GuruHealthInfo.com

Antikonvulziva

Video: Zdravý spánek, antikonvulziva

Účelem antikonvulziv je kontrola záchvatů (kontroverzní termín obecně chápáno jako snížení četnosti a závažnosti do té míry, ve které pacient může vést normální život bez omezení spojených s epilepsií) min s nebo bez jakýchkoliv toxických účinků. &asymp- 75% epileptických může poskytnout uspokojivé řízení záchvatů přes lékové terapie.

zkratky

PSP - antikonvulzívum;
ABS - absence;
PV - lékem volby;
VOP - generalizované generalizovaný epileptický záchvat;
N / K-P - jednoduché / komplexní parciální

Farmakokinetika: pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny dávky pro RA příjem.
T½- - poločas;
tpik - čas k dosažení maximální sérové ​​léčivo;
TSN - zatímco nasycení stavu (&asymp- 5x t½-);
tprek - čas ukončení (doporučená doba vysazení léku, při kterém je dávka postupně snižuje);
MCHD - min frekvenci dávkování.
„Terapeutické úrovně“ - Průměrná hodnota omezuje terapeutickou dávku

Volba antiepileptik

Antikonvulziva pro různé typy záchvatů

Tučně, léky výběru (PX).

1. primární generalizované
A. generalizované tonicko-klonické záchvaty (VOP)
1. kyseliny valproové (VC): Některé studie ukázaly, že nejlepší (ve srovnání s fenytoinem) řízení, pokud není znamením focality
2. karbamazepin
3. fenytoin
4. fenobarbitalu
5. primidon
B. absence:
1. ethosuximide
2. kyseliny valproové (VC)
3. clonazepam
C. myoklonické benzodiazepiny
D. tonikum nebo atonický:
1. benzodiazepiny
2. felbamát
3. vigabatrin

2. Částečné (jednoduché nebo složité, s / nebo bez sekundární generalizace) (VC srovnatelné účinnosti karbamazepinem v sekundárních GTCs, avšak méně účinné při komplexních parciálních záchvatů):
A. karbamazepin je nejúčinnější, méně AP
B. fenytoin ↓
C. fenobarbitalu ↓
D. primidon méně efektivní, větší AP

3. léky druhé řady na některý z výše uvedených typů záchvatů:
A. valproát
B. lamotrigine
C. topiramát

účinný pro mnoho typů generalizované záchvaty, ale nejsou vhodné pro tento účel, FDA

farmakologie antikonvulziva

Obecná doporučení

Monoterapie nebo polyterapii

1. zvýšit dávku léku vybraného tak dlouho, dokud se nedostanete na kontrolu záchvatů nebo PD nebude nesnesitelná (nespoléhejte na terapeutické úrovni, což je kousek od dávky, při níž se u většiny pacientů mít kontrolu nad záchvaty bez výslovného AP )

2. Monoterapie vyzkoušet různé přípravky před odchodem do kombinace dvou léčiv. V 80% epilepsií může dosáhnout kontroly záchvatů pomocí monoterapii- zatímco selhání monoterapie ukazuje, že 80% záchytů nebude moci ovládat s léky. Pozitivní vliv na jmenování druhého léku je pozorován pouze v &asymp-10% případů. Chcete-li >2 léky, měli byste uvažovat o non-epileptické záchvaty

3. Při prvním poznat pacientů užívajících více léků, zrušení by měl začínat s největším sedativní účinek (obvykle barbituráty a clonazepam)

Obecně platí, že intervaly mezi dávkami léku, musí být kratší než poločas. Až na nárazové dávky potřebné k dosažení stabilní úrovně asi 5 polovičních úseků.

Mnoho PSP ovlivňují jaterní testy, ale skutečné narušení jater, které vyžadují ukončení jejich přijetí, ale málokdy způsobí. Doporučení: Zastavte CAP, je-li hladina gama glutamyltranspeptidasy zvýšil více než 2 krát ve srovnání s normou.

některá antiepileptika

Fenytoin (Dilantin®)
svědectví
Všeobecné smluvní podmínky, P / K-R, někdy brzdy.

