Obecné principy léčby bolesti. Látky, které obsahují opioidy a neopioidními komponenty

Látky, které obsahují opioidy a neopioidními komponenty

Tramapol - nentralnoaktivny perorální analgetikum, se používá k odstranění akutní bolesti, když je exprimována bolesti v pooperačním období, se zraněním u onkologických pacientů (fáze 2).

Jeho mechanismus účinku je spojena s blokující p-opioidní receptor, inhibice serotoninu a norepinefrinu do presynaptických nervových zakončení. Jako syntetický agonista opioidů, tramadol na kodein má podobné analgetické vlastnosti.

I když řada vedlejších účinků způsobených opioidy, jako je nauzea, zácpa, somnolence, je nejmenší upevňovací tramadol, euforii a dýchání depresivní účinek a není spojená s vedlejšími účinky na gastrointestinální trakt a ledviny jsou NSAID. Průměrná denní dávka, která je schopna vyvinout požadovaný účinek, musí být v rozmezí 200-300 mg rozdělených do 4 dílčích dávkách.

Studie prokázaly, že tramadol je účinný při léčbě diabetické neuropatie, fibromyalgie, bolesti zad a při léčbě bolesti u pacientů s erupci osteoartritida, příjem NSAID dále.

Na Ukrajině, zaznamenal nové kombinované analgetické Zaldiar. obsahující tramadol (37,5 mg) a paracetamol (325 mg). Tyto lékové studie ukazují, že se jedná o efektivní analgetikum určené k úlevě od středně těžkých a bolestivých syndromů různých etiologií. Není způsobit vážné vedlejší účinky a závislost, a tím podstatně zvyšuje terapii bolesti v důsledku extrahovat použitelné formy (Forma F-1 Rx forma). To lze doporučit k širokému využití v neurologii, chirurgii, traumatologii, onkologii.

Non-narkotická analgetika, které ovlivňují centrální a periferní působení

Paracetamol - vynikající analgetikum pro léčbu mírné až středně závažné notsitseptmvnoy bolesti. Randomizované studie ukázaly, že paracetamol vdoze 4 g / den, snižuje bolest u přibližně 30% pacientů s osteoartritidou kolene a byl stejně účinný jako NSAID. American College of Rheumatology, a bolest společnost geriatrie společnost identifikovány acetaminofen v první linii léčby osteoartrózy kvůli nízkým výskytem vedlejších účinků, vysokou účinnost a relativně nízkou cenu.

Mechanismus úlevu od bolesti je nestálý acetaminofen, ale předpokládá se, že blokuje uvolňování prostaglandinu E2 v míše a syntézy oxidu dusnatého, indukované stimulací s 1M-methyl-0-aspartátových receptorů, nebo látky P. To nemá protizánětlivou aktivitu a měl by být používán opatrně u pacientů s ohrožena játra. Typicky je maximální doporučená denní dávka - 4 g v rozdělených dávkách.

Nesteroilnye protizánětlivé léky (NSAID). NSAID, včetně aspirinu, ibuprofenu a naproxenu jsou účinné pro zmírnění mírné až středně silné bolesti, který má zánětlivou složku. Při výběru NSAID pro bolest se musí řídit individuální přístup, protože nejsou k dispozici žádné údaje prokazující nadřazenost jednoho léku přes jiný (tabulka. 8).

Tabulka 8. Použití NSA pro úlevu od bolesti

léky	Průměrná analgetická dávka dovnitř g	Interval mezi dávkami, h	Maximální denní dávka, g
kyselina acetylsalicylová	0.6	4-6	4-6
ibuprofen	0,2-0,4	4-6	3.2
naproxen	0,5 (počáteční) 0,25 (podporován).	12	1,25
indomethacin	0025	8-12	0.15
sulindac	0,15-0,2	12	0.4
kyselina mefenamová	0,5 (počáteční) 0,25 (podporován).	6	1
diklofenak sodný	0,05-0,1	6-12	0.2
piroxicam	0,01	12	0.03

Mechanismus působení NSAID je inhibovat enzym COX, které jsou vytvořeny pod vlivem prostaglandinů zapojených v procesech bolesti, zánětu a horečky. Inhibicí syntézy prostaglandinů, které snižují citlivost nervových zakončení a zabraňuje šíření signálů bolesti. Analgetický účinek je částečně spojena s protizánětlivým účinkem, jako snížení otok tkáně v zánětu, oslabují mechanický kompresní tím nociceptory v něm.

Jako skupina léčiv, NSAID mají relativně velký rozsah vedlejších účinků, jako je ulcerózní lézí gastrointestinálního (GI) traktu, selhání ledvin, zhoršení srdečního selhání (HF), a hypertenze. Riziko gastrointestinálního krvácení v důsledku NSAID v obecné populaci je 1% u osob starších 60 let - 3-4%, a pro lidi, kteří měli v minulosti krvácení do zažívacího traktu -9%.

