Inzulínem Přípravky Inzulín je hormon produkovaný pankreatických B-buněk. Chemická struktura, tato sloučenina je přechod mezi polypeptidů a proteinů. Inzulínová sloučenina se skládá ze dvou řetězců polieptidnyh

Group Preparations INSULINAInsulin je hormon produkovaný buňkami podzheludochnoyzhelezy.Po b-chemické struktury této sloučeniny je mezilehlé mestomezhdu polypeptidy a proteiny. Inzulínová sloučenina se skládá ze dvou řetězců polieptidnyh. Jeden z nich obsahuje zbytek 21 aminokyselin (řetězec A), druhý - aminokyselinové zbytky 30 (b) řetězce. Dvumyadisulfidnymi řetězce spojeny můstky. Třetí disulfidový můstek vytvořen vnutritsepi A. Celková molekulová hmotnost molekuly inzulínu - o 5700.Insulin vytvořený v pankreatu zvířat a lidí. Naiolee blízko k struktuře lidského insulinu je prasečí inzulín, řetězec B z nichž na aminokyseliny threoninu zbytku kyseliny místo obsažené osatok alanina.Vb pankreatických buněk inzulínu je vytvořena z predshestvenika - proinzulin polypeptidu zbytky 84 aminokyselin, a to oblaayuschego hormonální aktivitu. Inzulín je specifický sahaoponizhayuschim činidlo má schopnost regulovat příjem glukosy uglevodnyyobmen- zvyšuje tkáně a podporuje jeho prevrascheiyu na glykogen, a usnadňuje vstup glukózy do buněk tkaney.Pomimo hypoglykemická akce, inzulín má nějaký jiný účinek je následující: zvýšení glykogenu ve svalech a stimuluje syntézu peptidyl, protein snižuje tok a dr.Vozdeystvie doprovázena stimulaci insulinem stimulované nebo glykogen ingibirovaniemnekotoryh fermentov-, piruva degidroenaza, geksokinaza- inhiboval aktivaci lipáza kislotyzhirovoy tuková tkáň lipoproteinové lipázy, což snižuje "neprůhlednost" syvootki krvi po požití tuku bohaté pischi.Stepen biosyntézy a sekrece inzulínu glyuozy závisí na koncentraci v krvi. Při zvýšení jeho obsahu se zvyšuje sekreci pankreatického inzulitidou zhelezoy- naopak, snížení koncentrace glukózy sekrece inzulínu vkrovi zpomaluje. Při provádění účinků inzulínu veuschuyu role jeho interakcí s specifický receptor na buňkách loalizuyuschimsya plazmatické membrány a tvorbu insulinetseptornogo komplexu. Receptor insulinu v komplexu s buněčnou insulinompronikaet kde ovlivňuje procesy fosforilirovaniyakletochnyh belkov- další intracelulární odezvy je hlavní konečný nevyyasneny.Insulin specifických prostředků saharnoo diabetes terapie, protože snižuje hyperglykémie a glykosurie, doplní depoglikogena v játrech a svalu, snižuje tvorbu glukózy, smyagchaetdiabeticheskuyu lipémie, zlepšuje celkový stav pacienta. aplikace inzulínu dlyameditsinskogo získaný z pankreatu prasat a skotu kruporogatogo. Existuje způsob chemické syntézy inzulínu, ale ONMA k dispozici. V poslední době vyvinuté biotechnologický sposoy produkovat lidský inzulín. Výsledné metody geneticheskoyinzhenerii inzulín zcela odpovídá aminokyseliny číslo iisulia cheloveka.V kde inzulínu připravené z pankreatu břicha, v přípravku v důsledku nedostatečného čištění může prisutstvovatraznye nečistot (proinzulin, glukagon, somatostatin, proteiny polipeptidyi al.). Špatně čištěné přípravky inzulínu může způsobit razlichiyepobochnye reaktsii1.Sovremennye metody poskytují vyčištěný (monopikovye romatograficheski čistí se separací "špička" inzulín), vysoce rafinované (monokomponentní) a překrystaluje se přípravky inzulínu. V nastoyascheevremya vzrůstající uplatnění najde krystalický inzulín cheloveka.Iz zvířecí inzulínové přípravky přednost otdaetsyamonopikovomu inzulínu vyrobené z pankreatu inzulinu sviney.Aktivnost určené biologickými prostředky (sposobnostiponizhat hladiny glukózy v krvi u zdravých králíků) a jedna izfiziko chemické metody (metoda elektroforéza metodomhromatografii na papíře nebo na papíře). Jedna jednotka akcí (ED) nebo internatsinalnuyu jednotky (IU), kterým 0,04082 mg aktivity kristallicheskoo indikace insulinaOsnovnym inzulinu je saharnyydiabet typu I (v závislosti na inzulínu), ale za určitých podmínek a egonaznachayut diabetes léčby diabetu tipa.Pri II použít inzulínové přípravky raznoyprodolzhitelnosti akce (viz níže) .Insulin krátkodobě působící platí také v případě některých jiných patoogicheskih procesů:. vyvolat hypoglykemické stavy priopredelennyh forem schizofrenie, jako anabolika k upevnění vyčerpání, nedostatek energie, furunkulózy, tyreotoxikóza, prizabolevaniyah žaludku (atonie, gastroptóza), chronická hepatitida, cirhóza naalnyh formy, a jako složku "polarizační"Řešení používá k léčbě akutních koronárních diabetu nedostatochnosti.Lechenie prováděné speciálně razrabotannymskhemam pomocí jednoduchého inzulínové přípravky získané různými sposoami, který má odlišné fyzikální a chemické vlastnosti, prodolitelnostyu akce určené pro různé způsoby podávání inzulínu výběru pro léčbu cukrovky závisí na závažnosti iosobennostey průběh onemocnění, celkovém zdravotním stavu pacienta, a rychlost takzheot nástupu a trvání saharosnizhayushego d eystviyapreparata. Primární účel dávku inzulínu a vytvářející požadované provádět v nemocničním prostředí, krátkodobě působící inzulínové formulace - IT řešení určené pro subkutánní nebo intramuskulární podávání. ihvvodyat také intravenózně v případě potřeby. Mají rychlé a relativně neproolzhitelnym hypoglykemický účinek. Obvykle jsou podávány intramuskulárně podkozhnoili po dobu 15-20 minut před jídlem jednou až několikrát denně Teča. Účinek po subkutánní injekci dochází během 15-20 minut, dosahuje maxima při 2 řo sosavlyaet celkovou dobu ne více než 6 hodin. Používají se zejména v nemocniční hodeustanovleniya nezbytné pro insulina pacienta dávky a v tehsluchayah, kde je požadována rychlá změna, aby se dosáhlo akivnosti inzulínu v těle - v diabetické koma a prekome.Krome Navíc krátkodobě působící inzulínové přípravky se používají v kvalitě anabolika a podávat obvykle v malých dávkách (ED po4-8 1 -2 krát denně) .Preparaty yn Ulin prodlouženého účinku produkovaného vrazlichnyh dávkových forem, které mají různé účinky prodolzhitelnostyusaharoponizhayuschego (semilong, Long, Superdlouhý). Rozdílné preparatoveffekt trvá 10 až 36 hodin. Tyto přípravky mohou umenshitchislo denní injekce. Obvykle se vyrábějí ve formě suspenzí, podaného samostatně intramuskulárně, subkutánně nebo intravenózně, jim podávání není přípustné. V diabetické kóma a prekomatosnoe států prolonirovannye přípravků musí být zajištěno, není primenyayut.Vybiraya přípravek inzulinu periodmaksimalnogo saharosnizhayushego efekt se shoduje s priemompischi. Pokud