Farmakokinetika

Farmakokinetika je složitá: při nízkých koncentracích pozorované kinetiky 1. řádu (vložení úměrná koncentraci) - metabolismus nasycené mastné kyseliny v terapeutické dávce, která má za následek nulové typu kinetika (eliminační konstanta). &asymp-90% z celkového počtu léku se váže na plazmatické proteiny stavu. Biologická dostupnost při příjmu PO &asymp-90%, a s na / v &asymp-95%. Tento malý rozdíl může být podstatné, kdy pacient leží na hranici terapeutické dávky (v souvislosti s nulovými kinetiky typ).
nejrohirurgija115.jpg
* V rámci terapeutické podle četných laboratoře: 10-20 &mikro-g / ml (NB: důležitějším parametrem je hladina volného fenytoinu, obvykle &asymp-1% z celkového počtu, ale terapeutické limity pro volný fenytoin jsou 1-2 &mikro-g / ml- v některých laboratořích pro přímé stanovení hladiny volného fenytoinu)
&dagger- t½- k fenytoinu, závisí na jeho koncentraci v plazmě a metabolického autoindukce

perorální léková

Dospělí L: = obvyklou udržovací dávky 300 až 600 mg / den, rozdělené do 2-3 dávek [min denní frekvence (MCHD) = 1 r / d najednou prieme- tak mohou být použity ve formě tobolek Na-fenytoin a prodloužené formy lék]. Zaváděcí dávka PO: PO 300 mg každé 4 hodiny, dokud se 17 mg / kg. Děti: PO udržovací dávky: 4-7 mg / kg / d (MCHD = 2 r / d). Nákup (PO forma): Na-karta fenytoin (fenytoin sůl) v množství 100 mg-kartě Kapseals® (prodloužené forma) 30 a 100 mg-50 mg kartě žvýkatelné Infatabs® (kyselé fenytoin), - suspenze 125 mg / 5 ml v 240 ml lahvička nebo rozdělené dávky 5 ml- suspenze pro děti 30 mg / 5 ml.

změna dávkování

Vzhledem k nulové typ kinetiky s obsahem léčiva, v blízkosti terapeutického, malé změny v dávce může vyvolat významné změny v úrovni léku. Ačkoli vysoce přesné vyhodnocení obsahu léku vyžaduje počítačový model pro rychlé vyhodnocení lze použít doporučení v tabulce. 10-9 nebo nomogram (Obr. 10-1).

Při zavádění suspenze fenytoinu s léky, jako je krmení nebo Osmolyte® Isocal®, jeho rychlost absorpce může být snížena až o 70%. Existují zprávy o porušování absorpce. Resist n / z podávání po dobu 2 hodin před podáním fenytoinu a poté 1 hodinu.

Tabulka. 10-9. Doporučení pro změnu dávkování fenytoinunejrohirurgija116.jpgObr. 10-1. výběr nomogram dávky fenytoinu.

parenterální dávková

Fenytoin má negativní inotropní účinek a mohou způsobit hypotenzi.

Neutrální fenytoin mohou být podávány v / v pomalém kapání. Nepoužívají uvedení na / m (nespolehlivou absorpci, možná krystalizace a vznik sterilních abscesů). podávat pomalu v / v přípravku snižuje riziko arytmií a hypotenze, a to: dospělých: <50 мг/мин, дети: <1-3 мг/кг/мин. Единственным совместимым р-ром является ФР, который можно вводить в ближайшую вену во избежание преципитации.

L nasycovací dávka: dospělí: 18 mg / kg v pomalých / into- děti: 20 mg / kg v pomalé / v.
L Udržovací dávka: dospělí: 200-500 mg / den (MCHD = 1 r / d). Většina terapeutické hladiny dospělých pozorovány, když se vezme 100 mg 3 / d. Děti: 3-7 mg / kg / d (MCHD = 2 r / d).

Kapání podání úvodní dávka: vyžadují srdeční monitorování a měření krevního tlaku každých 5 min.