Současné podávání misoprostol, H2 antagonisty histaminových receptorů, inhibitory protonové pumpy, antacida a jen částečně snižuje riziko gastrointestinálního krvácení, a mohou být použity k prevenci komplikací.

Relativně nový objev je, že užívání nesteroidních antirevmatik může přispět k rozvoji srdečního selhání u starších pacientů. Ve studii (Page J., Henry D., 2000) prokázali, že pacienti, kteří používají nesteroidní antirevmatika (s výjimkou kyseliny acetylsalicylové), hospitalizovaní s příznaky srdečního selhání v 2 krát častěji, než je obvyklé. Pacienti s kardiovaskulárním onemocněním (CVD) historie, udělat NSA měla příznaky CH 6x častěji, než je obvyklé. Autoři dospěli k závěru, že "NSAID zatěžující onemocnění vyvolaného srdečního selhání může být vyšší než riziko zažívacího traktu",

Drog, široce používán v léčbě bolesti různé intenzity, je ketoprofen (ketonal) - propyl-nový derivát kyseliny. Má jeden z nejsilnějších analgetické účinky mezi NSAID, analgetický účinek je srovnatelný s morfinem. Podle protizánětlivé a antipyretické účinky ketonal srovnatelné s klasickými NSAID. Pokud je podáván lék je rychle a úplně absorbován maximálně v gastrointestinálním traktu, biologická dostupnost je 90%, je dosaženo maximální koncentrace v plazmě po dobu 15-30 minut, parenterální, 1 -2 hodiny - rální při pero-a-2,4-4 hodin při rektální úvod.

Výkonný analgetický účinek Ketonala způsobil periferní a centrální mechanismus účinku. Ketonal prostaglaidinov inhibuje syntézu leukotrienů a inhibuje aktivitu cyklooxygenázy fyurmenta a tím inhibuje syntézu prostaglaidinov z kyseliny arachidonové inhibuje syntézu bradykininu a stabilizuje lysozomální membrány.

Centrální akce je prováděna na úrovni zadního rohů míchy. Kromě toho, droga má přímý vliv na centry thalamic citlivosti k bolesti. Lék dobře proniká do synoviální tekutiny a pojivové tkáně. Ketonal má krátký poločas života a je rychle vylučuje z těla.

Tyto vlastnosti nám umožňují doporučit lék starším pacientům bez obav ze zvýšené riziko výskytu nežádoucích účinků. Kromě toho, různé lékových forem Ketonala (ampule, čípky, kapsle, retard forte) umožňuje účinné dávkování si vybrat nejoptimálnější způsob podávání.

K dnešnímu dni, Thomas má novou drogu - ketonal duo. která se liší od konvenčního kapslí způsobem, je uvolňování účinné látky. Ketoprofen je rychle uvolnit od bílých pelet, které poskytují největší rychlý nástup účinku. Žlutý pelet uvolnění dochází pomalu, což má za následek dlouhodobého působení na den (24 hodin).

Novější NSAID selektivně inhibují COX-2 mají vyšší analgetický účinek než konvenční. Navzdory jejich známých výhod - nízkou toxicitu do gastrointestinálního traktu, otázka bezpečnosti jejich použití je předmětem velké diskuse.

Selektivní inhibitory COX-2 (Koxiby) může způsobit další riziko -serdechno-cévních komplikací (MTR).

Tyto Viokskogo Vědecký výzkum gastrointestinální účinky, které původně nebyly publikovány, ale později byly předloženy, a zjistili, že relativní riziko tromboembolických MTR v léčbě s rofecoxib ve srovnání s naproxenem byl 2,38, se žádný významný rozdíl ve výskytu kardiovaskulárních příhod mezi celecoxib a NSAID v léčbě artritidy byla pozorována. Nicméně, pacienti v této studii brali aspirin, který by mohl změnit procento kardiovaskulárních komplikací.

Ze dvou skupin po většinu léku mohou být izolovány bazopasnyh selektivní inhibitory COX-2 vzhledem k gastrointestinálního traktu a kardiovaskulárního systému (CAS): meloxikamu a nimesulidu. Jsou v různých studií o kardiovaskulárních komplikací byly bezpečnější koxiby a pro gastrointestinální před neselektivních inhibitorů COX.

Náklady na léčbu COX-2 je vyšší než standardní NSAID, ale větší počet přijímacích a pravděpodobnost vedlejších účinků, zatímco nižší, než při použití neselektivní COX-2.