je to nutné, ve stejné stříkačce, můžete zadat dvě preparataprolongirovannogo akci. Někteří pacienti potřebují nejen vdlitelnoy, ale také v rychlém normalizaci hladiny glukózy v krvi. Imprihoditsya předepsat inzulín korotkogodeystviya.Obychno prodloužena a postupným uvolňováním podáván před snídaní, Odaka, pokud je to nutné, injekce může být provedeno v jiných časech. Vsepreparaty inzulín používány, pokud soblyudeniyadieticheskogo povinného režimu. Stanovení energetické hodnoty potravin (od 1700do 3000 CAL) 2, musí být vzhledem k tělesné hmotnosti pacienta v periodlecheniya, druhu činnosti. Tak, při sníženém výkonu a těžké pracovní počet fiicheskom kalorií potřebných za den pacientovi sostavlyaetne alespoň 3000, při nadměrné výživě a sedavý způsob života Onon musí překročit 2000.Pri stanovení počáteční dávku inzulínu potřebnou úroveň glukózy rukovodtvovatsya půstu po celý den a, a urovnemglyukozurii během dne. Konečný Titrace se provádí pod kontrolou celkového stavu, s přihlédnutím na úroveň glykémie a glykosurie vtechenie den, který je sledován na pozadí prima neniya preparata.Vvedenie příliš vysokých dávkách, stejně jako nedostatek příjmů z pischeyuglevodov může způsobit hypoglykemický stav soprovozhdayuscheesyachuvstvom hlad, slabost, pocení, třást tělo, golovnoybolyu, závratě, bušení srdce, euforie nebo agresi. Vposleduyuschem mohou vyvinout hypoglykemické koma se ztráta vědomí, křeče a prudký pokles srdeční činnosti. Když první rozpoznán hypoglykemického stavu pacienta pít sladký čaj ilisest pár kusů sahara.Pri hypoglykemické koma se zavede do žíly 40% roztoku glukózy koichestve 20-40 ml nebo více, dokud pacient z komatu Podmínka (obvykle ne více než 100 ml), .Korrektsiya akutní hypoglykemie se může provádět pomoschyuvnutrimyshechnogo nebo subkutánní injekcí glukagonu (cm.). podkožní podávání inzulínových přípravků je možné na místě razvitielipodistrofii inektsii.Sovremennye vysoce čištěné přípravky inzulitidou a otnositelnoredko vyvolat příznaky alergie jevy, ale tyto případy nejsou isklyucheny.Razvitie akutní alergické reakce vyžaduje nemedlennoydesensibiliziruyuschey substituční terapie a podávání inzulínu preparata.Protivopokazaniyami jsou choroby, vyskytující se hypoglykemie, akutní hepatitida, jaterní cirhóza, gemolitichesaya žloutenka, pankreatitida, nefritida, renální amyloidózy , požaduje Urolitiáza, žaludeční a duodenální vřed, dekompenzovaná serdtsa.Bolshaya upozorněními svěráky k léčbě pacientů s diabetem diabeom trpí srdeční nedostatečnosti a poruchou mozgovogokrovoobrascheniya.Ostorozhnost nezbytné s inzulinem u pacientů s štítné zaboleaniyami, Addisonova nemoc, renální nedostatochnostyu.Pri pravidelné injekce inzulínových přípravků měnit místo vpichu. Inulinoterapiya těhotné, musí být pečlivě kontrolem.Vo když jsem trimestru těhotenství potřeba inzulínu stoupá typicky neskolkosnizhaetsya a II a III trimestrah.a-b-blokátory a adrenostimulyatorov, tetracykliny, salitsilatyuvelichivayut sekrece endogenního inzulínu. Thiazidová diuretika, b-adenoblokatory, alkohol může vést k gipoglikemii.Insulin obecně podávány za použití injekčních stříkaček vytáčení přípravu flakoa jehla propichuje pryžovou zátku. V poslední době