L Přidejte 500 mg fenytoinu 50 ml DF na koncentraci 10 mg / ml, byla zavedena rychlostí 2 ml / min (20 mg / min) na tak dlouho, aby se dosáhlo 18 mg / kg (pro pacienta o hmotnosti 70 kg, 1200 mg X60 min ). Pro rychlejší tempo zavádění může být &uarr- až 40 mg / min nebo pomocí fosfenytoin (cm. níže). Pokud dojde k hypotenzi, rychlost podávání by měla být &darr-.

Fosfenytoin sodná sůl

Injekce sodné soli fosfenytoin (Cerebyx®) jsou novou formou pro on / v fenytoinu a indikován pro krátkodobé použití (&le-5 d), když není možné enterální podávání. In vivo je zcela převeden na fenytoin přes fosfatáz nacházejících se v orgánů a krve. konverze Semi-čas je 10 minut. Značení lék vyrobený v fenytoinu ekvivalenty. nebyla stanovena bezpečnost jeho použití u dětí. Napájení 50 mg fenytoin ekvivavenlentov / ml do ampulí po 2 ml, a 10 (100 a 500 mg fenytoinu ekvivalentů směru).

Výhody fosfenytoin (přes konvenční I / použití fenytoinu):

1. méně dráždivý pro žíly (má nižší pH: 8,6-9 oproti fenytoin na 12), což umožňuje zavedení méně bolestivé a způsobuje menší / v extravazace
2. fosfenytoin je rozpustný ve vodě, takže mohou být podávány s p-set glukóza nebo FF
3. možné m úvod / (nesmí se používat v ES)
4. neváže na propylenglykol (které samo o sobě může způsobit srdeční arytmii a / nebo hypotenzi)
5. rychlost podávání max je 3 krát větší (tj., 150 mg fenytoinu ekvivalentů / min)

Nežádoucí účinky fenytoinu

To může mít vliv na mentální funkce. Může způsobit syndrom podobný lupus erythematosus, jaterní granulomy, megaloblastická anémie, cerebelární degenerace (chronického příjmu), hirsutismu, hypertrofie dásní, krvácení u novorozenců, pokud fenytoin prinamaet matka, toxická epidermální nekrolýza (syndrom varianta Stevens-Johnsonův). Fenytoin působí proti vitaminu D osteomalacie a křivice. Ve většině případů může dojít k alergické reakce x2 měsíců po zahájení léčby. Když se strakatý bublina erytematózní vyrážka, je třeba léčbu přerušit, a pak pokračoval. Často nedochází Jmenování vyrážka. Teratogenní (hydantoin syndrom u plodu).

Příznaky toxického působení fenytoinu může dojít při koncentracích nad 20 &mikro-g / ml (ale často na úrovni >30 &mikro-g / ml). Možné: nystagmus (které mohou být také pozorovány při terapeutických dávkách), diplopie, ataxie, asterixis, spojovat se řeči, zmatenost a deprese CNS.

Interakce s jinými léky: fluoxetin (Prozac®) vede ke zvýšení hladiny fenytoinu (v průměru o 161% původní úrovně). fenytoinem &darr- účinnost kortikosteroidů, warfarinu, digoxinu, doxycyklin, estra-geny, furosemid, perorální antikoncepci, kvinidina, rifampin, theofylinu, vitamin D.

Karbamazepin (Tegretol®)

svědectví

Parciální záchvaty s / nebo bez sekundární generalizace. Trojklanného nervu. B / ve formě pro použití např. Když ES je ve vývoji.

dávkování

L RO: Dospělí: meze 600-2000 mg / den. Děti: 20-30 mg / kg / d. MCHD = 2 r / d.

Než začnete: zkontrolujte kompletní krevní obraz, počtu krevních destiček (je-li to nutné, a retikulocytů), hladinu železa v plazmě. Příbalový leták uvádí: „zkontrolovat často, například jednou za týden x 3 měsíce, pak každý měsíc x 3 roky.“.

Nespouštět léčby karbamazepinem (nebo zastavit v případě, že pacient je již na ní) v následujících případech: počet bílých krvinek <4.000, эритроцитов <3х106, Нсt <32%, тромбоцитов <100.000, ретикулоцитов <0,3%, Fe>150 µ-г%.