Reprezentativní skupiny oxikamů a selektivní inhibitory COX-2 - meloxikam je právě lék, který odpovídá bezpečnosti, účinnosti a prodlouženého účinku. Meloxicam (revmoksikam) má dlouhý poločas rozpadu 20 hodin, se váže na plazmatické bílkoviny o 99%, pokud se podává intramuskulárně analgetický účinek po 30 minutách, ústní přes - 1 h. Meloxicam (revmoksikam) má dobrou schopnost proniknout do krevního tkáňové bariéry, 50% z koncentrace léčiva v plazmě se nacházejí v synoviální tekutině. Je určen pro použití jako jednorázové dávky pro léčení akutní bolesti a pro léčbu chronických onemocnění s bolestí, zánětlivých syndromů.

Nimesulid (remesulid) - příprava skupiny selektivních inhibitorů COX-2, které mají silný antipyretické, protizánětlivé účinky a je bezpečný pro skupiny pacientů, kteří mají výstřednost na aspirin (kyselina acetylsalicylová trojice: bronchiální astma, nosní polypy, individuální intolerance kyseliny acetylsalicylové) , Kromě toho, že má dlouhý poločas - 10-12 hodin, a uloženy na dostupném cenovém rozpětí pro většinu pacientů.

Pro léčbu bolestivých syndromů, trvající několik dní nebo měsíců potřebné dlouhodobě působící NSAID. Dokonce i retardované formy, které obsahují jednu dávku děleno rychlé a pomalé unikající části nemusí poskytovat potřebné terapeutické koncentrace léčiva v těle pacienta během dne.

Uplatňovat bezpečné výrobky s delší dobu vymývání vysokým analgetické, protizánětlivé, antipyretické účinky a je vhodný z hlediska léčby compliance, tedy pacient nevzdává a nezapomeňte trvat 1 až 2 tablety denně.

Adjuvantní analgetika - léky, které původně nejsou doporučené pro léčbu bolesti a pro léčení jiných stavů. Základní adjuvantní analgetika jsou antidepresiva, antikonvulziva, anxiolytika (etifoxine hydrochlorid -strezam).

antidepresiva

Více než polovina (58%) lidí s chronickou bolestí mají deprese a / nebo úzkosti. Většina pacientů s chronickou bolestí je užívání antidepresiv může pomoci nejen při léčbě chorobných psychických stavů, ale také při léčbě bolest sama, a zejména neuropatické bolesti. Antidepresiva obvykle tricyklické, se používají k léčbě bolesti artritidy, atypické faciální (lícní nerv) bolest, bolest při rakovině, diabetická neuropatie, fibromyalgie, bolesti hlavy, bolesti zad, periferní neuralgie, fantomové bolesti končetin, postherpetická neuralgie, pooperační bolest, bolest trojklanného nervu a glosofaryngeální nerv neuropatie a vaskulitida. Metaanalýza použití antidepresiv u pacientů s fibromyalgií ukázaly, že při jejich použití u pacientů, 4 krát častější v celkovém zlepšení nebo snížení charakteristických symptomů, včetně bolesti.

Navzdory skutečnosti, že antidepresivní účinek se vyskytuje v průběhu několika týdnů po zahájení aplikace, což snižuje bolesti často se vyskytuje v prvním týdnu. Vedlejší účinky tricyklických antidepresiv, sucho v ústech, rozmazané vidění, retence moči, zácpa, posturální hypotenze, sexuální dysfunkce, třes, nespavost, atd .. selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu vyvinout menší rozsah vedlejších účinků a jsou dobrou alternativou.

Antiepileptikum (protikřečový) znamená - karbamazepin, gabapentin, phenytoin, topiramát, valproát, je tradičně používán k úlevě neuropatické bolesti. Použití antiepileptikum gabapentin (tebantina) spolu s tricyklická antidepresiva, 5% lidokain náplasti a dlouhodobě působící oxykodonu stal základem pro doporučení k ošetření zmírnění neuropatické bolesti.

Terapeutická denní dávka tebantina ve všech formách neurogenní bolesti je 1800-3600 mg / den a dosaženo během 4 týdnů v souladu s požadovanou anestetika, a možné vedlejší účinky. Droga se bere třikrát denně podle následujícího schématu: 1. týden - 900 mg / den, týden 2-1800 mg / den, týden 3 - 2,400mg / den, týden 4 do 3600 mg / den.

Antikonvulziv působí snížením kapacity pro neuronální excitaci spojené (spojené) s některými neuropatické stavy.

Antikonvulziv mají dávce závislý účinek na centrální nervový systém, což se projevuje v časných stádiích léčby. Sedace je často možné eliminovat použití většinu denní dávce večer před spaním. Při léčbě chronické bolesti dávky titrovány antikonvulziv a zvýšení na maximální tolerovanou, s nejdůležitější roli hraje výskyt nežádoucích účinků, nikoli však hladina léku v krvi (více - v instrukci).