razrabotanyspetsialnye pero obsahující kazety s inzulinem (Penfil IDR.) - jsou podstatně snadnější podávání pacientovi přípravku pro podávání sebe.Insulin stříkačky vyrobené ve skleněných lahvičkách, uzavřeny gumovými zátkami gereticheski hliník leštění 1 mlrastvora nebo suspenze obvykle obsahuje 40 ED.Hranyat při 2 až 8 (10), není povoleno S. zamorazhianie preparatov.Zarubezhnymi společnosti produkují velké množství insulinovyhpreparatov. Mnoho proprietární přípravky mají podobnou strukturu a akce, nicméně, mohou existovat určité rozdíly ve stupni čištění a perenosiosti bolnymi.V v závislosti na jejich zdroje, kterým rozlišovat inzulín vydelennyyiz zvířat pankreatu, a syntetizovat použitím metodovgennoy inženýrství. Inzulínové preparáty ze tkání zvířat, která jsou rozdělena do stepeniochistki monopikovye (MP) a jednosložkový (MC), připravený z prasečích pankreatu představují dopolnitelnobukvoy C (SMP - monopikovy mor, QMS - jednosložkové prasečí) - krupnogorogatogo dobytek - písmeno T (hovězí: GMF - Hovězí monopikovy MMC ovyazhy jednosložkové) lidského inzulínu .Preparaty oboznaayut písmeno Ch3.Po trvání účinku rozlišit následující skupiny: a) krátkodobě působící preparatyinsulina: nástup účinku obvykle 30 min-Th maksimumdeystviya es celková 1,5-2 h- trvání 4-6 ch b) preparatyinsulina depotní přípravky zahrnují sredneyprodolzhitelnosti akci (začínající 1,5-2 h- h- vrcholu po 3-12 obschayaprodolzhitelnost 8-12 h) - dlouhodobě působící formulace (začátek smyčky cherez4-8 vrchol po 8-18 ch celkovém trvání 20-30 hodin) 4. v současné době v naší zemi platí množství zahraničních preparaov inzulínu. Většina z nich jsou geneticky úplně vhodným lidského inzulínu. Konzervované však cizí vysokoochiennye a monokomponentní inzulin z živočišných surovin podeludochnyh žláz prasat (Actrapid, Actrapid MC ILETIN a kol.), A obilovin skotu (Insulin GPP pásu). Vydané dříve otechestennye léků většinou vyloučeny z rozsahu v souvislosti s nedosatochnoy čistotou a pozorovala silná yavleniyami- vmestes vytvořené některé nové vysoce čištěné přípravky z jejich klinichesie testů jsou dokončeny. Byl rovněž vyvinut způsob získání otechestennogo inzulínu, inzulín cheloveka.K odpovídající primární cizí přípravky zahrnují krátkodobě působící sleduschie.Homorap 40 (Nomogar 40). Neutrální geneticky inzhenernogoinsulina řešení identický s lidským inzulínem. Účinek se objevuje během 30 minut, maximálního účinku je dosaženo po 2-5 ch prodolzhitelnostdeystviya celkem 8 hodin. Vyrobená v lahvičkách o obsahu 10 ml obsahující 40 U 1 ml.Vvodyat subkutánně, intramuskulárně, vnutrivenno.Etot stejný výrobek vyrábí speciální lékové formy - vstřikování vvide pera (. penfil, Novo-pěny, atd), které umožňují samomuvvodit pacient požadované množství inzulínu, přítomné v rukojeti patronchia.V dávkové formy (Homorap-penfil) inzulin (humánní) obsahuje 100 IU 1ml.Pri podobným stříkačkou -ruchek n imentyayutsya také drugievidy inzulin (Actrapid, Protafan, homafan et al.). Actrapid HM (Actrapid NM). Geneticky upravené inzulin, identický s lidským inzulínem. Nástup účinku po 30 min- maksimumeffekta - přes 1-3 ch celková doba trvání 6-8 ch.Humulin R (pravidelný Humulin pravidelný). Geneticky upravené