Začít s malou dávkou a postupně ji zvýšit: 200 mg PO 1 R / D pro první týden, 2 R / D pro druhý týden, 3 / d pro třetí týden. Pokud je pacient v nemocnici, může být dávka mění každé 3 dny, ovládání Zobrazuje možná PD. Pouze je třeba provést 1 p / týden ve změně ambulantně regulováním hladiny léčiva po každé změně.

Nákup: RO: společná karta 200 mg. Sdílená tab žvýkací 100 mg. Závěsné 100 mg / 5 ml. V / a: není v současné době k dispozici ve Spojených státech.

Karty používající PO formy: nepredskazuemoe- výhodné sací ústí je častější nižší dávky. Suspenze je nasáván bystree- by neměl být podáván současně s jinými kapalnými přípravky, protože to může vést ke vzniku viskózního oranžového hmoty.

Farmakokinetika
nejrohirurgija117.jpg
* Data mohou být nesprávně interpretována, protože Toxické účinky mohou být způsobeny aktivního metabolitu karbamazepin-10,11-epoxid, jejichž počet se určí samostatně
&dagger- tun může být dále snížena v důsledku avtoinduktsii- Dosažení plató je pozorováno po 4-6 týdnech

Karbamazepin aktivuje jaterní enzymy, což vede ke zrychlenému metabolismu obou drog (autoindukce) a další léky pro &asymp-3-4 týdny.

Vedlejším efektem

Interakce mezi léky: pozornosti, propoxyfen (Darvon®), cimetidin, erytromycin, isoniazid může způsobit výrazné zvýšení hladiny karbamazepinu inhibicí jaterní cytochrom oxidázy, který se podílí na jeho metabolismu. PD patří:

1. ospalost a žaludeční: může být snížen zvýšením dávky velmi pomalu
2. Relativní leukopenie v mnoha případech: ukončení léčby není obvykle nutná
3. přechodné dvojité vidění
4. ataxie
5. menší vliv na mentální aktivity než fenytoin
6. hematologická toxicita: vzácné. To může být vyjádřeno agranulocytózu a aplastická anemie
7. Stevens-Johnsonův syndrom
8. přebytek ADH syndrom sekrece
9. Byly hlášeny hepatitidy (někdy fatální)

valproát

K dispozici je ve formě kyseliny valproové (Depakene®) a divalproeksa- sodného (Depakote®).

svědectví

Je účinný v primárních GTCs, juvenilní myoklonické epilepsie a částečných záchvatů (ve druhém umožňuje použití bez FDA). Také to má schválení FDA pro použití k prevenci migrény. Poznámka: kyselina valproová je použita mnohem menší, než Depakote® (sodné divalproeks).

dávkování

Dospělí: limity: 600-3000 mg / den. Děti: omezení: 15-60 mg / kg / d. MCHD = 1 r / d.
L začít s 15 mg / kg / den se zvýšila o 5-10 mg / kg / den v intervalech 1 týdne. Maximální doporučená dávka pro dospělého je 60 mg / kg / den. Pokud je požadováno denně >250 mg, by měla být dávka rozdělena do několika fází. Včetně (pouze po) kapslí v 250 mg-250 Sirup mg / 5 ml. Depakote® (ve speciálním obalu, při kterém je léčivo uvolňováno a absorbováno ve střevě) úchytky 125, 250 a 500 mg.

Farmakokinetikanejrohirurgija118.jpg
90% kyseliny valproové je ve stavu vázaný na bílkoviny. Aspirin vytěsňuje kyselinu valproovou od sloučenin na plazmatické proteiny.Vedlejším efektem

Závažný PD je vzácný. Existují zprávy o zánět slinivky břišní. Závažné poškození jater byla pozorována ve věku <2 лет и при сочетании с другими ПСП. Обладает тератогенным действием (см. Противопоказания ниже). Возможны: сонливость (временная), Т/Р (меньше при использовании Depakote), нарушение печеночных функций, гипераммониемия (даже при отсутствии нарушения функций печени), увеличение веса, умеренная потеря волос, тремор (зависит от дозы- аналогично доброкачественному семейному тремору- если очень выражен, а прием вальпроевой кислоты совершенно необоходим, для купирования тремора можно использовать &beta--блокаторы). Может влиять на функцию тромбоцитов- при проведении операций у этих пациентов требуется осторжность.