Blokátory N-methyl-p-aspartátových receptorů: ketamin a 500 mg / den, dextrametorfan 30-90 mg / den, amantadin 50-150 mg / den. Pro prevenci nežádoucích účinků v průběhu léčení antagonisty N-methyl-O-Aspar tatnyh-receptorů (psychotické reakce, hypersalivace) určí benzodiazepinové léky a anticholinergika.

Alrenomimetiki - klonidin - analgetický účinek léku, je v důsledku stimulace adrenergních procesů v míše v řadě supraspinálních konstrukcí a srovnatelné intenzity k účinku morfinu, že má malý vliv na dýchání, nezpůsobuje drogové závislosti, ale může dojít k hypotenzi.

Baklofen - chemická struktura je podobná receptorů y-aminomáselné kyseliny, agonista GABA-B. Hlavní farmakologický účinek, antispastickou: utlačování spinapnye reflexy, snižuje svalové napětí s roztroušenou sklerózou a jiné formy spasticity.

Non-narkotických analgetik patří agonisty A1-adrenoceptorů (tizanidinu) a blokátory (fentolamin, guanethidin, prazosin) agonisté GABA-ergní receptory (baklofen), blokátory receptoru dopaminu (Tiaprid), blokátory kalciových kanálů (verapamil).

Kortikosteroily

Kortikosteroidy jsou zřídka používány v léčbě bolesti, ale jejich protizánětlivé vlastnosti mohou poskytují analgetický účinek, u některých pacientů s chronickou bolestí a zánětlivých onemocnění, jako je revmatoidní artritida, nebo u pacientů, kteří mají nádor infiltraci nervů.

Topické formulace, se aplikují přímo na bolestivou oblast těla ve formě gelu, krému, tekutiny nebo náplasti, výsledky nejsou klinicky významné hladiny v plazmě (lokální reakce). Mají řadu výhod - nedostatek lékových interakcí (obvykle perorální podávání prostředků pro chronických onemocnění) - nástup účinku léku topické aplikaci relativně kratší než při orálním podání a nevyžaduje titraci do významného vlivu úlevy od bolesti a určování netolerovatelné vedlejší účinky.

K léčbě pacientů s postherpetickou neuralgií, diabetickou neuropatií, post-operativní bolesti, jako adjuvans, efektivní 2,5% a 5% lilokainovy krému. Aplikuje se lokálně na kůži v oblasti bolesti a hyperalgesie. Nežádoucí účinky se mohou objevit podráždění kůže v místě aplikace. byly zaznamenány chronické vedlejší účinky, závislost nevyvíjí.

To schválila použití 5% lidokainu náplasti registrovaných na Ukrajině VERSATIS jako lék pro léčbu post-herpetickou neuralgické bolesti. Kontrolovaných klinických studiích lidokain náplast ukázaly jeho účinnost a bezpečnost jsou poměrně vyšší systémové zařízení používaných pro zmírnění neuropatické bolesti. Je známo, že při aplikaci výzkumu perekresnyh versatisa 76% pozorováno významné snížení intenzity bolesti.

Další místní analgetika kapsaiiin (vyčerpává látky P na svorkách senzorických vláken), může být účinná v dodatečné léčbě osteoartritidy. V jednom malých randomizovaných studií (RIA, 1994), o použití 0,025% kapsaicinu krém, který je aplikován lokálně 4 krát denně po dobu 4 týdnů u pacientů s osteoartritidou kolene, je ukázáno, že 8% pacientů bolest byla odstraněna.

Vliv kontinuální aplikace se obvykle dosáhne po několika týdnech a přijímací systém dále amplifikovaných produktů. Vzhledem k tomu, capsaicin je produktem semen červené pálivé papriky (chilli), lékař by měl varovat pacienty, že aplikace může způsobit pálení. Tato funkce omezuje jeho použití u pacientů s neuropatické bolesti, post-herpetickou neuralgií.

To znamená, že léčba chronické bolesti by se neměla provádět empiricky, a musí být jednoznačně zaměřena na vývoj známých mechanismů bolesti. Zcela přirozeně, léčba nemusí být omezena na vliv na patofyziologii bolesti a hyperalgesie, ale měl by zahrnovat celou škálu terapiemi používanými k léčbě chronických bolestivých syndromů.

Je třeba mít na paměti, že účinnější léčba bude bolesti a hyperalgesie, tím dříve může iniciovat fyzikální terapie, psychoterapie a rehabilitace chování, jehož cílem je obnovit kvalitu života pacientů.

GI Lysenko, VI Tkachenko

Sdílet na sociálních sítích:

Podobné