inzulin, identický s lidským inzulínem. Nástup účinku - 30 min- maksialny účinek - po 1-3 hodiny, celková doba trvání 5-7 ch.Aktrapid (Actrapid- inzulin neutrální). Vysoce čistí inzulinu izpodzheludochnyh prasat žlázy. Platí - 30 min- maksimumeffekta - 1-3 ch celková doba trvání 6-8 hodin Vypuskaetsyavo lahviček o obsahu 10 ml a 40 aktivnostyo ED.Aktrapid MK 100 (Actrapid MC) .. Jednosložkové prasečí insulin.Skorost a trvání - jako Pentheus aktrapida.Aktrapid HM (Actrapid Penfill NM). Actrapid pero po100 ED.Osobenno dobrý účinek má Humalog přípravu inzulínu (Humalog), být neytpalnogo řešení lizproinsulina - lidský analogainsulina odlišná od polohy druhé amino-kislotnyhostatkov v poloze 28 a 29 B-řetězce inzulinu. Nástup účinku po 5-10 minutách, maximální účinek - přes 0,5 až 2,5 hodiny, doba trvání účinku 3-4ch. Vyrábí voflakonah PO10 ml obsahující 40 U na 1 ml pro subkutánní, intramuskulární podávání a ivnutrivennogo "kazeta" ("Pěna Becton Dickinson" nebo"Lilly Rozsah") 1,5 ml pro subkutánní inzulínových přípravků vvedeniya.K cizí průměrná délka deystviyaotnosyatsya sleduyuschie.Izofan HM inzulín (Isophan inzulín NM). neutrální suspenze genově technicky inzulínu identický s lidským inzulínem. Spuštění 1-2 hodiny deystviyacherez maximální účinek 6-12 ch prodolzhitelnostdeystviya celkem 18 až 24 hodin. Vyrábí se v lahvičkách o obsahu 10 ml (40 jednotek na 1 ml). Vvoyat pod kozhu.Humulin páskou (Humulin lente). Geneticky insulincheloveka. Platí - 2 - 2,5ch maximální effekta- přes 4 - 8 hodin, celková délka 16 - 24 I ch.Iletin pásku (ILETIN I Lente) .Suspenziya v lahvičkách (40 jednotek na 1 ml), obsahujícím 30% a 70% amorfní inzulínová kristallicheskogosvinogo. Nástup účinku - po 1 hodině, maximální účinek Erez 12 hodin, celková délka 18 -. 26 hodin se zavádí pod kozhu.Iletin NPH (NPH ILETIN). Suspenze surového insulina.Nachalo akci - po 1 hodině, maximální účinek - byla 1,5 -2,5 hodiny obschayaprodol-zhitelnost kroky 10 - 26 ch.K zahraniční dlouhodobě působící prostředky zahrnují: inzulin-Ultralente (Insulin-Ultralente) - bovinní suspenziyakristallicheskogo inzulín-insulina- páska GPP (inzulin-Lente GPP) - suspenze zinek-inzulín soderzhaschaya30% amorfní a 70% krystalický skotu ILETIN Ultralente inzulin (Ultralente lletin i) - suspenziyachelovecheskogo insulina- Superdlouhý-Humulin (Humulin Superdlouhý) a dr.Krome zahraničních firem vyrábět také pod razlichnymina vaniyami inzulíny po různě dlouhou dobu. Tyto vysoce čištěné a Rossiirazrabotany svinogoinsulina monokomponentní přípravky, jakož i geneticky modifikované (rekombinantní) lidský inzulín, který se nachází v konečné fázi klinického ispytaniy.1. Vzhledem k nedostatku čistoty a reaktsiyamiisklyucheny straně řady léků dříve vypuskavshiesyapreparaty: Inzulín pro injekce, protamin délka zinek iksulin inektsiy.Suspenziya zinek-inzulín krystalické injekční et al.2. Mezinárodní systém jednotek (SI) 1 4,187 cal Dzh.3. V zahraničních přípravků, resp MR nebo MC a HM (z lidské hominis-) 4. Tyto podmínky se liší od několika jednotlivých drog insuina této skupiny. Je také třeba připomenout, že prodolzhitelnostdeystviya se mohou poněkud lišit v závislosti na použité dávce z individuálního režimu pacienta.