kontraindikace

Těhotenství: defenty způsobující nervovou trubku 1-2% pacientů. Vzhledem k tomu, existuje vzájemný vztah mezi maximální úrovní kyseliny valproové a riziko defektů neurální trubice v těch případech, kdy je nutné použít, někteří autoři doporučují není hkratny 2 a 3 hkratny lék.

fenobarbitalu

svědectví

Používá se jako alternativní prostředek s GTCs a částečných záchvatů (ne droga). Byl drogou v horečnatých křečí s pochybným účinkem. Tím, srovnatelnou účinnost fenytoinu, ale má velmi výraznou sedativním účinkem. Také se používá v status epilepticus.

dávkování

Stejná dávka při příjmu PO / m / v. MCHD = 1 r / d. Začnou pomalý úvod ke snížení sedaci.

L Dospělí: úvodní dávka 20 mg / kg pomalý / v (úvod sazeb <100 мг/мин). Поддерживающая доза: 30-250 мг/д (обычно разделенные на 2-3 приема). Дети: нагрузочная доза: 15-20 мг/кг. Поддерживающая доза: 2-6 мг/кг/д (обычно разделенная на 2 приема). Снабжение: таб по 15, 30, 60 и 100 мг- эликсир 20 мг/5 мл.

Farmakokinetikanejrohirurgija119.jpg
Fenobarbital je silný stimulátor jaterních enzymů podílejících se na metabolismu druhé PSP.Vedlejším efektem

Porušení intelektuální funkce (může být bezvýznamný a pokračovat po dobu několika měsíců po ukončení léčby), takže byste se měli vyhnout předepisovat lék pro děti s sedativní akcí paradoxní hyperaktivita (hlavně u dětí) - může být příčinou krvácení u novorozenců v případě, že matka bere fenobarbital.

Primidon (Mysoline®)

svědectví

Stejně jako v fenobarbitalu (není lékem volby). Poznámka: pokud je použit v kombinované terapii nízkých dávkách (50 až 125 mg / den), může výrazně zvýšit stupeň kontroly záchvatů základní léčiva s relativně nevýznamné s PD.

dávkování

L Dospělí: 250-1500 mg / den. Děti: 15-30 mg / kg / d. MCHD = 2p / q.
Začít s 125 mg / d x1 týdnů, poté &Pomalu uarr- aby nedošlo k sedaci. Nákup (pouze PO) oddělené kartě 50, a suspenze 250 mg-250 mg / 5 ml.

Farmakokinetika

Metabolity zahrnují feniletilmalonamid a fenobarbital. Z tohoto důvodu je nutné vždy současně s úrovní primidon a zkontrolovat hladinu fenobarbitalu.
nejrohirurgija120.jpg
Vedlejším efektem

Stejně jako v fenobarbitala- navíc: &darr- sexuální pocity, ve vzácných případech makrotsitnaya anémii.

Ethosuximid (Zarontin®)

svědectví

Lék volby u záchvatů.

dávkování

L Dospělí: 500-1500 mg / den. Děti: 15-40 mg / kg / d. MCHD = 1p / d. Nákup (pouze PO) kapsle 250 mg-250 sirup mg / 5 ml.

Farmakokinetikanejrohirurgija121.jpgVedlejším efektem

T / R, ospalost, škytavka, T / D, eozinofilie, leukopenie, mulformnaya erytém, Stevens-Johnsonův syndrom, podobný lupus erythematosus. Toxický úroveň psychózy.

Felbamát (Felbatol®)

Poznámka: Vzhledem k nepřijatelně vysoké úrovni aplastické anémie a selhání jater, měla felbamat být použit v situacích, kdy její přínosy zdaleka převyšují rizika. Výrobce léku doporučuje konzultaci hematologist. Viz. Níže uvedených nežádoucích účinků (stejně jako lékových interakcí).

