazmatické NF-kB - IkBa. V závislosti na dávce, glukokortikoidů účinky mohou být realizovány na různých úrovních.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se rychle a úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. dosaženo po 1-2 h krve váže (60-70%), přičemž se zvláštní protein nosičem. - transkortikom. Gistogematicalkie snadno prochází přes překážky (včetně BBB a placenty).

To je metabolizován v játrech (převážně konjugací s kyselinou glukuronovou a kyseliny sírové) na neúčinné metabolity. Vylučován ledvinami (malé části - kojící žlázy). T1 / 2 až 5,3 h, biologický poločas, 36 hodin.

Poté, co / th injekce se pomalu absorbuje, maximální plazma - po 7-9 hodinách Připojení na plazmatické proteiny. - 80%. To proniká BBB a placentární bariérou. T1 / 2 -. 5.3 h vylučován ledvinami (malá část - laktující žláz).

Po nakapání do oka je dobře do rohovky epitelu konyunktivu- a tedy v komorové očí dosažené terapeutické kontsentratsii- se zánětem nebo poškození zvyšuje slizničních rychlost penetrace. Asi 60 až 70% z dexamethasonu vstupuje do systémového řečiště je vázáno na plazmatické proteiny. To je metabolizován v játrech působením tsitohromsoderzhaschih fermentov- metabolity jsou vylučovány přes střeva. T1 / 2 je v průměru 3 hodiny.

svědectví

Pro systémové aplikace:
Systémová revmatická onemocnění (ve formě impulzů terapie)
Addisonova choroba (obvykle v kombinaci s mineralokortikoid) - primární a sekundární nedostatečnosti nadledvin, thyroiditis, hypotyreóza, kongenitální adrenogenitálním syndromového a diferenciální diagnózu syndromu Cushingova nemoc, při zkouškách při diferenciální diagnóze hyperplazie (hyperfunkce) a nádorů kůry nadledvin.
Alergická onemocnění, alergická rýma, kontaktní dermatitida, atypický dermatitida, sérová nemoc, alergické a anafylaktoidní reakce, včetně způsobené léky, exsudativní poliformnaya eritema- kožních onemocnění: psoriáza, seboroická dermatitida, exfoliativní dermatitida, pemfigus, akutní ekzém (začátek léčby), akutní erytrodermie, mycosis fungoides, Pemphigus.
Respirační onemocnění: bronchiální astma, sarkoidóza, Loefflerův syndrom, tuberkulóza berillioz- (akutní roztroušená a s lézí plen - spolu s anti-PM), aspirační pneumonie, plicní granulomatóza.
Krevní onemocnění: idiopatická trombocytopenická purpura, sekundární trombocytopenie, leukopenie, autoimunitní hemolytická anémie, erythropenia, aplazie a hypoplazie kostní dřeně, akutní a chronická leukemie, lymfomu (Hodgkinova nemoc), lymfosarkom.
Nefrotický syndrom, závažné infekční onemocnění (s potřebnou kombinaci s antibiotiky), roztroušená skleróza, ulcerózní kolitidy, hepatitidy terminálu ileitis, hnisavé a alergických onemocnění oka, zánětu po poranění očí a operací, progresivní oftalmopatie, maligní onemocnění s hyperkalcémie, hypertrichóza, Shofard- Steele syndrom, mozkový edém (začíná parenterální použití).
Parenterální podávání - šok různého původu, mozkový edém (v nádoru na mozku, traumatické poranění mozku, neurochirurgické zásahy, ischemická mrtvice, mozkové krvácení, encefalitida, meningitida, radiační poškození), astmatického stavu a alergických reakcí (angioedém, zúžení průdušek, dermatózy, akutní anafylaktické reakce na léky, transfúze séra a antibiotika, pyrogenní reakce), akutní hemolytická anémie, akutní lymfoblastická leukémie, agranulocytóza, infekční nemoci (v kombinaci s antibiotika) - akutní nedostatečnost nadledvin, akutní Krupici u dětí.

Pro lokální aplikaci: zánět spojivek (hnisavý a alergické), keratitida, keratokonjunktivitida (bez poškození epitelu), blefaritida, skleritida, episkleritida, retinitidu, zánět duhovky, iridocyklitida et al., uveitida různého původu, blepharoconjunctivitis, optická neuritida, retrobulbární neuritida, povrchových traumat různé etiologie rohovky (po kompletní epitelizaci rohovky), prevence zánětu po chirurgických zákrocích, soucitný oftalmiya- alergická a zánětlivá onemocnění (včetně mikrobiálních) ucho: zánět středního ucha.

kontraindikace

Pro systémovou aplikaci
Přecitlivělost.
Zobecněné mykóza, akutní virové infekce (včetně herpetického onemocnění).
Tuberkulóza (aktivní forma).
Infekce kloubů a periartikulární měkkých tkání.
Obezita III-IV umění.
Žaludeční vřed a duodenální vředy, divertikulitida, nedávno založené střevní anastomózy.
Akutní selhání ledvin.
Akutní selhání jater.
Generalizované osteoporóza.
Myasthenia gravis.

Chronického srdečního selhání, nekontrolovaná hypertenze, trombóza.
Diabetes mellitus.
Psychické choroby, akutní psychózy, epileptický stav.
Otkrytoutolnaya glaukom.
Hypoalbuminémie.
Ipenko Cushingův syndrom.
Lymfadenitida.
Po dobu 8 týdnů před a za dva týdny po profylaktické imunizaci.
AIDS.
Těhotenství (zejména I term).
Kojení.
Pro intraartikulární a periartikulární injekce - plastového kloubu (ukradený riziko infekce), poruchami srážlivosti krve (riziko extra- a intraartikulární krvácení), ve společném infekce patologicky pohyblivého kloubu.

Pro místní aplikaci,
Přecitlivělost.
Virové a plísňová onemocnění oka, akutní purulentní konjunktivitidu, purulentní infekce oka a očních víček sliznice, hnisavý vřed rohovky (bez souběžné antimikrobiální terapie), virová konjunktivitida.
Trachom.
Glaukom.
Poškození epitelu rohovky integrity.
Tuberkulóza oka.
Stav po odstranění rohovky cizího tělesa.
Perforace ušního bubínku.

Upozornění

Před zahájením léčby by měl být pacient pečlivě vyšetřen s cílem zjistit možné kontraindikace Klinické vyšetření by mělo zahrnovat studii kardiovaskulárního systému, X-ray vyšetření plic, vyšetření žaludku a dvanácterníku kishki- močových cest, orgánů vidění.

Během léčby by měla:
monitorovat krevní obraz, krevní glukózy a elektrolytů moče v plazmě;
během přidružených infekcí, septických stavů a tuberkulózy nesou antibiotikum;
vyloučit očkování;
děti, které v průběhu léčebného období byly v kontaktu s pacienty s spalničky nebo plané neštovice, preventivně přiřadit specifické imunoglobuliny;
aby se snížily vedlejší účinky a použití anabolických steroidů zvýšit průtok K + s jídlem;
mějte na paměti, že při denním používání až 5 měsících léčby vyvinula atrofie kůry nadledvin, a schopnost maskovat některé z příznaků infekce;
Při topické aplikaci provést průběh ošetření 14 dnů;
při podávání pacientům s herpetickou keratitis mějte na paměti, možnost perforace rohovky;
s délkou více než 2 týdny pro ovládání nitroočního tlaku a stavu rohovky;
Během instilace k odstranění měkkých kontaktních čoček, které mohou být opět ne dříve než po 15-20 minutách;
po dobu 30 minut po dokončení instalace upustí od činnosti vyžadující pozornost;
mějte na paměti, že léčba léčivo může vyhladit obraz bakteriální nebo mykotické infekce, takže léčba infekčních onemocnění očí a uší, musí být v kombinaci s vhodnou antimikrobiální terapie.

S náhlým zrušení, a to zejména v případě předchozího užívání vysokých dávek může syndrom "zrušení", Nechutenství, nevolnost, letargie, generalizované bolesti svalů a kostí, celková slabost.

Po zrušení během několika měsíců, je třeba vzít v úvahu, že tam je ještě relativní nedostatečnost nadledvin, pokud během tohoto období jsou zátěžové situace, předepsat (je-li uvedeno) v době GKS, v případě potřeby ve spojení s mineralokortikosteroidami.