Felbamát je účinný v monoterapii nebo v přídatná léčba parciálních záchvatů (komplex, a sekundárně generalizovaných) a snižuje výskyt atopických GTCs a při syndromu Lennox-Gastautovým.

Farmakokinetikanejrohirurgija122.jpgdávkování

L: Poznámka: Viz výše .. by neměl být používán jako léčivá Felbamat první linii. Pacient nebo jeho zplnomocněný zástupce musí podepsat formulář informovaného souhlasu s léčbou. Začít od 1200 mg / den, rozdělená na přijímání a 2-3-4 &darr- dávka al. SAP, aby se a. Felbamat dávka by měla být &uarr- 600 mg p 1/2 týdny, aby se dosáhlo 1.600 do 3600 mg / den (max 45 mg / kg / den). V přítomnosti závažného PD by měla být snížena dávka krocích a / nebo &darr- dávkování jiných PSP. Pokud se použije jako monoterapii, dávka by měla být na horní hranici hranici terapeutika. Nákup (pouze PO) na kartu rozděl mye 400 a suspenze 600 mg-600 mg / 5 ml.

Vedlejším efektem

Při použití v felbutamata &asymp-2-5 případů na milion pacientů / rok je pozorována aplastické anémie (obvykle nacházejí po 5-30 týdnech léčby) a selhání jater (někdy fatální, a proto požadované báze, a pak se opakuje jaterní testy každé 1-2 týdny). Další PD: nespavost, nechutenství, T / P, G / B. Felbamat je silný inhibitor metabolismu, takže byste měli používat v kombinaci s ním &darr- dávka fenytoinu, valproát a karbamazepin (viz tabulka 10-10.) (Obecné pravidlo: snížit dávku a)..

Tabulka. 10-10. Felbamat vliv na úroveň ostatních CAPnejrohirurgija123.jpg
Clonazepam (Klonopin®)svědectví

Benzodiazepinového derivátu. Žádný lék je doporučeno (viz. Níže).

Používá se pro myoklonických záchvatů, a atonické záchvaty (záchvatů u méně účinný než kyseliny valproové nebo etosuksimid- mohou vyvinout toleratnost).

Pozn: clonazepam většinou funguje velmi dobře po dobu několika měsíců, a pak se stává méně efektivní, je tam jen sedativní účinek. Také bylo popsáno mnoho případů záchvatů při vysazení preparty, včetně ES (a to i u pacientů, kteří neměli v ES). Proto je velmi pomalý pokles dávky po dobu 3-6 měsíců.

dávkování

L Dospělí: začít s 1,5 mg / den, rozdělené do 3 r / d, &uarr- 0,5-1 mg každé 3 d, meze obvyklé dávky 1-12 mg / den (max 20 mg / den). MCHD = 1 r / d. Děti: začít s 0.01-0.03 mg / kg / den, rozdělené do 2-3 p / d &uarr- na 0,25-0,5 mg / kg / každých 3 železniční hranice dávky o 0,01 až 0,02 mg / kg / d-MCHD = 1 r / d. Při nákupu: pouze sdílí po- Tabulka 0,5, 1 a 2 mg.

Farmakokinetikanejrohirurgija124.jpg
* POZOR: při zastavení z nejčastěji pozorovaných pripadkai, viz poznámka výše ..Vedlejším efektem

Ataxie, ospalost, změny v chování.

Acetazolamid (Diamox®)

Antikonvulzivní účinek může být způsobena jak přímá inhibice karboanhydrázy CNS (produkty také snižuje CSF), nebo acidózy vyskytující mírné CNS.

svědectví

Epilepsie GM centrální oddělení (absence, necílové křeče). Nejlepších výsledků při absence však pozitivní účinek je možné vidět také v VOP a myoklonických záchvatů.

Vedlejším efektem

Nepoužívat v prvním trimestru těhotenství (možných teratogenní účinky). Diuretický účinek vede ke ztrátě renální HCO3, které mohou způsobit acidózu při dlouhodobé léčbě. je sulfonamdom proto může dojít k jakékoliv typické tuto lékovou reakcí (anafylaxe, horečka, vyrážka, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, atd).

dávkování

L Dospělí: 8-30 mg / kg / den v rozdělených dávkách (maximálně 1 g / d, vyšší dávky nevedou ke zlepšení kontroly). V případě, že pacient dostane druhý uzávěr, je doporučená počáteční dávka je 250 mg 1 r / d, která se pak postupně zvyšuje. Nákup: karta 125 a 250 mg. Diamox sequels® - dlouhodobě působící kapsle 500 mg. Součástí je také sterilní lyofilizovaný prášek v injekčních lahvičkách o 500 mg pro parenterální (w / w) podání.

{Paraldegid
B / v léku, který je již k dispozici v US- jiné způsoby podávání, (v / m, PR) není tak spolehlivá. Je k dispozici pro všechny v menším počtu pěti nemocnic.

svědectví

1. záchvaty odolný fenytoin a fenobarbital (včetně ES)
2. záchvaty při odnětí alkoholu
3, v případech, kdy je třeba, aby / m nebo podávání PR
4. renální nebo jaterní selhání (protože lék je výstup přes plíce)

dávkování

L B / 5 ml v 500 ml 5% roztoku glukózy, začít s 50 ml / h a titruje se  pripadkov- používat pouze skleněných lahviček a změnit systém každé 2 hodiny (protože lék reaguje s plastem).
Hluboká L / m: 3-5 ml.
L PR: smíchá se s 10-15 ml mléka nebo rostlinného oleje (pro snížení rektální podrážděním sliznic) a zadat dobu dostatečnou pro absorpci.
Při nákupu: 2, 5, 10 a 30 ml kapalného přípravku ampule 900 mg / ml.

Vedlejším efektem

Zapnuto / v možném výskytu plicní edém nebo krvácení v nich. Je-li / m medlennee- nástup účinku může způsobit sterilní abscesy. Když je PO nebo podání PR nástup účinku pomaleji, snad místní podráždění. V případě, že PO příjem stane aspirace mohou vyvinout chemickou pneumonii. Léčivo může způsobit hypotenzi.}

Gabapentin (NeurontinR)

Zatímco droga byla provedena jako antagonista GABA, není to platí pro jakékoli známé GABA receptoru. Efektivní s primárně generalizovaných a parciálních záchvatů (s / nebo bez sekundární generalizace). Neúčinné záchvatů. Velmi nízká frekvence forma PD. Lékové interakce známé (možná v důsledku skutečnosti, že lék je vylučován ledvinami).

dávkování

L :. dospělé 300 mg PO 1 d, pak 300 mg 2 r / d ve 2. d, pak 300 mg 3 / d pro dávky d třetí je potom rychle zvýšena na normální &asymp-800-1800 mg / den. U pacientů, kteří jsou rezistentní na léčbu může vyžadovat dávka, 1800-3600 mg. Selhání ledvin nebo dialyzační dávka by měla být &darr-. Nákup: Kapsle 100, 300 a 400 mg.

Farmakokinetika

Gabapentin není metabolizován a 93% léčiva se vyloučí ledvinami nezměněné. plazmové clearance je přímo úměrná clearance kreatinina77. Žádný vliv na jaterních mikrosomálních enzymů, stejně jako metabolismus jiných PSP. Antacida snižují biologickou dostupnost na &asymp-20%, takže by měla být věnována > než 2 hodiny před užitím antacida.
nejrohirurgija125.jpg
* S normální funkcí ledvin

Vedlejším efektem
Ospalost, závratě, ataxie, slabost, nistagm- všechny symptomy &darr- po 2-3 týdnech léčby. Teratogenní účinky není známa.

Lamotrigin (Lamictal®)

Antikonvulzivní účinek může být v důsledku potlačení presynaptického uvolnění glutamátu.