Aplikace těhotenství I trimestru a během kojení: jmenuje, s přihlédnutím k očekávanému terapeutický účinek a nežádoucí účinky na plod a dítě. Když dlouhodobá léčba během těhotenství může narušit růst plodu, v trimestru těhotenství III - riziko atrofie kůry nadledvin u plodu (případné substituční terapii u novorozence).

V extrémních podmínkách absolutní kontraindikace, může být považován za příbuzného uvedených výše.

interakce

nežádoucí účinky

GIT - bulimie, nevolnost, zvracení, steroidních vředy trávicího traktu, krvácení z vředu, perforace střevní stěny, pankreatitida (zejména u pacientů, kteří zneužívají alkohol), hepatomegalie.
CNS - únava, změny nálady, psychózy, zvýšený nitrolební tlak, nespavost, mentální rasstroystva- závratě, bolesti hlavy, epilepsie, křeče.
Kardiovaskulární systém - bradykardie, fibrilace, srdeční zástava, retence sodíku, edém, selhání srdce (zhoršení), hypokalémii, zvýšený krevní tlak, infarkt, steroid vaskulitida, hyperkoagulační, tromboembolie.
Endokrinní systém - porušení sekrece pohlavních hormonů (poruchy menstruace, nadměrné ochlupení, impotence), Cushingova syndromu, pomalého růstu u dětí, nadměrné ochlupení, zvýšení tělesné hmotnosti, hyperlipoproteinemie, imunosuprese, atrofie kůry nadledvin a adrenální nedostatečnosti, zejména v době stresu (trauma , chirurgie, souběžných poruch).
Alergické reakce - vyrážka, svědění (méně časté).
Metabolismus - hyperglykémie (až k vývoji steroidní diabetes), poruchy metabolismu dusíku, katabolické působení.
Skin - ztenčení kůže, pocení, zčervenání v obličeji, petechie, ekchymóza, strií, akné, pomalé hojení ran.
Muskuloskeletální systém - svalová slabost, steroidní myopatie, snížení svalové hmoty, osteoporotických zlomenin, aseptická nekróza femorální hlavice.
Smysly - rozvoj subkapsulární katarakty, zvýšený nitrooční tlak, exophthalmos steroid.
Ostatní reakce - častější výskyt infekcí a vážení jejich průběhu.
Lokální reakce v místě vpichu () - hyperpigmentace a leucoderma, atrofie kůže a podkožního vaziva, aseptické abscesy, zarudnutí v místě vpichu, artropatie.
Při delším používání (více než 3 týdny) se může zvýšit nitrooční tlak-glaukomem s lézí zrakového nervu, snížení zrakové ostrosti a ztráta zorného pole a tvorbě zadní subkapsulární katarakty, je také možné, řídnutí a rohovky perforace obolochki- velmi zřídka - šíření herpesviru a bakteriální infektsii u pacientů s přecitlivělostí na dexamethason nebo benzalkoniumchlorid se mohou vyvinout alergické konjunktivitidy a blefarit- podráždění, svědění, pálení, dermatitidy.

Dávkování a správa

B / v (bolus nebo infuze) pro 1-5 p 3-4 mg / den
V / m od 3-4 p 1-5 mg / den
Intraartikulárně (do léze), nebo periartikulární (měkké tkáně), lokálně - 0,2-6 mg (2-8 mg)
Uvnitř 0,5-1,5 mg 2-3 P / D
Maximální jednotlivá dávka: 5 mg
Maximální denní dávka: 15 mg
Průměrný denní příjem u dětí: 0,0833- 0,333 mg / kg

předávkovat

příznaky: případně i vyšší vedlejší účinky popsané. V tomto případě je dávka léku je třeba snížit nebo ji dočasně pozastavit.
léčba symptomatický

synonyma

Dexamethason. Dexamethason tablety 0,0005 g, deksapos, Dexon, Oftan dexamethason, Deksamed, dexamethason Nycomed, Deksakort, dexamethason-lens, Deksaven, Maksideks, Deksazon, Vero dexamethason, Deksafar.

YB Belousov

Sdílet na sociálních sítích:

Podobné