Účinný jako přídatná léčba parciálních záchvatů (s / nebo bez sekundární generalizace) a syndromu Lennox-Gastautovým. Předběžné údaje nasvědčují tomu, že může být také užitečná jako doplněk v žáruvzdorných generalizované záchvaty, a jako monoterapii nově diagnostikované parciální nebo generalizované záchvaty.PD: somnolence, kožní vyrážky [obvykle pozorován 2 týdny po zahájení léčby a může být závažné a dokonce život ohrožující, včetně Stevens-Johnsonův syndrom (nebezpečnější při použití současně valproát) a ve vzácných případech, toxická epidermální nekrolýza], závratě, diplopie. V těžkých myoklonickými epilepsie kojenců může vést k &uarr- frekvence záchvatů. Na metabolismus lamotriginu je ovlivněna jinými PSP.

dávkování

L dospělí: pro dospělé při SRP zvýšení enzymatické aktivity (fenytoin, karbamazepin, fenobarbital), začít s 50 mg PO 1 r / d x 2 týdnů, pak se 50 mg 2 r / d x 2 týdny, pak &uarr- 100 mg / den, každý týden, až do obvyklé udržovací dávky 200 až 700 mg / den (rozdělen do 2 dávek). V případě, že pacient stále obdrží pouze kyselina valproová, udržovací dávka by měla být 100-200 mg / den (rozdělen do 2 dávek). Hladina kyseliny valproové &darr- na &asymp-25% v průběhu několika týdnů po zahájení léčby lamotrigin. V případě, že pacient již užívá SRP stimulující enzymy, a kyselinu valproovou, počáteční dávka by měla být 25 mg PO Q až x2 týdnů, následované 25 mg / d x 2 více týdnů, a pak může být &uarr- 25-50 mg / den každé 1-2 týdny, dokud udržovací dávky 100 až 150 mg / den (rozdělen do 2 dávek). Poučte pacienta, že se vyrážka nebo lymfadenopatie lihoraki může být příznakem vážné reakce v tomto případě byste měli okamžitě kontaktovat lékaře. Děti: Nedoporučuje se pro použití mladších <16 лет в связи с высокой частотой возникновения жизнеугрожающей сыпи у детей. Снабжение: таб 25 и 100 мг.

Farmakokinetikanejrohirurgija126.jpg
* Doba poločas se zkracuje na &asymp-15 hodin za použití fenytoin a karbamazepin, zatímco se zvyšuje kyselina valproová až 59 h

vigabatrin svědectví

Je účinný při léčbě parciálních záchvatů. Méně efektivní pro generalizované záchvaty.

dávkování

L Dospělí: 1500-3000 mg / den.

Topiramát (Topomax®)

Může blokovat sodíkové kanály, které jsou citlivé na napětí a zvyšují aktivitu GABA na GABA receptoru a inhibují určité receptory glutamátu.

svědectví

Je používán jako doplňková léčiva pro léčbu RA neřešitelných parciálních záchvatů.

dávkování

L Dospělí: Začátek s 50 mg / den a pomalu &uarr- dávky na 200 až 400 mg / den. v dávkách >600 mg / den žádný další přínosný efekt otmecheno83. Nákup: karta 25, 100 a 200 mg.

Farmakokinetikanejrohirurgija127.jpg
Vedlejším efektem

plechovka &uarr- koncentrace fenytoinu o 25%. Úroveň topiramátu &darr- v důsledku jiného SRP (fenytoinu, karbamazepinu, kyseliny valproové, a případně další.).

Tam mít psychických poruch (potíže shodná slova, poruchy soustředění, atd.), Úbytek na váze, závratě, ataxie, diplopie, parestézie, nervozita a zmatenost. &asymp-1,5% případů se vyskytuje ledvinových kamenů, které obvykle přicházejí na vlastní nohy.

Tiagabine (Gabitril®)

inhibitor GABA vychytávání. Výskyt duševních poruch, je stejný jako u topiramátu.

L Dospělí: začít s 4 mg / den a zvýšení týdně na 4-8 mg až na max 32 až 56 mg (rozdělena do 2-4 dávek). Nákup: Tabulka 4, 12, 16 a 20 mg.

Greenberg. neurochirurgie


Sdílet na sociálních sítích:

Podobné

© 2011—2018 GuruHealthInfo.com